Прегабалін Асіно 150 мг, капсули

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Прегабалін Асіно (Pregabalin Acino)

діюча речовина: прегабалін; 1 капсула містить 75 мг або 150 мг прегабаліну; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк; тверда желатинова капсула: желатин, титану діоксид (Е 171).

Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсул — порошок білого або майже білого кольору. Допускається наявність спресованих стовпчиків або грудочок, які при натисканні розпадаються.

Анальгетики. Інші анальгетики та антипіретики. Габапентиноїди. Прегабалін. Код АТХ N02B F02. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка Діюча речовина — прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота]. Механізм дії Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (білок a 2 – d ) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС). Клінічна ефективність і безпека Нейропатичний біль Під час досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не вивчали. Прегабалін вивчали в ході 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними. У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, в яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня і зберігалося протягом усього періоду лікування. У ході контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращення на 50 % за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращення спостерігалося у 33 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів з групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48 % у групі прегабаліну та 16 % у групі плацебо. У ході контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращення на 50 % за шкалою оцінки болю. Епілепсія Додаткове лікування. Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними. Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.

Ефективність і безпека прегабаліну як допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися в дослідженні фармакокінетики та переносності, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n = 65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей віком від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження за участю 175 дітей віком від 1 місяця до 4 років, метою яких була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, і двох відкритих досліджень безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 та 431 дитини відповідно віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Побічні реакції» і «Фармакокінетика»). У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 4 до 16 років) призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50 % зменшення парціальних судомних нападів, у порівнянні з вихідним рівнем, спостерігалося у 40,6 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р = 0,0068 порівняно з плацебо), 29,1 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р = 0,2600 порівняно з плацебо), та 22,6 % тих, хто отримував плацебо. У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 1 місяця до 4 років) призначали прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Медіанна добова частота судом на вихідному рівні і на заключному візиті становила відповідно 4,7 і 3,8 у групі застосування прегабаліну в дозі 7 мг/кг/добу, 5,4 і 1,4 у групі застосування прегабаліну в дозі 14 мг/кг/добу та 2,9 і 2,3 у групі плацебо. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшував логарифмічно перетворену частоту парціальних судомних нападів у порівнянні з плацебо (p = 0,0223); прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не продемонстрував покращення порівняно з плацебо. У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні пацієнтів із первинними генералізованими тоніко-клонічними (ПГТК) нападами 219 пацієнтам віком від 5 до 65 років (з них 66 осіб віком від 5 до 16 років) було призначено прегабалін у дозі 5 мг/кг/добу (максимум 300 мг/добу) або 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) чи плацебо як допоміжну терапію. Принаймні 50 % зменшення частоти ПГТК нападів спостерігалося у 41,3 %, 38,9 % та 41,7 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 5 мг/кг/добу, прегабалін у дозі 10 мг/кг/добу та плацебо відповідно. Монотерапія (для пацієнтів з уперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали в ході 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто однакового рівня ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців за кінцевою точкою — відсутністю судомних нападів. Прегабалін і ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися. Генералізований тривожний розлад Прегабалін вивчали в ході 6 контрольованих досліджень тривалістю 4–6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів літнього віку та одного тривалого дослідження профілактики рецидиву з подвійно сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців. Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1. У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4–8 тижнів) у 52 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 38 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращення не менше ніж на 50 % за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки. Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень виконувалося у понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5 % пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8 % пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7 % пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні виявлені у 1,7 % пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1 % пацієнтів у групі плацебо. Фіброміалгія Ефективність прегабаліну була встановлена в одному 14-тижневому подвійно сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, присутній в 11 чи більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Покращення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та за опитуванням щодо впливу фіброміалгії.

Прегабалін може справляти незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Прегабалін може викликати запаморочення й сонливість і таким чином впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. У зв’язку з цим пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, від роботи зі складною технікою та від іншої потенційно небезпечної діяльності, доки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до такої діяльності. Спосіб застосування та дози Спосіб застосування Лікарський засіб Прегабалін Асіно приймають незалежно від прийому їжі. Цей лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування. Дози Діапазон доз лікарського засобу може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 або 3 прийоми. Нейропатичний біль. Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 ** прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносності препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3–7 днів, а якщо потрібно — до максимальної дози 600 мг на добу ще після 7 днів. Епілепсія. Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 ** прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносності препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної — 600 мг на добу. Генералізований тривожний розлад. Доза, яку розподіляють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії. Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносності препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної — 600 мг на добу. Фіброміалгія. Рекомендована доза препарату для лікування фіброміалгії становить від 300 до 450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг двічі на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносності, дозу можна збільшувати до 150 мг двічі на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг двічі на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; до того ж пацієнти гірше переносили таку дозу. Беручи до уваги дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки прегабалін виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушенням функції нирок. Відміна прегабаліну. Відповідно до діючої клінічної практики, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Порушення функції нирок. Прегабалін виводиться з системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам з порушенням функції нирок слід індивідуально, як зазначено в таблиці нижче, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), який визначають за формулою: Прегабалін ефективно видаляється з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю). Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок Кліренс креатиніну (CL cr ) (мл/хв) Загальна добова доза прегабаліну * Режим дозування Початкова доза (мг/добу) Максимальна доза (мг/добу) ≥ 60 150 600 Двічі або тричі на добу ≥ 30 – < 60 75 300 Двічі або тричі на добу ≥ 15 – < 30 25–50 ** 150 Раз або двічі на добу < 15 25 ** 75 Раз на добу Додаткова доза після гемодіалізу (мг) 25 ** 100 ** Однократна доза + * Загальну добову дозу (мг/добу) слід розподілити на декілька прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати дозу для однократного прийому (мг/дозу). ** Застосовувати прегабалін у відповідному дозуванні. + Додаткова доза — це додаткова однократна доза. Печінкова недостатність. Для пацієнтів з порушенням функції печінки необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнти літнього віку . Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібне зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).

Як повідомлялося після виходу препарату на ринок, найчастішими симптомами передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також надходили повідомлення про судоми. Рідко спостерігалися випадки коми. Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця). Побічні реакції У клінічній програмі дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 — учасники подвійно сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкого або помірного ступеня. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12 % серед пацієнтів, які приймали прегабалін, і 5 % серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, що призводили до припинення застосування прегабаліну, були запаморочення та сонливість. Нижче наведені всі побічні реакції, що виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції перелічені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлено в порядку зниження ступеня їхньої серйозності. Зазначені побічні реакції також можуть бути пов’язані з перебігом основного захворювання та (або) супутнім застосуванням інших лікарських засобів. Під час лікування нейропатичного болю центрального походження, викликаного ураженням спинного мозку, збільшувалася частота побічних реакцій у цілому, частота побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливість (див. розділ « Особливості застосування »). Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу препарату на ринок, позначені курсивом. Інфекції та інвазії Часто: назофарингіт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: нейтропенія. Порушення з боку імунної системи Нечасто: гіперчутливість. Рідко: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції. Порушення обміну речовин, метаболізму Часто: підвищення апетиту. Нечасто: втрата апетиту, гіпоглікемія. З боку психіки Часто: ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо. Нечасто: галюцинації, панічні атаки, неспокій, збудження, депресія, пригнічений настрій, піднесений настрій, агресія , зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія. Рідко: розгальмовування, суїцидальна поведінка, суїцидальне мислення. Невідомо: медикаментозна залежність. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль. Часто: атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам’яті, порушення уваги, парестезія, гіпестезія, седативний ефект, порушення рівноваги, летаргія. Нечасто: синкопе, ступор, міоклонія, втрата свідомості , психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, порушення психіки , розлади мовлення, гіпорефлексія, гіперестезія, відчуття печіння, агевзія, загальне нездужання, апатія, навколоротова парестезія, міоклонус. Рідко: судоми , паросмія, гіпокінезія, дисфагія, гіпалгезія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна — Барре, внутрішньочерепна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну, паркінсонізм. Порушення з боку органів зору Часто: нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт. Нечасто: втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефекти поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість в очах, підвищене сльозовиділення, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в око, світлобоязнь, набряк сітківки. Рідко: втрата зору, кератит , осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт. Порушення з боку органів слуху та рівноваги Часто: вертиго. Нечасто: гіперакузія. Порушення з боку серця Нечасто: тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність . Рідко: подовження інтервалу QT , синусова тахікардія, синусова аритмія. Порушення з боку судин Нечасто: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, гіперемія, відчуття холоду в кінцівках. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Часто: фаринголарингеальний біль. Нечасто: задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, сухість слизової оболонки носа. Рідко: набряк легень , стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легенів, позіхання. Частота невідома: пригнічення дихання Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: блювання, нудота , запор, діарея , метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит. Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гіперсекреція слини, гіпестезія ротової порожнини, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, мелена, набряк язика, ректальна кровотеча. Рідко: асцит, панкреатит, набряк язика , дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес . Гепатобіліарні порушення Нечасто: підвищений рівень печінкових ферментів*. Рідко: жовтяниця. Дуже рідко: печінкова недостатність, гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини Часто: пролежні. Нечасто: папульозне висипання, кропив’янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикуло-бульозний висип. Рідко: синдром Стівенса — Джонсона , холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, меланоз, розлади з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики. Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Часто: м’язові судоми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми м’язів шиї. Нечасто: набряк суглобів, міалгія, посіпування м’язів, біль у шиї, скутість м’язів. Рідко: рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит. Рідко: ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі , гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит. Порушення статевої системи та молочних залоз Часто: еректильна дисфункція, імпотенція. Нечасто: статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія. Рідко: аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт. Загальні розлади та реакції в місці введення Часто: периферичний набряк, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп’яніння, незвичайні відчуття, підвищена втомлюваність. Нечасто: генералізований набряк, набряк обличчя , скутість у грудях, біль, жар, спрага, озноб, загальна слабкість, нездужання, абсцес, запалення жирової тканини, реакції фоточутливості. Рідко: гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок. Лабораторні дослідження Часто: збільшення маси тіла. Нечасто: збільшення рівня креатинфосфокінази в крові, збільшення рівня глюкози в крові, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення рівня креатиніну в крові, зменшення рівня калію в крові, зменшення маси тіла. Рідко: зменшення рівня лейкоцитів у крові. * Збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ). У деяких пацієнтів після припинення короткострокової або тривалої терапії прегабаліном спостерігалися симптоми відміни препарату. Повідомлялося про такі симптоми: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, суїцидальні думки, біль, гіпергідроз і запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком терапії. Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.

По 10 капсул у блістері; по 1, по 3 або по 6 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

ТОВ «Фарма Старт».

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.