Гіацинтія 10 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ГІАЦИНТІЯ ( GIACINTIA )

діюча речовина: есциталопрам; 1 таблетка містить 12,77 мг або 25,54 мг есциталопраму оксалату, що еквівалентно 10 мг або 20 мг есциталопраму; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кремнізована, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат; оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White : гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код АТХ N06A B10.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) , який характеризується висок ою афінністю до основн ого зв’язу ючого сайту. Він також зв’язується з алостеричним сайтом транспортера серотоніну , при цьому афінність до цієї ділянки у 1000 разів нижча . Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів , включаючи серотонінові 5‑ HT 1А -, 5‑ HT 2 -рецептори, дофамінові D 1 - і D 2 -рецептори, a 1 ‑, a 2 ‑, β ‑адренергічні рецептори, гістамінові H 1 , мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори. Інгібування зворотного захоплення 5- HT є єдиним можливим механізмом дії, який може пояснювати фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму. Фармакодинамічні ефекти В одному подвійно сліпому плацебо-контрольованому дослідженні показників ЕКГ у здорових осіб подовження інтервалу QTc (скоригованого за формулою Фрідерічіа) від вихідного значення становило 4,3 мс (90 % ДІ (довірчий інтервал): 2,2, 6,4) при застосуванні препарату у дозі 10 мг/добу та 10,7 мс (90 % ДІ: 8,6, 12,8) при застосуванні дози, вищої за терапевтичну, – 30 мг/добу (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»). Клінічна ефективність Великі депресивні епізоди Ефективність есциталопраму у лікуванні великих депресивних епізодів у гострий період була показана у 3 з 4 подвійно сліпих, плацебо-контрольованих, короткострокових (8-тижневих) досліджень. У довгостроковому дослідженні профілактики рецидиву 274 пацієнти, які під час початкової 8-тижневої відкритої фази дослідження відповіли на лікування есциталопрамом у дозі 10 або 20 мг/добу, були рандомізовані для продовження прийому есциталопраму у тій самій дозі або плацебо протягом періоду до 36 тижнів. У цьому дослідженні у пацієнтів, які продовжували отримувати есциталопрам, спостерігався статистично значущо більш тривалий період часу до виникнення рецидиву у межах наступних 36 тижнів у порівнянні з тими пацієнтами, які отримували плацебо. Соціальний тривожний розлад Есциталопрам виявився ефективним для лікування соціального тривожного розладу як у трьох короткострокових (12-тижневих) дослідженнях, так і у 6-місячному дослідженні профілактики рецидиву. У 24-тижневому дослідженні оптимальної дози була продемонстрована ефективність есциталопраму у дозах 5, 10 та 20 мг. Генералізований тривожний розлад Есциталопрам у дозах 10 та 20 мг/добу був ефективним у 4 з 4 плацебо-контрольованих досліджень. Згідно з об’єднаними даними трьох досліджень з подібним дизайном, в яких у сукупності взяли участь 421 пацієнт у групі застосування есциталопраму та 419 пацієнтів у групі плацебо, на лікування відповіли 47,5 % та 28,9 % пацієнтів відповідно, а ремісія настала у 37,1 % та 20,8 % пацієнтів відповідно. Стійкий ефект спостерігався з першого тижня лікування. Підтримуючий ефект есциталопраму у дозі 20 мг/добу був продемонстрований у 24–76-тижневому рандомізованому дослідженні підтримуючого ефекту лікування, в якому взяли участь 373 пацієнти, що відповіли на препарат під час початкового 12-тижневого лікування у відкритому режимі. Обсесивно-компульсивний розлад У рандомізованому подвійно сліпому клінічному дослідженні есциталопрам у дозі 20 мг/добу продемонстрував відмінність від плацебо за загальною кількістю балів за шкалою Y-BOCS (Шкала для оцінки обсесивно-компульсивного розладу Йєльського і Браунівського університетів, Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale) через 12 тижнів лікування. Через 24 тижні відмічалися переваги застосування есциталопраму як у дозі 10 мг/добу, так і у дозі 20 мг/добу у порівнянні з плацебо. Ефективність препарату у профілактиці рецидивів була продемонстрована для есциталопраму у дозах 10 і 20 мг/добу у пацієнтів, які відповіли на есциталопрам у 16-тижневому відкритому періоді та були включені у 24-тижневий рандомізований подвійно сліпий плацебо-контрольований період.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі (T max ) досягається через 4 години після прийому. Як і для рацемічного циталопраму, абсолютна біодоступність есциталопраму очікується на рівні приблизно 80 %. Розподіл Уявний об’єм розподілу (V d,β /F) після перорального прийому препарату становить приблизно від 12 до 26 л/кг. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %. Біотрансформація Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Як альтернатива можливе окислення азоту з утворенням N-оксидного метаболіту. Як вихідна сполука, так і метаболіти частково екскретуються у вигляді глюкуронідів. При багатократному прийомі препарату середні концентрації деметильованого та дидеметильованого метаболітів зазвичай становлять відповідно 28–31 % і < 5 % від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту опосередковується переважно CYP2C19. Можлива деяка участь у цьому процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Елімінація Період напіввиведення (t ½ β ) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс (Cl oral ) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Лінійність Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. Середні рівноважні концентрації, які становлять 50 нмоль/л (діапазон 20–125 нмоль/л), досягаються при застосуванні добової дози 10 мг. Пацієнти літнього віку У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів . Системна експозиція (AUC) у здорових добровольців літнього віку приблизно на 50 % вища за таку у молодих здорових добровольців (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлдом – П ’ ю) час напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вищою, ніж в осіб з нормальною функцією печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Ниркова недостатність У пацієнтів зі зниженою функцією нирок ( CL cr 10-53 мл/хв) при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі к рові не досліджена, але може бути підвищеною (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Поліморфізм Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP 2 C 19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP 2 C 19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP 2 D 6 не відзначал ося (див. розділ «Спосіб застосування та дози») . Клінічні характеристики.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату . Одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) протипоказане у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому зі збудженням, тремором, гіпертермією та іншими симптомами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Комбіноване застосування есциталопраму та оборотни х інгібітор ів МАО типу А (наприклад моклобеміду) або оборотн ого неселективн ого інгібіто ра МАО лінезоліду протипоказане у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Есциталопрам протипоказаний для застосування пацієнтам з відомим подовженн я м інтервалу QT або з вроджени м синдром ом подовженого інтервалу QT . Есциталопрам протипоказано застос о вувати одночасно з лікарськими засобами, які здатні подовжу вати інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») .

Фармакодинамічні взаємодії Протипоказані комбінації Неселективні не об оротні ІМАО Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС у комбінації з неселективним не об оротним ІМАО, та у пацієнтів, які щойно закінчили лікування СІЗЗС і розпочали прийом ІМАО (див. розділ «Протипоказання»). У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром (див. р озділ «Побічні реакції»). Комбінація есциталопраму з неселективними не об оротними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід роз починати через 14 днів після відміни не об оротного ІМАО. Лікування неселективними н еоб оротними ІМАО слід роз починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму. Комбінації, що потребують обережності Об оротний селективний ІМАО типу А (моклобемід) Унаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом протипоказана (див. розділ «Протипоказання»). Якщо доведен о необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з посиленим клінічним моніторингом. Н еселективний об оротний інгібітор МАО (лінезолід) Антибіотик лінезолід є неселективним оборотним інгібітором МАО та не повинен призначатися пацієнтам, які отримують есциталопрам. Якщо така комбінаці я є необхідн ою , слід застосовувати мінімальні рекомендовані дози обох препаратів під ретельним клінічним наглядом (див. розділ «Протипоказання»). Селективний необоротний інгібітор МАО типу Б (с елегілін) Комбінація з селегіліном (не об оротний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому. Селегілін у дозах до 10 мг/добу включно безпечно застосовувався разом із рацемічним циталопрамом. Подовження інтервалу QT Фармакокінетичн і та фармакодинамічн і досліджен ня комбінованого застосування есциталопраму з іншими лікарськими засобами, що збільшують інтервал QT, не проводилися. При застосуванні есциталопраму разом із такими препаратами не можна виключати виникнення адитивного ефект у . У зв’язку з цим одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT , такими як протиаритмічні препарати класу IA і III , антипсихотики (наприклад похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, гідроксизин, мізоластин), протипоказаний. Серотонінергічні медичні препарати Одночасне застосування з серотонінергічними засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому. Медичні препарати, які знижують судомний поріг СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад , антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу). Літій, триптофан Оскільки зареєстровано випадки посилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно. Звіробі й Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій. Антикоагулянти Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед і після застосування есциталопраму (див. р озділ «Особливості застосування»). Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП) може посилити схильність до кровотечі (див. р озділ «Особливості застосування»). Алкоголь Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак , як і у разі застосування психотропних лікарських засобів, комбінація з алкоголем є небажаною. Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію Слід виявляти обережн ість при одночасному застосуванні лікарських засобів, здатних викликати гіпокаліємію/гіпомагніємію, оскільки у такому випадку збільш ується ризик розвитку злоякісних аритмій (див. розділ «Особливості застосування»). Фармакокінетичні взаємодії Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP 2 C 19 . Ферменти CYP3A4 та CYP2D6 також можуть брати деяку участь у його метаболізмі, хоча і меншою мірою. Метаболізм головного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму), судячи з усього, частково каталізується CYP2D6. Сумісне призначення есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу ( CYP 2 C 19 інгібітор а ) призводить до помірного (приблизно на 50 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Одночасне застосування есциталопраму і циметидину 400 мг двічі на добу (помірн ий загальний інгібітор ферментів ) призводить до помірного (приблизно на 70 %) збільшення концентрації есциталопраму у плазмі крові . Слід виявляти обережність при комбінованому застосуванні есциталопраму з циметидином. Може виникнути потреба у коригуванні дози (див. розділ «Особливості застосування»). Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP 2 C 19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флуконазолом , флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) та з циметидином слід бути обережними, призначаючи верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки. Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад з флекаїнід ом , пропафенон ом і метопролол ом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему та метаболізуються головним чином CYP2D6, наприклад так ими антидепресант ами , як дезипрамін, кломіпрамін і нортриптилін, так ими антипсихотик ами, як рисперидон, тіоридазин і галоперидол. Можлива корекція дози. Комбінація з дезипраміном або метопрололом призводила до підвищення удвічі рівнів у плазмі крові цих двох субстратів CYP2D6. У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що есциталопрам також може обумовлювати невелике інгібування CYP2C19. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 2 C 19.

Н ижчезазначе ні особливості застосування стосуються терапевтичного класу селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну ( СІЗЗС ) . Парадоксальна триво га Деякі пацієнти з панічними розладами на початку лікування антидепресантами можуть відчувати посилення триво ги . Ця парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Для зменшення ймовірності анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза (див. р озділ «Спосіб застосування та дози»). Судомні напад и Есциталопрам необхідно відмінити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у пацієнтів зі встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією – забезпечити пильний нагляд. Манія СІЗЗС слід з обережністю застосовувати для лікування хворих із манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід відмінити. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати контроль глікемії. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції. Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов’язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмування та суїциду. Цей ризик існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращ а ння стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за хворими до покращення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання. Інші стани, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов’язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються також лікування хворих з іншими психічними розладами. Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто прийма в плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та при зміні дози. Пацієнтів та їх оточу ю чих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці та про необхідн і ст ь негайної медичної консультації у разі розвитку цих симптомів. Акатизія /психомоторне збудження Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії – стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірний протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми. Гіпонатріємія Гіпонатріємія, можливо пов’язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що спричиняють гіпонатріємію). Крововиливи При прийомі СІЗЗС можливі шкірні кровотечі, екхімоз і пурпура. СІЗЗС/СІЗЗСН можуть збільшити ризик виникнення післяпологових кровотеч (див. розділи «Застосування у період вагітності або годування груддю» і «Побічні реакції»). Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, дипіридамолом і тиклопідином), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч. Е лектросудомна терапія (ЕСТ) Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже , рекомендується обережність. Реверсивні, селективні ІМАО типу А Комбінувати есциталопрам та ІМАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан. Повідомл ял ося про розвиток серотонінового синдрому у поодиноких випадках у хворих , які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що чиня ть серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів , як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія , може означати розвиток цього стану. У такому випадку СІЗЗС і серотонінергічний засіб потрібно терміново відмінити і розпочати симптоматичне лікування. Звіробі й Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») . Симптоми відміни Симптоми відміни при закінченні лікування, особливо р аптов ому, є поширеними. У дослідженнях негативні реакції під час припинення терапії виникали приблизно у 25 % пацієнтів, як і отрим ували есциталопрам, та у 15 % пацієнтів, які приймали плацебо. Ризик виникнення симптомів відміни може залеж а ти від кількох факторів, зокрема від тривал о ст і лікування та доз и , а також від темп у зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення ( в т. ч. парестезія, відчуття удару струмом), розлади сну ( в т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або трив ога , нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Як правило, ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю , але у деяких пацієнтів можуть бути тяжчими. Вони зазвичай виникають протягом перших кількох діб після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про подібні симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози. Звичайно ці симптоми відміни минають протягом 2 тижнів, однак можуть бути більш тривалими (2–3 місяці або довше) у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози протягом кількох тижнів або місяців , залежно від стану пацієнта (див. р озділ «Спосіб застосування та дози»). Сексуальна дисфункція Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну ( СІЗЗС ) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (ІЗЗСН) можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). Були повідомлення про тривал і сексуальн і дисфункці ї , коли симптоми не зникали , незважаючи на припинення прийому СІЗЗС /ІЗЗСН. Ішемічна хвороба серця Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність у разі застосування препарату пацієнтам із ішемічною хворобою серця. Подовження інтервалу QT Встановлено , що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмі й , у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії ( torsade de pointe s), переважно у жін ок , у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовжен им інтервалу QT чи іншими захворюваннями серц я (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування» та «Фармакодинаміка»). Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з вираженою брадикардією та пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи д екомпенсованою серцевою недостатністю. Порушення електролітного балансу , такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій та мають бути скориговані до початку лікування есциталопрамом. У пацієнтів із захворюваннями сер ця зі стабільним перебігом перед початк ом лікування есциталопрамом слід провести ретельну оцінку показників ЕКГ. Якщо під час лікування есциталопрамом виник ають ознак и серцевої аритмії, препарат слід відмінити та зробити ЕКГ. Закритокутова глаукома СІЗЗС, у тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу . Цей мідріатичний ефект потенційно може звузити кут передньої камери ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі. Допоміжні речовини Цей лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на одну таблетку, тобто він практично не містить натрію. Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтесь з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Вагітність Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх ризи ків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Слід уникати раптової відміни препарату під час вагітності . У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апа т ичність , постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть обумовлюватися або серотонінергічн ими ефектами або бути симптомами відміни. В більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів. Епідеміологічні дані засвідчили те, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних. Грудне вигодовування Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується. Результати спостережень свідчать про підвищений ризик (у < 2 рази) післяпологової кровотечі після застосування СІЗЗС або СІЗЗСН протягом місяця до пологів (див. розділи «Побічні реакції» і «Особливості застосування»). Фертильність Дані досліджень на тваринах показали , що есциталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС люд ям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не с постерігався.

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена. Лікарський засіб застосову ють дорослим в середину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Великий депресивний епізод Звичайно слід признача ти 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг. Антидепресивний ефект звичайно настає через 2 – 4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту. Панічні розлади з агорафобією або без неї Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу перед тим, як збільшити дозу до 10 мг на добу. Надалі д оз у мож на збільш ити до максимальної – 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання. Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія) Звичайно признача ють 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для п олегшення симптомів необхідно 2 – 4 тижні терапії. Надалі, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта , доз у мож на зни зити до 5 мг або збільш ити до максимальної – 20 мг на добу. Соціальний тривожний розлад – це захворювання з хронічним перебігом, тому для закріплення ефекту рекоменд овано продовж увати лікування протягом 12 тижнів . Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджує рецидив і мож е призначати ся індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування. Соціальний тривожний розлад – це чітко визначений діагностичний термін для позначення специфічного розладу, який не слід плутати з надмірною сором’язливістю. Медикаментозна терапія показана лише у тому разі, якщо цей розлад значно заважає професійній діяльності та соціальній активності. Значення такого лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалося. Медикаментозна терапія є однією зі складових загальної стратегії лікування пацієнта. Генералізовані тривожні розлади Звичайно признача ють 10 мг препарату 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доз у мож на збільш ити максимум до 20 мг на добу. Тривале лікування вивчалося принаймні 6 місяців у пацієнтів, які отримували дозу 20 мг на добу ; слід регулярно оцінювати переваги лікування (див. розділ «Фармакодинаміка»). Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР) Звичайно початково признача ють 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доз у мож на збільш ити до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше . Користь лікування та дозу препарату необхідно оцінювати через регулярні проміжки часу (див. розділ «Фармакодинаміка»). Пацієнти літнього віку (віком від 65 років) Початкова доза становит ь 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта та тяжкості депресії добов у доз у мож на збільш ити до максимальної – 10 мг на добу (див. р озділ «Фармакокінетика»). Ефективність препарату Гіацинтія при соціальному тривожному розладі у пацієнтів літнього віку не оцінювалася. Педіатрична популяція Лікарський засіб не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років) (див. розділ «Особливості застосування»). Ниркова недостатність У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (CL CR < 30 мл/хв) (див. р озділ «Фармакокінетика»). Зниження функції печінки Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доз у мож на збільш ити до 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано застосовувати препарат з обережністю і дуже обдумано титрувати його дозу (див. розділ «Фармакокінетика»). Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доз у мож на збільш ити до 10 мг на добу (див. р озділ «Фармакокінетика»). Симптоми відміни, які з’являються при п рипинен ні лікування Слід уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування есциталопрамом дозу необхідно знижувати поступово протягом принаймні 1 – 2 тижнів, щоб зменшити ризик появи симптомів відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Якщо після зниження дози або відміни препарату з’являються неприйнятні симптоми, мож на зваж ити доцільність повернення до раніше призначеної дози препарату. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово .

Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпеч ити уважне спостереження за станом пацієнта щодо появ и суїцидальних симптомів.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомляли про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Дози есциталопраму 400 – 800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів. Симптоми . Ознаки передозування есциталопраму – це переважно симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишково ї системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT , аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можлив е застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із проведенням симптоматичн ого підтримуюч ого лікування. У разі передозування рекомендується проводити моніторинг ЕКГ пацієнтам із застійною серцевою недостатністю/брадіаритм іями , пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби , що подовжують інтервал QT , а також пацієнтам, які мають порушення метаболізм у препарату , наприклад пацієнтам з печінковою недостатністю.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай їхня частота й інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні. Побічні реакції, відомі для препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у ході плацебо-контрольованих досліджень та під час медичного застосування, подані за системами органів і частотою в таблиці нижче. Частота визначається як: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними). Система, орган, клас Частота Реакція Розлади кровоносної та лімфатичної системи Невідома Тромбоцитопенія Розлади імунної системи Рідкісні Анафілактичні реакції Ендокринні розлади Невідома Порушення секреції антидіуретичного гормону Розлади харчування та обміну речовин Часті Зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла Нечасті Зменшення маси тіла Невідома Гіпонатріємія, анорексія 2 Психічні розлади Часті Тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо, Жінки: аноргазмія Нечасті Скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості Рідкісні Агресія, деперсоналізація, галюцинації Невідома Манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка 1 Розлади нервової системи Дуже часті Головний біль Часті Безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор Нечасті Порушення смаку, порушення сну, непритомність Рідкісні Серотоніновий синдром Невідома Дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія 2 Зорові порушення Нечасті Розширення зіниці, затуманення зору Слухові розлади Нечасті Дзвін у вухах Серцеві розлади Нечасті Тахікардія Рідкісні Брадикардія Невідома Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes Судинні розлади Невідома Ортостатична гіпотензія Респіраторні розлади Часті Синусити, позіхання Нечасті Носова кровотеча Шлунково-кишкові порушення Дуже часті Нудота Часті Діарея, запор, блювання, сухість у роті Нечасті Шлунково-кишкові кровотечі (в т. ч. ректальні) Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Невідома Гепатит, зміни функціональних печінкових тестів Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Часті Посилене потовиділення Нечасті Висипи, облисіння, кропив’янка, свербіж Невідома Синці, набряки Скелетно-м’язові порушення Часті Артралгія, міалгія Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів Невідома Затримка сечовипускання Порушення з боку репродуктивної системи та грудних залоз Часті Чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція Нечасті Жінки: метрорагія, менорагія Невідома Галакторея Чоловіки: пріапізм Жінки: післяпологові кровотечі 3 Загальні розлади Часті Втома, пірексія Нечасті Набряк 1 П ро випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення. 2 Т акі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС. 3 Про такі випадки повідомлялося для терапевтичного класу СІЗЗС або СІЗЗСН ( див. розділи «Застосування у період вагітності або годування груддю», «Особливості застосування»). Подовження інтервалу QT У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночков их аритмі й, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії ( torsade de pointes ) , переважно у жіно к, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовжен им інтерва лом QT чи іншими захворюваннями серц я (див. розділи «Протипоказання», « Особливості застосування », «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Передозування» та «Фармакодинаміка»). Ефекти класу лікарських засобів Епідеміологічні дослідження, проведені переважно за участю пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували збільшення ризик у переломів кісток у пацієнтів , які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та трициклічн і антидепресанти. Механізм , який призводить до такого збільшення ризику, наразі невідомий. Симптоми відміни Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) звичайно призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або триво га , нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. З аз вичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози (див. р озділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»). Повідомлення про небажані побічні реакції Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх нім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки по 10 мг По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці. По 10 таблеток у блістері; по 6 блістер ів в пачці. Таблетки по 20 мг По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua