Вінпоцетин-Астрафарм 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ (VINPOCETINE-ASTRA PH ARM)

действующее вещество: винпоцетин; 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приема. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченного соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60 %:40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Апověнкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме–время») АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, выделившегося в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, иное распределение и метаболизм, снижение выведения, – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет принимать препарат длительное время. Клинические характеристики.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому компоненту препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежный метод контрацепции. Детский возраст.

Одновременное применение Винпоцетина-Астрафарм с β-блокаторами (хлораналолом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом не сопровождалось какимлибо взаимодействием между ними. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления. Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдрома удлиненного интервала QT препарат можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии. Удлинение интервала QT. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT. Вспомогательное вещество. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Репродуктивность. Не влияет на фертильность. Тератогенного действия не выявлено. Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия. Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

В период беременности, кормления грудью и у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано. Исследования репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбрио-фетальная летальность. Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Во время исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина в некоторых случаях сопровождалось плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока. Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяющееся с грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Таблетки применяют внутрь после приема пищи. Доза для взрослых составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Нарушение функции почек или печени. При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не требуется.

Применение препарата Винпоцетин-Астрафарм детям противопоказано.

Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Винпоцетин-Астрафарм является безопасным препаратом, что подтверждено исследованиями по оценке безопасности, включавшими данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировавшими, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникают > 1/100» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают». Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов Нечасто возникают (≥1/1000 – <1/100) Редко возникают (≥1/10000 – <1/1000) Очень редко возникают (<1/10000) Со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения Тромбоцитопения Анемия Агглютинация эритроцитов Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Со стороны метаболизма и питания Гиперхолестеринемия Снижение аппетита Анорексия Сахарный диабет Психические расстройства Бессонница Нарушения сна Беспокойство Возбуждение Эйфория Депрессия Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Дисгевзия Ступор Гемипарез Сонливость Амнезия Тремор Судороги Со стороны органов зрения Отек соска зрительного нерва Гиперемия конъюнктивы Со стороны органов слуха и лабиринта Вертиго Гиперакузия Гипоакузия Шум в ушах Со стороны сердца Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущение сердцебиения Аритмия Фибрилляция предсердий Со стороны сосудистой системы Артериальная гипотензия Артериальная гипертензия Приливы Тромбофлебит Колебания артериального давления Со стороны пищеварительного тракта Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота Боль в эпигастрии Запор Диарея Диспепсия Рвота Дисфагия Стоматит Со стороны кожи и подкожной клетчатки Эритема Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь Дерматит Общие нарушения Астения Слабость Ощущение жара Дискомфорт в грудной клетке Гипотермия Результаты лабораторных и инструментальных исследований Снижение артериального давления Повышение артериального давления Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Увеличение/уменьшение количества эозинофилов Изменение активности печеночных ферментов Увеличение/уменьшение числа лейкоцитов Уменьшение количества эритроцитов Уменьшение протромбинового времени Увеличение массы тела

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 3, или по 5 блистеров в коробке.

По рецепту.

ООО «АСТРАФАРМ».

Украина, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, 08132 г. Вишневое, ул. Киевская, 6.