Вінпоцетин 5 мг, таблетки (Здоров’я)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВИНПОЦЕТИН (VINPOCETINE)

действующее вещество: vinpocetinе; 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путём снижения аффинитета O2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в повреждённые (но ещё не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата крысам радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2–4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приёме составляет 7 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значения клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышают его значения в печени (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм соединения. Выведение: при многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях, проведённых с использованием радиоактивно меченного соединения, было выявлено, что в основном винпоцетин выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40 %. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак выявлялось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме–время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, выделявшегося в неизменённом виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определённом возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов: снижение всасывания, иное распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат. Клинические характеристики.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесённого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Беременность, период грудного вскармливания. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Применение лекарственного средства детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось никаким взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ. При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлинённого интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии винпоцетином можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Репродуктивность. Не влияет на фертильность. Тератогенного действия не выявлено. Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия. Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение препарата в период беременности или грудного вскармливания противопоказано. Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами винпоцетина в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. Грудное вскармливание: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений о безопасности препарата для грудных детей. После приёма одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Применять внутрь после приёма пищи. Суточная доза для взрослых составляет 15–30 мг (3 раза в сутки по 5–10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекция дозирования не требуется.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (ввиду отсутствия клинических данных).

Симптомы передозировки неизвестны. По данным научной литературы, доза 60 мг/сутки является безопасной. Однократный приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Винпоцетин является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов. Нежелательные эффекты, возникавшие наиболее часто, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в перечне побочных реакций отсутствует категория частоты «часто». Нежелательные реакции приведены ниже по системам органов с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: нечасто: ≥1/1000 — <1/100; редко: ≥1/10000 — <1/1000; очень редко: <1/10000. Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов. Со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность. Со стороны метаболизма и питания: нечасто: гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Психические расстройства: редко: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение; очень редко: эйфория, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, судороги. Со стороны органов зрения: редко: отёк соска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы. Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Со стороны сердца: редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий. Со стороны сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия; редко: артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко: колебания артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпания; очень редко: дерматит. Общие нарушения: редко: астения, слабость, ощущение жара; очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: снижение артериального давления; редко: повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печёночных ферментов; очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС» или Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП», или Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 0830 1, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») Дата последнего пересмотра.