Вінпоцетин 5 мг/мл, концентрат для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВИНПОЦЕТИН

действующее вещество: vinpocetine; 1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Концентрат для раствора для инфузий. Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТХ N06B X18.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывающее благоприятное влияние на метаболизм головного мозга и улучшающее его кровоснабжение, а также улучшающее реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA; усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам. Винпоцетин избирательно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Распределение. Известно, что радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. Основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Существенной энтерогепатической циркуляции не отмечается. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, выделившегося в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, кроме того, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат. Клинические характеристики.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при остром сосудистом поражении, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении иного характера (идиопатическом, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шуме в ушах.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

При одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT. В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита фруктозо-1,6-дифосфатазы следует избегать применения препарата. Препарат содержит сорбит (Е 420). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхospasm.

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано. Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Известно, что в исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения. Период кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. Существуют данные, что при применении меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяющееся в молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, однако следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Допускается применение препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту). Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно без разведения. Начальная суточная доза для взрослых – 20 мг (2 ампулы), растворенного в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–1 4 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – и из расчета на массу тела 70 кг. После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин, таблетки. Концентрат для раствора для инфузий можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления. Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозирования не требуется.

Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Случаев передозировки не зарегистрировано. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Со стороны метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия. Со стороны психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, гипотензия, состояние перед потерей сознания. Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия. Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах. Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, венозная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, дерматит. Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции. Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено. Несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому во время лечения инфузия винпоцетина не должна использоваться вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)