Вінпоцетин-Астрафарм 5 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ВІНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ (VINPOCETINE-ASTRA PH ARM)

діюча речовина: v inpocetine; 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат .

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин . Код АТХ N06B X18.

Вінпоцетин являє собою зʼєднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові. Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na + - та Ca 2+ -канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину. Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O 2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози ‒ виняткового джерела енергії для головного мозку ‒ через гематоенцефалічний барʼєр ; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca 2+ - кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію. Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену вʼязкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспортування O 2 у тканинах шляхом зниження афінітету O 2 до еритроцитів. Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані ) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. Зʼєднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку. Розподіл. У ході досліджень з пероральним застосуванням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в травному тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивної мітки у головному мозку не перевищувала концентрації у крові. У людини: звʼязування з білками крові становить 66 %. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л , що означає виражене звʼязування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм зʼєднання . Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 нг /мл і 2,1 ± 0,33 нг /мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 години. У ході досліджень, проведених з використанням радіоактивно міченого зʼєднання , було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні 60 %:40 %. Найбільша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину . Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація у плазмі-час») АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину . Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин , гідрокси-АВК , дигідрокси-АВК-гліцинат і їх конʼюгати з глюкуронідами та/або сульфатами. У будь-якого з вивчених видів кількість вінпоцетину , яка виділилася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату. Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення). Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії пацієнтів переважно літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів ‒ зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення ‒ необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дає змогу тривалий час приймати препарат. Клінічні характеристики.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології. Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки. Оториноларингологія. Для лікування стареч ої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Підвищена чутливість до вінпоцетину або до будь-якого компонента препарату. Тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, серцеві аритмії. Період вагітності або годування груддю. Протипоказано застосовувати жінкам репродуктивного віку , які не застосовують надійний метод контрацепції . Дитячий вік.

Одночасне застосування Вінпоцетину-Астрафарм з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні a -метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

У випадку підвищеного внутрішньочерепного тиску, при введенні антиаритмічних засобів, а також у разі аритмій і синдрому подовженого інтервалу QT препарат можна застосовувати після ретельного зважування користі і ризику терапії. Подовження інтервалу QT Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT . Допоміжна речовина Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Репродуктивність. Не впливає на фертильність. Тератогенної дії не виявлено. Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії. Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

У період вагітності, годування груддю та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують надійний метод контрацепції, застосування вінпоцетину протипоказане. Дослідження репродуктивності. Згідно з результатами досліджень, вінпоцетин не впливав на фертильність тварин чоловічої та жіночої статі. Пероральне введення вінпоцетину тваринам під час вагітності спричиняло токсичність для розвитку, включаючи вади розвитку при клінічно значущих експозиціях у розрахунку на мг/м 2 поверхні тіла. Крім того, у тварин при застосуванні високих доз зафіксована ембріо -фетальна летальність. Вагітність. Вінпоцетин проникає крізь плаценту, але у плаценті та у крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Під час досліджень на тваринах зафіксовано репродуктивну токсичність, в тому числі вади розвитку. У ході досліджень на тваринах застосування великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровотоку. Годування груддю. Вінпоцетин екскретується у грудне молоко. Під час досліджень із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у 10 разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з грудним молоком протягом 1 години, становить 0,25 % від застосованої дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко, а даних щодо впливу на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

Досліджень з вивчення впливу на здатність до керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами не проводили, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго .

Таблетки застосовують внутрішньо після прийому їжі. Доза для дорослих становить 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально Порушення функції нирок або печінки При захворюваннях печінки та/або нирок особливого підбору дози не потрібно.

Застосування препарату Вінпоцетин-Астрафарм дітям протипоказано .

Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняв будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

Вінпоцетину-Астрафарм є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не підпадали під категорію «Часто виникають > 1/100» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні ефекти з найбільшою імовірністю виникнення, реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини у таблиці нижче відсутня категорія частоти «Часто виникають». Небажані реакції зазначені нижче з поділом за класами систем органів і з зазначенням частоти виникнення згідно термінології MedDRA: Клас системи органів Нечасто виникають (≥1/1000 - <1/100) Рідко виникають (≥1/10000 - <1/1000) Дуже рідко виникають (<1/10000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія Тромбоцитопенія Анемія Аглютинація еритроцитів З боку імунної системи Гіперчутливість З боку метаболізму та харчування Гіперхолестеринемія Зниження апетиту Анорексія Цукровий діабет Психічні розлади Безсоння Порушення сну Неспокій Ажитація Ейфорія Депресія З боку нервової системи Головний біль Запаморочення Дисгевзія Ступор Геміпарез Сонливість Амнезія Тремор Судоми З боку органів зору Набряк соска зорового нерва Гіперемія конʼюнктиви З боку органів слуху та лабіринту Вертиго Гіперакузія Гіпоакузія Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда Стенокардія Брадикардія Тахікардія Екстрасистолія Відчуття серцебиття Аритмія Фібриляція передсердь З боку судинної системи Артеріальна гіпотензія Артеріальна гіпертензія Припливи Тромбофлебіт Коливання артеріального тиску З боку травного тракту Дискомфорт у животі Сухість у роті Нудота Біль у епігастрії Запор Діарея Диспепсія Блювання Дисфагія Стоматит З боку шкіри та підшкірної клітковини Еритема Гіпергідроз Свербіж Кропивʼянка Висипання Дерматит Загальні порушення Астенія Слабкість Відчуття жару Дискомфорт у грудній клітці Гіпотермія Результати лабораторних та інструментальних досліджень Зниження артеріального тиску Підвищення артеріального тиску Підвищення рівня тригліцеридів у крові Депресія сегмента ST на електрокардіограмі Збільшення/зменшення кількості еозинофілів Зміна активності печінкових ферментів Збільшення/зменшення числа лейкоцитів Зменшення кількості еритроцитів Зменшення протромбінового часу Збільшення маси тіла

5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 3, або по 5 блістерів у коробці.

За рецептом.

ТОВ «АСТРАФАРМ» .

Україна, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, 08132м. Вишневе, вул . Київська , 6.