Вестібо 8 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВЕСТИБО (VESTIBO)

активное вещество: бетагистин; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг; вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 8 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями с двух сторон, на одной стороне – тиснение В8, обратная сторона плоская; таблетки по 16 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями с двух сторон, на одной стороне – тиснение В16, обратная сторона с насечкой; таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, белые или почти белые таблетки (Snap - Tab) с линией разлома на одной стороне.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведённых на животных и с участием людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокады пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после одностороннейэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что подтверждено уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5%. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту, которая не обладает фармакологической активностью. После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 часа после приёма и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85% исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. С учётом данных исследований in vitro не ожидается подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не показали прямых или непрямых вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Согласно данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток. Таблетки следует глотать, запивая водой. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1–2 таблетки 3 раза в сутки ½–1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях. Бетагистин можно применять независимо от приёма пищи. Во время приёма препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведённые в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путём приёма препарата вместе с пищей. Пациенты пожилого возраста Хотя на данный момент данные клинических исследований в отношении этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Почечная недостаточность В этой группе пациентов специальных клинических исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печёночная недостаточность В этой группе пациентов специальных клинических исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших бетагистин в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы Часто: головная боль. В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщали спонтанно в ходе пострегистрационного применения и они известны из научной литературы. По имеющимся данным частоту невозможно установить, поэтому она классифицирована как неизвестная. Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в том числе ангионевротический отек, крапивница, высыпания и зуд.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке; таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке; таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке; по 6 блистеров в коробке – для производителя Балканфарма-Дупница АД; по 15 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке – для производителя Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия.

По рецепту. Производители. Каталент Германия Шорндорф ГмбХ. Балканфарма-Дупница АД. Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности. Штайнбайштрассе 1 и 2, 73614 Шорндорф, Германия. ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.