Метоклопрамід-Здоров’я 10 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’Я ( METOCLOPRAMIDE-ZDOROVYE)

діюча речовина: metoclopramide ; 1 таблетка містить метоклопраміду гідрохлориду гідрату у перерахуванні на метоклопраміду гідрохлорид 10 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, поліетиленгліколь 4000, к ремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат .

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: т аблетки білого або майже білого кольору п лоскоциліндричні з рискою і фаскою.

Стимулятори перистальтики ( пропульсанти ). Код АТХ А03F A01.

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність. Є два основних ефекти метоклопраміду : протиблювотний та ефект прискорення випорожнення шлунка і проходження крізь тонку кишку. Протиблювотний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювотного центру), імовірно через гальмування допамінергічних нейронів. Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом з активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка і тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту: підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз , перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу , стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді , не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему. Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зростання концентрації пролактину у сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описані випадки галактореї і порушення менструального циклу, у чоловіків – гінекомастія . Однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Після прийому всередину препарат швидко і повністю всмоктується. Біологічна доступність перорального метоклопраміду у середньому становить 60‒80 %. З білками плазми крові зв’язується лише незначна частина прийнятої дози мето клопр аміду. Об’єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг. C max у плазмі крові досягається через 30‒120 хвилин, у середньому – за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20‒40 хвилин після прийому всередину. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Метаболізується у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко. Т ½ становить від 2,6 до 4,6 години. Частина дози (близько 20 %) виводиться у початковій формі, а решта (близько 80 %) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю Cl CR знижується до 70 %, а Т ½ з плазми крові підвищується (близько 10 годин при Cl CR 10‒50 мл/хв та 15 годин при Cl CR < 10 мл/хв). У пацієнтів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклопраміду , що супроводжувалося зниженням кліренсу плазми крові на 50 %. Клінічні характеристики.

Дорослим метоклопрамід показаний для запобігання нудоті і блюванню, викликаним радіотерапією, відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, у т.ч. пов’язаних з гострою мігренню (у комбінації з пероральними аналгетиками для покращення їх всмоктування). Дітям метоклопрамід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією.

П i двищена чутливість до метоклопраміду або до будь-якої іншої складової лікарського засобу; шлунково-кишкова кровотеча; механ i чна кишкова непрохідність; шлунково-кишкова перфорац i я; підтверджена/запідозрена феохромоцитома ‒ через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії; пізня дискінезія , зумовлена нейролептиками/ метоклопрамідом , в анамнезі; епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів); хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою / допамінергічними агоністами; встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті NADH -цитохром- b 5-редуктази в анамнезі; пролактинзалежні пухлини; пiдвищена судомна готовнiсть ( екстрапiрамiднi руховi розлади). Застосування дітям віком до 1 року — у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення екстрапірамідних розладів.

Протипоказана комбінація. Леводопа / допамінергічні агоністи і метоклопрамід є взаємними антагоністами. Комбінація, якої слід уникати. Алкоголь посилює седативний ефект метоклопраміду . Комбінації, щодо яких є застереження. Прокінетична дія метоклопраміду може вплинути на абсорбцію деяких лікарських засобів. З антихолінергічними засобами і похідними морфіну – можливий взаємний антагонізм з метоклопрамідом стосовно впливу на моторну активність травного тракту. З інгібіторами центральної нервової системи (похідними морфіну, нейролептиками, седативними H 1 -гістаміноблокаторами, седативними антидепресантами, барбітуратами, клонідином та спорідненими препаратами) – потенціювання седативної дії метоклопраміду . З нейролептиками – кумулятивний ефект та поява екстрапірамідних розладів. Із серотонінергічними препаратами [наприклад, з інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну ( сертралін , флуоксетин )] – підвищення ризику серотонінового синдрому. З дигоксином – зменшення біодоступності дигоксину . Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі крові. З циклоспорином – збільшення біодоступності останнього ( C max ‒ на 46 %, експозиція ‒ на 22 %). Необхідний ретельний моніторинг плазмової концентрації циклоспорину . Клінічне значення невизначене. З мівакурієм і суксаметонієм – можливе подовження тривалості нервово-м’язової блокади шляхом інгібування холінестерази плазми. З потужними інгібіторами CYP 2 D 6 (такими як флуоксетин і пароксетин ) – зростання експозиції метоклопраміду . Хоча клінічне значення невизначене, за пацієнтами необхідно спостерігати на випадок виникнення побічних реакцій. З сукцинілхоліном – подовження ефекту останнього. Метоклопрамiд може впливати на процес всмоктування iнших речовин. Так, наприклад, він може сповiльнювати всмоктування циметидину , прискорювати всмоктування парацетамолу , різних антибiотикiв (зокрема, тетрацикліну, півампіциліну ), літію . Одночасний прийом таблеток метоклопраміду та літію може спричиняти зростання плазмових рівнів літію.

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез , диспепсія і гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, чи як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур. Можуть спостерігатися екстрапірамідні розлади, особливо у дітей та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції виникають зазвичай на початку лікування і можуть з ’ являтися після одноразового застосування. Метоклопрамід слід негайно відмінити у разі появи екстрапірамідних симптомів. Ці симптоми, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але може потребуватися симптоматичне лікування ( бензодіазепіни дітям та/або антихолінергічні антипаркінсонічні препарати дорослим). Необхідно дотримуватися часового інтервалу принаймні 6 годин між кожним застосуванням метоклопраміду , навіть у випадку блювання і відторгнення дози, для уникнення передозування. Тривале лікування метоклопрамідом може призвести до пізньої дискінезії , потенційно необоротного характеру, особливо у літньому віці. Лікування не має перевищувати 3 місяців через ризик пізньої дискінезії . Лікування має бути припинено, якщо з’являються клінічні ознаки пізньої дискінезії . Повідомлялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду у комбінації з нейролептиками, а також у вигляді монотерапії . Метоклопрамід слід негайно відмінити у разі появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому і розпочати відповідне лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із супутніми неврологічними ускладненнями і пацієнтам, яких лікують іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему. Симптоми хвороби Паркінсона можуть посилюватися метоклопрамідом . Повідомлялося про метгемоглобінемію , яка може бути пов’язана з дефіцитом NADH-цитохрому-b5- редуктази . У таких випадках необхідно негайно та остаточно відмінити метоклопрамід і застосувати відповідні заходи (такі як лікування метиленовим синім). Для пацієнтів з порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зменшення дози. З обережністю слід застосовувати метоклопрамід , особливо при внутрішньовенному введенні, пацієнтам літнього віку, пацієнтам із порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам із порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT. Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Велика кількість даних про вагітних жінок (більше ніж 1000 задокументованих результатів) вказує на відсутність жодної токсичності, що призводить до мальформацій , або фетотоксичності . Метоклопрамід може використовуватися під час вагітності, якщо є клінічно необхідним. З огляду на фармакологічні властивості (як у інших нейролептиків) у разі введення метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності екстрапірамідний синдром у новонародженого не може бути виключений. Застосування метоклопраміду слід уникати на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні метоклопраміду потрібно спостерігати за новонародженим. Метоклопрамід у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати метоклопрамід під час годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду у жінок, які годують груддю.

Метоклопрамід може викликати сонливість, запаморочення, дискінезію і дистонії, що може вплинути на зір і здатність керувати автомобілем і механізмами.

Приймати внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. З метою зведення до мінімуму ризиків побічних реакцій з боку нервової системи та інших побічних реакцій метоклопрамід слід призначати тільки для короткотривалого лікування (до 5 діб). Дорослі: звичайна терапевтична доза метоклопраміду становить 10 мг до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла.

рекомендована доза метоклопраміду для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією, становить 0,1‒0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 0,5 мг/кг маси тіла. Маса тіла, кг Одноразова доза, мг Частота 10‒14 1 До 3 разів на добу 15‒19 2 До 3 разів на добу 20‒29 2,5 До 3 разів на добу 30‒60 5 До 3 разів на добу > 60 10 До 3 разів на добу Лікарський засіб можна застосовувати дітям за умови можливості отримання відповідного дозування при розділенні таблетки. Для хворих літнього віку слід розглянути можливість зменшення дози через зниження функції нирок і печінки, зумовлене віком. Для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності ( Cl CR ≤ 15 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 75 %. Для хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю ( Cl CR 15‒60 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50 %. Хворим з тяжкою печінковою недостатністю через збільшення Т ½ необхідно застосовувати половинну дозу. Максимальна тривалість застосування метоклопраміду становить 5 діб.

Симптоми : сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання і серцевої діяльності, дистонічні реакції. Лікування . У разі розвитку екстрапірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування ( бензодіазепіни для дітей і/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби для дорослих). Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної системи.

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія , яка може бути пов’язана з дефіцитом NADH -цитохром- b 5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія , яка пов’язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що вивільняють сірку. З боку серцево-судинної системи: брадикардія аж до зупинки серця, особливо при внутрішньовенному застосуванні, атріовентрикулярна блокада, блокада синусового вузла, особливо при внутрішньовенному застосуванні, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія , шок, гостра артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою , тимчасове підвищення артеріального тиску. З боку репродуктивної системи і молочних залоз: пiсля бiльш тривалої терапії препаратом, у зв’язку зi стимулюванням секрецiї пролактину, можуть виникати аменорея, гіперпролактинемія , гiнекомастiя , галакторея або порушення менструального циклу; при розвитку цих явищ застосування метоклопрамiду слід припинити. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, запор, діарея. З боку імунної системи: гіперчутливість , анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) переважно при внутрішньовенному введенні. З боку нервової системи: диск i нетичний синдром, головним чином у дітей ( мимов i льн i спазматичні рухи, зокрема в ділянці голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицевих і жувальних м’язів, відхилення язика, спазм глоткових м’язів і м’язів язика, неправильне тримання голови і шиї, перенапруження хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг), головний біль, запаморочення, сонливість, екстрапірамідні розлади (які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози, переважно у дітей та підлітків, та/або при перевищенні рекомендованої дози), паркінсонізм (тремор, ригідність м’яз i в, акінезія), акатизія , дистонія ( включаючи порушення зору та окулогірний криз), дискінезія , знижений рівень свідомості, пізня дискінезія (яка може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів літнього віку), злоякісний нейролептичний синдром [характерні симптоми: жар, ригідність м’яз i в, втрата свідомості, коливання артеріального тиску, судоми (переважно у пацієнтів із епілепсією)]. З боку шкіри: висипання, кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк. Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій. Лабораторні дослідження: підвищення рівня ензимів печінки. Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність. Слід особливо уважно слідкувати за розвитком побічних реакцій у підлітків та хворих із тяжким порушенням функц i ї нирок (ниркова недостатн i сть ), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду . У разі їх виникнення застосування л i карського засобу одразу ж припиняють. Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів літнього віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні лікарського засобу у високих дозах та протягом тривалого періоду. При застосуванні високих доз перераховані нижче реакції виникають част іше ( деколи одночасно ): − екстрапірамідні симптоми : гостра дистонія та дискінезія , синдром П аркінсон а , акатизія , навіть п ісля застосування одноразової дози лікарського засобу , особливо у дітей ; − сонливість, знижений рівень свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки № 10×2 , № 10×5 у блістерах у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.