Бетагістин-КВ 24 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу БЕТАГІСТИН-КВ ( BETAHISTINE - KV )

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид; 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 8 або16, або 24 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислоти лимонної моногідрат, кислота стеаринова.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 8 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність мармуровості; таблетки 16 мг або 24 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність мармуровості.

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТ X N07C A01.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Відомо, що існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені дослідженнями, проведеними на тваринах та з участю людей. Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н 1 -рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н 3 -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н 2 -рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н 3 -рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н 3 -рецепторів. Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку . Наявна інформація щодо покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини. Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації . Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H 3 -рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії. Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер. Відомо, що фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. При прийомі лікарського засобу з їжею максимальна концентрація (C max ) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу . Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %. Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому лікарського засобу та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години. Виведення . 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі лікарського засобу в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним. Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8 - 48 мг лікарського засобу , вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним. Клінічні характеристики.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами: – запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням; – зниженням слуху (туговухістю); – шумом у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження .

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Феохромоцитома.

Досліджень in vivo , спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo. Дані, отримані в умовах in vitro , свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО). Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Під час лікування лікарським засобом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби. Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користь від застосування лікарського засобу для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 рази на добу ½ -1 таблетка 3 рази на добу 1 таблетка 2 рази на добу Дозу слід підбирати індивідуально , залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі лікарського засобу протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях. Пацієнти літнього віку Досвід застосування лікарського засобу у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна. Ниркова недостатність Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування даного лікарського засобу його не рекомендується призначати дітям ( віком до 18 років).

Відомо кілька випадків передозування лікарського засобу . У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

З боку ш лунково-кишков ого тракту : нудота та диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжею або після зменшення дози. З боку нервової системи: головний біль. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія. З боку шкіри і підшкірної клітковини: с постерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк , висипання, свербіж і кропив’янка.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці .

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua . ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЕТАГИСТИН-КВ ( BETAHISTINE - KV ) Состав: действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 8 или 16, или 24 мг; вспомога тельные вещества : цел л юлоза микрокристаллическая , маннит (Е 421), кремн ия д и оксид кол л о и дн ы й безводн ы й, тальк, кислот ы лимонно й моногидрат, кислота стеариновая. Лекарственная форма. Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки 8 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности; таблетки 16 мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности. Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярн ы х нарушений . Код АТХ N07C A01. Фармакологические свойства . Фармакодинам и ка. Механ и зм д ействия бетаг и стин а изучен только частично . Известно, что с уществует несколько достов е рн ы х г и потез, которые подтверждаются исследовани ями на животных и при участии людей . В лияние бетаг и стин а на г и стам и н е рг ическую систему . У становлено, что бетаг и стин част ично проявляет агонистическую активность относительно Н 1 -рецептор ов, а также антагонистическую активность относительно Н 3 -рецептор ов г и стам и н а в нерв ной ткани и имеет незнач ительную активн о сть относительно Н 2 -рецептор о в г и стам и н а . Бетагистин увеличивает обмен и высвобож дение г и стам и на путем блок ирования пресинаптич еск их Н 3 -рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов. Бетагистин может увеличи ва ть кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозг е . Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекап ил лярн ы х сф и нктер о в в систем е микроциркуляции внутреннего уха. Бетаг и стин также продемонстрировал увеличение моз г ового кровоток а в организме человека . Бетаг и стин способствует вестибулярной компенсации . Бетагистин ускоряет во сстановление вестибулярно й функц ии после односторонней нейр э ктом ии у животных , стимулируя и способствуя процессу центрально й вестибулярно й компенсац ии . Этот эффект характеризуется усилением регуляц ии обм е н а и высвобождения г и стам и н а и реал и зу е тся в результат е антагон и зм а H 3 -рецептор о в. У людей во время лечения бетаг и стином так же уменьшалось время восстановления вестибулярно й функц ии п о сл е нейр э ктом ии . Бетаг и стин изменяет активн о сть нейрон о в в вестибулярн ы х ядрах. Б ы ло так же установлено , чт о бетаг и стин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерац и ю п и ков ы х потенц и ал о в в нейронах латеральн ы х и мед и альн ы х вестибулярн ы х ядер. Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина мо гут обеспечить позитивный терапевтич еский эффект лекарственного средства в вестибулярн о й систем е . Эффективность бетаг и стин а б ы ла показана в исследованиях у пац ие нт о в с вестибулярн ы м головокружением и болезнью Мень е ра, чт о б ы ло продемонстр иро вано путем уменьшения тяжести и частот ы приступов головокружения . Фармакокинетика. Всасывание . При пероральном введен ии бетаг и стин быстро и практич ески полностью всасывается во всех отделах желудочно - кишечного тракт а . После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метабол ита 2-п и ридилуксусной кислот ы . Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. По э тому все фармакокинетические анал и з ы проводятся путем измерения концентрац ии метабол и т а 2- пиридилуксусной кислоты в плазм е и моче . При при е м е лекарственного средства с пищей максимальная концентрация ( C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства. Распределение . Процент бетаг и стин а , который связывается с б е лками плазм ы кров и , составляет мен ь ше 5 %. Биотрансформация . После всасывани я бетаг и стин быстро и почти полностью метаболизируется в 2- пиридилуксусную кислоту ( которая не проявляет фармакологической активности ). П осле при е м а бетаг и стин а внутрь концентрац и я 2- пиридилуксусной кислоты в плазм е кров и ( и в моче ) достигает сво е го максимум а через 1 час п о сл е при е м а лекарственного средства и уменьшается с пер и одом полувыведения около 3,5 часа . В ы ведение . 2-пиридилуксусная кислота б ыстро в ы водится с мочой . При при е м е лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной доз ы обнаруживается в моче . В ы веден ие бетаг и ст и н а почками или с калом является незначительным . Линейность . Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8 - 48 мг лекарственного средства , указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым . Клинические характеристики. Показан и я. Болезнь и синдром Мень е ра, которые характеризуются тр е м я основн ы ми симптомами: – голо вокружением , которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой ; – снижением слух а ( тугоухостью ); – шумом в ушах . Симптоматич еское лечение вестибулярного головокружения различного происхождения . Противопоказания . Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий . Исследовани й in vivo , направленны х на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами , не проводили. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активност и фермент ов цитохром а P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетаг и стин а препаратами, которые ингибируют активность моноам и ноксидаз ы (МАО), включая п о дтип В МАО (напри мер селег и л и н ом ). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетаг и стин является аналогом г и стам и н а , взаимодействие бетаг и стин а с антигистаминными препаратами теоретич ески може т повлиять на эффективность одного из этих препарат о в. Особенности применения . Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Применение в период беременности или кормления грудью . Беременность. Отсутствуют данные относительно применения бетаг и стин а беременным женщинам . Результаты и сследовани й на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости . Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетаг и стин в грудн о е молоко человека . Исследовани й на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка . Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами . Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность. Спос о б применения и доз ы . Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для при е м а на протяжении суток . Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки ½ -1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Дозу следует подбирать и ндив и дуально , в зависимости от эффекта . Умен ьшение симптом о в иногда наблюдается т о льк о после дв у х-тр е х недель лечения . Наилучшие результат ы иногда достигаются при при е м е лекарственного средства в течение нескольких месяцев . Существуют данные о том , что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогресс и / или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется. Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности данное лекарственное средство не рекоменду е тся назначать д е тям ( младше 18 лет) . Передозировка . Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства . У некоторых пациентов наблюдались легк ие и умеренные симптом ы ( тошнота , сонливость , б о ль в живот е ) п о сл е при е м а лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложн ения ( судороги , сер дечно - легочные осложнения ) наблюдались при преднамеренном при е м е повышенных доз бетаг и стин а , особ енно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств . Лечение передозировки должно включат ь стандартные поддерживающие меры . Побочные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница. Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.