Урсіс 500 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу УРСІС ® ( URSIS )

діюча речовина : урсодезоксихолева кислота ; 1 таблетка містить урсодезоксихолевої кислоти 500 мг; допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна , кросповідон , повідон , полісорбат 80, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний , магнію стеарат ; оболонка : суміш для пл івкового покриття Opadry Clear : гіпромелоза ( гідроксипропілметил целюлоза ), тальк, поліетиленгліколь ( макрогол ).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки продовгуватої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з двох боків, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Засоби , що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів . Засоби , що застосовують при біліарній патології . Код АТХ А05А А02. Засоби , що застосовують у разі захворювання печінки , ліпотропні речовини . Код АТХ А05В.

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо , завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів в ідбувається поступове розчинення жовчних каменів . Згідно з сучасними знаннями вважають , що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних , подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоциті в та імунорегуляторними процесами . Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів , що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти ( протягом періоду до 10 років ) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями , пов ’ язаними з муковісцидозом . Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістолог ічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу . Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато о дразу ж п ісля уточнення діагнозу муковісцидозу .

При пероральному застосуванні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається у порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспортування, а в термінальному відділі клубової кишки – шляхом активного транспортування. Швидкість поглинання зазвичай становить 60–80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється у жовчі . Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. П ід впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиня є ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин . У людини поглинається лише незначна її кількість , яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується , перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті , з калом. Б іологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5–5,8 дня. Клінічні характеристики.

· Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів діаметром не більше 15 мм у пацієнтів з функціонуючим жовчним міхуром , незважаючи на присутність у ньому жовчног о ( их) каменя ( ів ). · Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки . · Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 до 18 рокі в .

- П ідвищена чутливість до будь-якої речовини , що входить до складу лікарського засобу . - Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток і в . - Закупорення жовчної протоки ( закупорення загальної жовчної протоки або протоки м іхура ). - Часті епізоди печінкових колі к . - Рентгеноконтрастні кальцифі кован і камені жовчного міхура . - Порушення скорот лив ості жовчного міхура . - Цироз печінки у стадії декомпенсації . - Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток ів .

Лікарський засіб Урсіс ® не можна застосовувати одночасно з холестираміном , колестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів , що містять одну з названих речовин , необхідне , їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години п ісля прийому препарату. Лікарський засіб Урсіс ® може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів , які застосовують циклоспорин , лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину . В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину . Відомо , що у клінічному досл ідженні за участ і здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/ добу ) і розувастатину (20 мг/ добу ) призводило до незначного підвищення рівня розувастатину у плазмі . Клінічна значимість цієї взаємодії стосовно інших статинів невідома . Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію ( C max ) у плазмі крові і площу п ід кривою « концентрація-час » (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну . Рекомендується ретельний моніторинг результатів одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти. Може бути необхідним збільшення дози нітрендипіну . З огляду на це, а також зважаючи на повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та дослідження in vitro , можна дійти висновку, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Однак індукція не спостерігається в добре розробленому дослідженні взаємодії з будесонідом , який є відомим субстратом цитохром у P450 3A . Естрогенні гормони та засоби, що знижують холестерин в крові, такі як клофібрат , збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати біліарний літіаз , що протидіє урсодезоксихолевій кислоті, яка використовується для розчинення жовчних каменів. Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю ферменту P450 3A, слід бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

Лікарський засіб Урсіс ® потрібно приймати п ід наглядом лікаря . Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки – АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT – кожні 4 тижні, надалі – кожні 3 місяці . Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповідної реакції на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки , особливо у пацієнтів із ПБЦ на п ізніх стадіях . Застосування для розчинення холестеринових жовчних камені в Через 6–10 місяців п ісля початку лікування за допомогою пер оральної холецистографії необхідно визначити загальний вигляд каменя та вигляд закупорення жовчного міхура у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині ( ультразвукове дослідження ). Це необхідно для оцінки терапевтичного прогресу та для своєчасного виявлення імовірної кальцифікації жовчних камені в . Лікарський засіб не можна приймати хворим із жовчним міхуром , що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями , порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки . Пацієнтки , які приймають лікарський засіб Урсіс ® для розчинення жовчних каменів , повинні застосовувати ефективний негормональний метод контрацепції , оскільки гормональні контрацептиви можуть посилювати утворення каменів в жовчному міхурі (див. розділи « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій » та « Застосування у період вагітності або годування груддю ») . Лікування пацієнтів із ПБЦ на п ізній стадії Вкрай р ідко повідомляли про випадки декомпенсації цирозу печінки , яка частково регресувала після припинення терапії . У пацієнтів з ПБЦ дуже р ідко можливе посилення симптомів на початку лікування , наприклад , може посилюватися свербіж . У таких випадках дозу Урсіс® , таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 500 мг потрібно знизити до половини таблетки Урсіс ® 500 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози» У разі розвитку ді аре ї слід зменшити дозування ; якщо діарея набуває постійного характеру, лікування потрібно припинити .

Досл ідження на тваринах не виявили впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність . Дані про вплив на фертильність людини відсутні . Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні . Результати досл іджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність на ранніх стадіях вагітності . Урсодезоксихолеву кислоту не слід застосовувати вагітним , якщо в тому немає нагальної потреби. Жінки репродуктивного віку повинні приймати препарат лише в разі надійної контрацепції . Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів . Пацієнткам , які отримують урсодезоксихолеву кислоту, для розчинення каменів у жовчному міхурі слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції , оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати утворення каменів у жовчному міхурі . До початку лікування слід виключити можливість вагітності . За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам , які годують груддю , вмі ст урсодезоксихолевої кислоти у молоці був вкрай низьким , тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку .

Впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не спостерігал и .

Не існує вікових обмежень щодо застосування таблеток Урсіс® . Пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або тим, у кого виникають труднощі при ковтанні таблеток, можна застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі. Для розчинення холестеринових жовчних камені в Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кілограм маси тіла на добу (див. табл.1) Таблиця 1 Маса тіла Кількість таблеток до 60 кг 61– 80 кг 81– 100 кг більше 100 кг 1 1 ½ 2 2 ½ Таблетки потрібно ковтати цілими , запиваючи невеликою кількістю р ідини , увечері перед сном. Таблетки потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6 – 24 місяців . Якщо зменшення розмі р ів жовчних конкрементів не спостерігається після 12 місяців прийому , продовжувати терапію не слід . Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського досл ідження . Додатковими досл ідженнями потрібно перевіряти , чи з часом не відбулася кальцифікація каменів . Якщо це трапилос я , лікування слід припинити . Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1½ до 3½ таблетки (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла), див. табл. 2. У перш і 3 місяці лікування лікарський засіб потрібно приймати , розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на д обу , увечері . Таблиця 2 Маса тіла (кг) Урсіс® , таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг перші 3 місяці у подальшому ранок день вечір вечір (1 раз на добу) 47–62 ½ ½ ½ 1 ½ 63–78 ½ ½ 1 2 79–93 ½ 1 1 2 ½ 94–109 1 1 1 3 більше 110 1 1 1 ½ 3 ½ Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи , запиваючи р ідиною . Лікарський засіб необхідно застосовувати регулярно. Застосування препарату при первинному бі л іарному цирозі можливе протягом тривалого періоду . У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Урсіс ® на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Урсіс ® до досягнення показаного режиму дозування). Застосування дітям Діти з муковісцидозом віком від 6 до 18 років Доза становить 20 мг/кг/добу і розділяється на 2–3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби. Таблиця 3 Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг) Урсіс® , таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг Ранок День Вечір 20–29 17–25 ½ -- ½ 30–39 19–25 ½ ½ ½ 40–49 20–25 ½ ½ 1 50–59 21–25 ½ 1 1 60–69 22–25 1 1 1 70–79 22–25 1 1 1½ 80–89 22–25 1 1½ 1½ 90–99 23–25 1½ 1½ 1½ 100–109 23–25 1½ 1½ 2 >110 1½ 2 2

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ: не має принципових вікових обмежень для застосування препарату Урсіс ® дітям , але дітям з масою тіла менше 47 кг та/ або дітям , які мають труднощі з ковтанням , рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії . Для л ікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі : застосовувати дітям віком від 6 до 18 рокі в .

У разі передозування можлива діарея . Інші симптоми передозування малоймовірні , оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість прийнятої дози екскретується з фекаліями . У разі появи діареї дозу потрібно зменшити , а якщо діарея постійна , терапію потрібно припинити . У специфічних заходах потреби нема є . Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу р ідини і електролітів . Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнті в Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28–30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було пов’язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Оцінка частоти небажаних ефектів базується на таких даних: дуже часті: більше ніж в 1 з 10 лікованих ; часті: більше ніж в 1 зі 100 лікованих до 1 з 10 лікованих ; нечасті: більше ніж в 1 з 1000 лікованих до 1 зі 100 лікованих ; рідкісні: більше ніж у 1 з 10 000 лікованих до 1 з 1000 лікованих ; дуже рідкісні/невідомі: в 1 з 10000 лікованих /неможливо оцінити з наявних даних. З боку шлунково-кишкового тракту: при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою повідомлялося про пастоподібне випорожнення або діарею. Дуже рідко при лікуванні ПБЦ відзначався сильний абдомінальний біль у правому підребер’ї. З боку печінки та жовчного міхура: Дуже рідко при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів. Впродовж терапії розвинених стадій ПБЦ дуже рідко спостерігається декомпенсація цирозу печінки, що частково зменшується після припинення лікування. Реакції гіперчутливості . Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці .

По 10 таблеток у блістері ; по 3 блістер и у пачці . По 10 таблеток у блістері ; по 5 блістері в у пачці . По 10 таблеток у блістері ; по 10 блістері в у пачці .

За рецептом.

АТ «КИ ЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД» .

04073, Україна , м . Київ , вул . Копилівська , 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua