Зодак 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЗОДАК ® (ZODAC ® )

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза (2910/5), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона (SE 4).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, белого или почти белого цвета с делительной риской с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали значительного сродства к другим рецепторам, кроме Н1-рецепторов. Было показано, что помимо этого анти-Н1 эффекта, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раз в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии. Исследования среди здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг выраженно ингибирует реакции с появлением волдырей и воспалительной гиперемии, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено. В ходе исследования среди детей в возрасте от 5 до 12 лет в течение 35 дней не было выявлено привыкания к антигистаминному эффекту цетиризина (подавление появления волдырей и воспалительной гиперемии). Когда после применения повторных доз цетиризина лечение препаратом прекращалось, нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней. В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, имеющим бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести. В плацебо-контролируемом исследовании применение цетиризина, назначавшегося в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT. Продемонстрировано, что в рекомендуемых дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Пиковая плазменная концентрация в состоянии равновесия составляет приблизительно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 ч. После приёма цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев. Степень абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток является сходной. Предполагаемый объём распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2 или 3 вещества выводится с мочой в неизменённом виде. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной. Особые популяции пациентов. Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приёма препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился приблизительно на 50 %, а клиренс уменьшился на 40 % у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано со снижением у них функции почек. Дети, грудные дети и дети раннего дошкольного возраста: период полувыведения цетиризина составлял приблизительно 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет, а у детей в возрасте от 2 до 6 лет – 5 часов. У грудных детей и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часа. Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были сходными у пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трёхкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), после однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трёхкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми пациентами. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени необходима только в случае наличия сопутствующего нарушения функции почек. Клинические характеристики.

Препарат показан для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 6 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства, к гидроксизину или к любому производному пиперазина. Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С учетом фармакокинетических и фармакодинамических свойств цетиризина, а также его профиля переносимости, никаких взаимодействий для этого антигистаминного средства не ожидается. На протяжении всего периода проведения исследований межлекарственного взаимодействия, в том числе с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, никаких фармакодинамических или статистически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось. Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина — фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как распределение теофиллина не менялось при одновременном приёме цетиризина. В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий. В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ. В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40 %, в то время как распределение ритонавира незначительно изменялось (–11 %) при одновременном приёме цетиризина. Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, however показатель абсорбции уменьшается на 1 час. У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

При приёме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя. С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин повышает риск развития задержки мочи. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог. Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Цетиризин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами галактоземии, наследственной недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы. Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не были выражены до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное лечение после его прекращения. Педиатрическая популяция Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию дозы.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью и только в тех случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью. Фертильность. Имеются ограниченные данные о влиянии на человеческую фертильность, однако никакого вредного воздействия выявлено не было. Данные исследований на животных не показали вредного воздействия на человеческую фертильность.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила каких-либо клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг. Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендованную дозу, и нужно учитывать реакцию собственного организма на данный лекарственный препарат. У чувствительных пациентов одновременный приём препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение продуктивности.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет : 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки). Таблетки необходимо глотать, запивая стаканом воды. Пациенты пожилого возраста : при условии нормальной функции почек дозу препарата снижать не требуется. Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени : данных о соотношении «эффективность/безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с приведенной ниже таблицей. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Его можно рассчитать по формуле, зная уровень креатинина в сыворотке крови в мг/дл: КК = [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл) ( × 0,85 для женщин) Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота приема Функция почек в норме ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек легкой степени 50–79 10 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек средней степени тяжести 30–49 5 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 2 дня Terminальная стадия болезни почек – пациенты, которым проводят гемодиализ < 10 Противопоказано Детям с нарушениями функций почек дозу необходимо подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела. Пациенты с нарушением функции печени : для пациентов, имеющих только нарушение функции печени, корректировать дозу не требуется. Пациенты с нарушением функции печени и почек : рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать необходимую дозу.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, в основном связаны с его воздействием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект. К нежелательным явлениям, наблюдавшимся после приёма дозы, которая как минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. Лечение. Специфического антидота для цетиризина не известно. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приёма препарата необходимо как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендуемых дозах может приводить к незначительным нежелательным эффектам со стороны центральной нервной системы, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущения сухости во рту. Известны случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом. В двойных слепых контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендуемых дозах (10 мг в сутки для цетиризина), в которых доступны количественные данные по безопасности, приняли участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин. В плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг у не менее чем 1,0 % пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты: Нежелательное явление (согласно терминологии ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо (n = 3061) Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость 1,63 % 0,95 % Расстройства со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение Головная боль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Расстройства психики Сонливость 9,63 % 5,00 % Расстройства со стороны дыхательной системы Фарингит 1,29 % 1,34 % Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась. Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались следующие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1 % или выше: Нежелательные реакции (согласно терминологии ВОЗ) Цетиризин (n = 1656) Плацебо (n = 1294) Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1 % 0,6 % Расстройства психики Сонливость 1,8 % 1,4 % Расстройства со стороны дыхательной системы Ринит 1,4 % 1,1 % Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость 1 % 0,3 % Опыт пострегистрационного применения В ходе пострегистрационного применения наблюдались следующие нежелательные реакции на препарат. По частоте возникновения реакции разделены на группы: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок. Со стороны психики Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (агитация). Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы Нечасто: парестезия. Редко: судороги, двигательные расстройства. Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти. Со стороны органов зрения Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нарушения движений глазных яблок. Со стороны сердца Редко: тахикардия. Со стороны органов слуха и равновесия Частота неизвестна: головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина). Частота неизвестна: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, высыпания. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез. После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и (или) крапивницы. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи. Со стороны питания и обмена веществ: Частота неизвестна: повышенный аппетит. Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание. Редко: отек. Частота неизвестна: повышение аппетита. Результаты исследований Редко: увеличение массы тела. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после одобрения лекарственного средства регулирующими органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

№ 30 (10×3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

ООО «Зентива». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. В кабеловне 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика. Заявитель. ООО «Опелла Хелскеа Украина». Местонахождение заявителя. Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.