Вольтарен 50 мг, суппозитории

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®)

действующее вещество: диклофенак натрия – 25 мг, 50 мг или 100 мг; 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 25 мг, 50 мг или 100 мг; вспомогательное вещество: жир твердый.

Суппозитории. Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до желтоватого цвета, торпедообразной формы, с гладкой или слегка неровной поверхностью.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТХ M01A B05.

В ходе 15 клинических исследований, в которых диклофенак вводили ректально для лечения послеоперационной боли детям, общий средний возраст которых составлял 8 лет, применение лекарственных средств для экстренной аналгезии (особенно опиатов) уменьшилось (только для суппозиториев по 25 мг). Вольтарен ® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Только для суппозиториев по 25 мг Опыт применения диклофенака в ходе клинических исследований с участием педиатрических пациентов с ювенильным ревматоидным артритом/ювенильным идиопатическим артритом ограничен. В ходе проведения рандомизированного двойного слепого 2-недельного исследования с параллельными группами с участием детей в возрасте 3–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность и безопасность применения диклофенака в дозе 2–3 мг/кг массы тела в сутки сравнивались с таковыми при применении ацетилсалициловой кислоты (АСК) в дозе 50–100 мг/кг массы тела/сутки и плацебо (по 15 пациентов в каждой группе). При общей оценке данных было выявлено улучшение состояния пациентов (у 11 из 15 пациентов из группы применения диклофенака, у 6 из 12 пациентов из группы применения аспирина и у 4 из 15 пациентов из группы применения плацебо) со статистически значимой разницей (p < 0,05). Количество болезненных суставов уменьшилось в результате применения диклофенака и АСК, но увеличилось при применении плацебо. В ходе проведения второго рандомизированного двойного слепого 6-недельного исследования с параллельными группами с участием детей в возрасте 4–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность диклофенака (суточная доза 2–3 мг/кг массы тела, n=22) была сопоставима с эффективностью индометацина (суточная доза 2–3 мг/кг массы тела, n=23).

Кинетические данные применения препарата, полученные с участием 6 детей в возрасте 6–16 лет с ювенильным хроническим артритом, которые получали диклофенак один раз в сутки в течение 2 недель, ограничены. После проведения коррекции по массе тела 75 кг кинетические параметры были схожими с таковыми у взрослых (только для суппозиториев по 25 мг). Всасывание. Всасывание является быстрым, хотя происходит медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев Вольтарен Ò в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час, но максимальная концентрация на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95±0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 мкмоль/л)). Биодоступность. Как и при применении пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования. Концентрация в плазме крови, достигнутая у детей, получавших эквивалентные дозы (мг/кг массы тела), подобна концентрации, наблюдавшейся у взрослых (только для суппозиториев по 25 мг). Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, главным образом с альбумином – 99,4 %. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной пациентки. Предполагаемое количество препарата, поступающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± СО). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1–2 часа. Период полувыведения в плазме крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также недолог и составляет 1–3 часа. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальная часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом. Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, за исключением того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, учитывая кинетику препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью. Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Клинические характеристики.

· воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, включая спондилоартрит; · болевые синдромы со стороны позвоночника; · ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; · посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком, в том числе после стоматологических и ортопедических операций; · гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит; · приступы мигрени; · острые приступы подагры; · как вспомогательное средство при тяжёлых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болезненными ощущениями, например при фаринготонзиллите, отите. В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

· гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу; · кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предшествующим лечением НПВП; · активная форма пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки / кровотечение или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода подтверждённой язвы или кровотечения); · последний триместр беременности; · воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит); · печёночная недостаточность; · почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл мл/мин/1,73 м 2); · застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV); · лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения); · ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенёсших инфаркт миокарда; · цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенёсших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак; · заболевания периферических артерий; · Вольтарен®, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на приём ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отёк, острый ринит или полипы в носу; · проктит.

Нижеуказанные взаимодействия включают те, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или в других лекарственных формах. Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства. Как и при применении других НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путём ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, такую комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после неё, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности. Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще. Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение может повышать риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют данные о повышении риска кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировании антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений. Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтического эффекта. Однако имеются некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Метотрексат. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьёзной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применялись с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата вследствие нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП. Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяющим циклоспорин. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибитора кальциневрина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяющим такролимус. Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные данные о развитии судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов с наличием или отсутствием в предыдущем анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением воздействия фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызывать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за один час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона. Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака. Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

- Общие Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любое время при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) независимо от того, являются ли они ЦОГ-2-селективными, даже при отсутствии предупреждающих симптомов или склонности в анамнезе. Для того чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Плацебо-контролируемые исследования указали на повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определённых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Связан ли этот риск непосредственно с селективностью ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП, по-прежнему остаётся неизвестным. Следует избегать одновременного применения Вольтарена ® и с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Поскольку в настоящее время отсутствуют сопоставимые данные клинических исследований относительно длительного лечения с использованием максимальной дозы диклофенака, возможность подобного повышения риска не может быть исключена. До появления таких данных перед применением диклофенака следует проводить тщательную оценку соотношения польза-риск у пациентов с клинически подтверждённой ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением). Из-за этого риска следует применять минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Необходима осторожность при применении пациентам старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела. В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Вольтарен ®, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса, серьёзной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак. - Влияние на желудочно-кишечный тракт При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые возможны в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или предшествующего анамнеза серьёзных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить. Как и при применении других НПВП, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обязателен медицинский надзор и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении низких доз acetилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или других лекарственных средств, способных повышать риск нежелательного действия на ЖКТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с назначением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловую кислоту) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском возникновения желудочно-кишечной несостоятельности анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении препарата Вольтарен ® после операции на желудочно-кишечном тракте. - Влияние на печень Тщательный медицинский надзор необходим в случае, когда Вольтарен ® назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Это очень часто возникало во время клинических исследований диклофенака (примерно у 15 % пациентов), но очень редко сопровождалось клиническими симптомами. Большинство из этих случаев связаны с увеличением пограничных значений. Часто (у 2,5 % случаев) наблюдалось умеренное повышение (от ≥ 3 до < 8 выше верхней границы нормы), тогда как частота значительного повышения (≥ 8 раз выше верхней границы нормы) оставалась на уровне около 1 %. В вышеуказанных клинических исследованиях у 0,5 % пациентов повышение уровней печёночных ферментов сопровождалось клинически выраженным поражением печени. После прекращения применения препарата уровни печёночных ферментов возвращались к исходным значениям. Во время длительного лечения препаратом Вольтарен ® в качестве меры предосторожности назначается регулярное наблюдение за функциями печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен ® следует прекратить. Помимо повышения уровней печёночных ферментов, были получены единичные сообщения о тяжёлых печёночных реакциях, включая желтуху и молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях были летальными. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, когда Вольтарен ® применяют пациентам с печёночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа. - Влияние на почки Ввиду важности простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1–10 %) приводит к отёкам и гипертензии. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам со значительным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, предшествовавшему лечению. - Влияние на кожу В связи с применением НПВП, в том числе препарата Вольтарен ®, очень редко были зарегистрированы серьёзные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций в начале курса терапии: появление реакции наблюдается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Вольтарен ® необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, при поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности. Как и при применении других НПВП, в отдельных случаях могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. - Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития асептического менингита. - Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты Пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией применение препарата Вольтарен ® обычно не рекомендуется. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг в сутки, если продолжительность терапии составляет более 4 недель. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимы соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Необходимо периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и ответ на терапию, особенно если продолжительность терапии составляет более 4 недель. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости контролировать появление симптомов серьёзных артериальных тромбоэмболических явлений (например, боли в груди, одышки, слабости, невнятной речи), которые могут возникнуть без предупреждения. В случае возникновения такого явления пациенты должны немедленно обратиться к врачу. - Влияние на гематологические показатели При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг всех показателей крови. Диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями. - Астма в анамнезе У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями (высыпания, зуд или крапивница) на другие вещества. Как и другие препараты, угнетающие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим бронхиальную астму в анамнезе. Применение в период беременности или грудного вскармливания. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Было показано, что у животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и гибели эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Первый/второй триместр В I и II триместрах беременности препарат Вольтарен ® можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Если Вольтарен ® применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или беременная женщина в первом или втором триместре беременности, доза препарата должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения – как можно более короткой. Олигогидрамнион / нарушения функции почек у новорождённых / сужение артериального протока Применение НПВП с 20-й недели беременности может привести к нарушению функции почек у плода, что может вызвать олигогидрамнион, а в некоторых случаях – нарушение функции почек у новорождённого. Эти побочные эффекты наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя в редких случаях олигогидрамнион развивался уже через 48 часов после начала применения НПВП. Олигогидрамнион часто, но не всегда проходит после прекращения лечения НПВП. Осложнения длительного олигогидрамниона могут включать, например, контрактуры конечностей и задержку развития лёгких. В некоторых постмаркетинговых клинических наблюдениях нарушение функции почек у новорождённых требовало проведения инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ. Кроме того, сообщалось о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, которое в большинстве случаев исчезает после прекращения лечения. Если лечение препаратом Вольтарен ® продолжается более чем 48 часов, следует рассмотреть целесообразность ультразвукового мониторинга околоплодных вод и сердца плода. В случае возникновения олигогидрамниона или сужения артериального протока необходимо отменить Вольтарен ® и провести соответствующее лечение согласно клинической практике. Третий триместр В третьем триместре беременности применение препарата Вольтарен ® противопоказано. Все ингибиторы синтеза простагландинов могут: · подвергать плод таким рискам: o кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); o нарушения функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; · подвергать мать и ребёнка таким рискам: o возможное удлинение времени кровотечения – эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, который может наблюдаться даже при применении очень низких доз; ингибирование сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Грудное вскармливание. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Вольтарен ® не следует применять женщинам в период грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца. Если лечение жизненно необходимо, следует перевести ребёнка на искусственное вскармливание. Фертильность женщин. Как и другие НПВП, Вольтарен ® может неблагоприятно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования по бесплодию, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Вольтарен ®. Что касается животных, с учётом соответствующих данных, не может быть исключено нарушение фертильности у самцов. Значимость этих данных для людей неясна.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Вольтарен Ò возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Не принимать внутрь, только для ректального введения. Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сутки. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Для предотвращения ночной боли или утренней скованности, помимо приема препарата днём, назначают Вольтарен Ò в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг). При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг/сутки. Начальная доза может быть 50–100 мг/сутки, но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 150 мг/сутки. Применение препарата следует начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регресса симптомов. Для лечения приступов мигрени курс начинают в дозе 100 мг при появлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день может быть применён второй суппозиторий (50 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг, дозу распределяют на 2–3 применения). Дети (в возрасте 1–14 лет) с ювенильным хроническим артритом: 1–3 мг/кг в сутки в несколько приемов (только для суппозиториев по 25 мг). Дети (в возрасте 6–14 лет) с острой послеоперационной болью: 1–2 мг/кг в сутки в несколько приемов. Продолжительность применения препарата для лечения острой послеоперационной боли следует ограничить сроком до 4 дней (только для суппозиториев по 25 мг). Например, для ребёнка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 30 до 60 мг. С учётом такого диапазона ребёнку можно назначить 1 суппозиторий по 25 мг 2 раза в сутки. Из-за повышенной концентрации действующего вещества Вольтарен ®, суппозитории по 50 мг, не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 14 лет. Вольтарен ® в форме суппозиториев 100 мг не подходит для лечения детей и подростков. Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Вольтарен Ò не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты необходимо применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП. Нарушение функции почек Применение Вольтарена ® противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73 м 2; см. раздел «Противопоказания»). Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть даны. Следует с осторожностью применять Вольтарен Ò пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Особенности применения»). Нарушение функции печени Применение Вольтарена ® противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть даны. Следует с осторожностью применять Вольтарен ® пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Вольтарен ® не применяют детям в возрасте до 1 года. Детям в возрасте 1–14 лет с ювенильным хроническим артритом суппозитории назначают только в дозе 25 мг. Детям в возрасте 6–14 лет с острой послеоперационной болью суппозитории назначают только в дозе 25 мг. Из-за повышенной концентрации активного вещества Вольтарен ®, суппозитории по 50 мг, не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 14 лет. Суппозитории Вольтарен ® в дозе 100 мг не применяют для лечения детей и подростков в связи с высоким содержанием активного вещества.

Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенаком, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение назначают по поводу таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, а также угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективны для выведения из организма НПВП, включая диклофенак, ввиду значительной связи с белками и интенсивного метаболизма. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, взрослым следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после приема потенциально токсичного количества препарата. При частых или продолжительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры.

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица). Психические нарушения: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические расстройства. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание. Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха и лабиринта уха: часто – головокружение (вертиго); очень редко – звон в ушах, нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто* – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия; очень редко – васкулит; частота неизвестна – синдром Коуниса. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, снижение аппетита; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, желудочно-кишечный стеноз или перфорация (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, проктит; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, обострение геморроя. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – высыпания; редко – крапивница; очень редко – высыпания в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, пурпура Шенлейна–Геноха, зуд. Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто – задержка жидкости, отек; очень редко – острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – раздражение в месте введения; редко – отек. *Показатели частоты основаны на данных długосрочного применения в высокой дозе (150 мг/сутки). Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко – импотенция. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в том числе при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении. Зрительные нарушения. Такие зрительные нарушения, как нарушения зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных расстройств. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Суппозитории по 25 мг и 50 мг: по 5 суппозиториев в стрипе; по 2 стрипа в картонной коробке. Суппозитории по 100 мг: по 5 суппозиториев в стрипе; по 1 стрипа в картонной коробке.

По рецепту

Делфарм Хюнинг С.А.С./Delpharm Huningue S.A.S. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ул. де ля Шапель 26, 68330 Хюнинг, Франция / 26 rue de la Chapelle, 68330 Huningue, France.