Вертинекс 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВЕРТИНЕКС ® (VERTINEX ® )

действующее вещество: прохлорперазина малеат; 1 таблетка содержит прохлорперазина малеата 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Код АТX N05A B04.

Прохлорперазина малеат является производным фенотиазина. Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозящему действию на ЦНС, блокированию альфа-адренорецепторов и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибирует допамин- и пролактинингибирующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма допамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на допаминергические рецепторы ЦНС. Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к нему быстро развивается толерантность. Прохлорперазин проявляет противорвотный и противозудный эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин имеет незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозящее влияние на центр терморегуляции, расслабляющее влияние на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Влияние прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.

Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но подвергается значительному пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом. Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов пожилого возраста. Клинические характеристики.

Головокружение, возникающее вследствие синдрома Меньера, воспаления внутреннего уха и других причин. Тошнота и рвота, возникающие по любой причине, включая мигрень. Также может применяться как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний.

Известная повышенная чувствительность к прохлорперазину или к другим компонентам лекарственного средства.

В случае передозировки прохлорперазином не следует применять адреналин (см. раздел «Передозировка»). Угнетающее действие прохлорперазина на ЦНС могут усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания. Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотический эффект прохлорперазина. Умеренное антихолинергическое действие прохлорперазина может быть усилено другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запору, тепловому удару и т. д. Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития могут ухудшать абсорбцию прохлорперазина. В случае, если необходимо лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств. Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект сахароснижающих лекарственных средств, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции их дозы. Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов. Прохлорперазин, как и другие фенотиазиновые нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гуанэтидина и адреналина. Есть данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме (например, пропранолола, фенобарбитала), не имеющем клинического значения. При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамина наблюдалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, характеризовавшаяся потерей сознания на 48-72 часы. Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс. Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, обладающих миелосупрессивным потенциалом (таких как карбамазепин, определенные антибиотики и цитотоксические средства). Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

Прохлорперазин не следует применять пациентам с нарушениями функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать прохлорперазин пациентам с известной повышенной чувствительностью к прохлорперазину, пациентам с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе. Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности. Поскольку сообщалось о случаях агранулоцитоза при применении прохлорперазина, рекомендуется регулярный мониторинг общего развернутого анализа крови. Развитие у пациента инфекции неустановленного генеза или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови, поэтому следует провести необходимые гематологические исследования. Следует прекратить лечение прохлорперазином в случае возникновения лихорадки неустановленного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Симптомы вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное артериальное давление, могут предшествовать появлению гипертермии и служить ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга. Поскольку сообщалось о возникновении острых симптомов отмены (включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции) после внезапного прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразна постепенная отмена прохлорперазина. Прохлорперазин, как и другие нейролептические фенотиазины, может потенцировать удлинение интервала QT, что увеличивает риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала QT. Поэтому перед назначением прохлорперазина необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией прохлорперазином и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например, биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала QT в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, удлиняющими интервал QT) (см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях, проведенных в группе пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Поскольку механизм данного риска неизвестен, нельзя исключить его при применении других антипсихотических препаратов или среди других групп пациентов. Прохлорперазин следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта. Как и другие антипсихотические препараты, прохлорперазин не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента преобладают проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения состояний, когда сочетаются депрессия и психоз. Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, применяющим прохлорперазин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей. Для предупреждения сенсибилизации кожи у лиц, часто контактирующих с производными фенотиазина, им следует избегать контакта препарата с кожей (см. раздел «Побочные реакции»). Пожилой возраст. Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за возможного риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста склонны к постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения прохлорперазина. Поскольку больные пожилого возраста более чувствительны к действию лекарственных средств, влияющих на ЦНС, им рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения. Повышенный уровень летальных случаев у пожилых пациентов с деменцией. Существуют данные о незначительном повышении риска летальных случаев у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Поскольку недостаточно данных для оценки величины и причин данного риска, не следует назначать прохлорперазин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией. Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Зафиксированы случаи ВТЭ при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска развития ВТЭ, до начала и во время терапии прохлорперазином их необходимо определить и принять необходимые профилактические меры. Гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе у пациентов, применявших антипсихотические препараты из группы фенотиазинов. Пациенты с диагностированным сахарным диабетом или лица, имеющие факторы риска возникновения диабета, нуждаются в соответствующем гликемическом контроле до и во время лечения прохлорперазином. Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Адекватных доказательств безопасности применения прохлорперазина во время беременности у людей нет. Следует избегать применения прохлорперазина во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это жизненно необходимым. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до раскрытия шейки матки на 3-4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, что может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором. Поскольку у новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместра беременности антипсихотические препараты, включая прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных, в том числе серьезных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), таких детей следует тщательно наблюдать. Период грудного вскармливания. Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Препарат назначают взрослым. Применяют перорально. Профилактика тошноты и рвоты По 1-2 таблетки (5-10 мг) 2-3 раза в сутки. Лечение тошноты и рвоты 4 таблетки (20 мг) применяют немедленно после появления симптомов, при необходимости - еще 2 таблетки (10 мг) через 2 часа. Головокружение По 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1-2 таблеток (5-10 мг). Как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний По 1 таблетке (5 мг) 3-4 раза в сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток (40 мг) за 3-4 приема. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста рекомендуется более низкая суточная доза прохлорперазина.

Нет достаточных данных о применении прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать Вертинекс ® этой возрастной категории пациентов.

Симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковая аритмия, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия. Лечение. Первая помощь. Если с момента приема токсичной дозы лекарственного средства прошло не более 6 часов, следует провести промывание желудка. Не рекомендуется вызывание рвоты с помощью медикаментозных средств. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение. Артериальная гипотензия. В легких случаях достаточной мерой является поднятие верхних конечностей пациента вверх. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Следует вводить предварительно подогретые инфузионные растворы (с целью предупреждения гипотермии). Если замещения жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с положительным инотропным действием, такие как допамин. Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин. Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего объема циркулирующей крови и/или метаболических нарушений являются эффективными мерами для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мер или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется применять лидокаин или антиаритмические средства длительного действия. Угнетение ЦНС. Необходимо применять лекарственные средства, направленные на поддержание дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию легких. Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корригировать с помощью проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг) внутривенно или внутримышечно. Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам внутривенно. Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности I типа, включая ангионевротический отек и крапивницу. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, которая может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея; импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия. Нарушения обмена веществ: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия, включая окулогирный криз; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); поздняя дискинезия; бессонница; тревожное возбуждение; судороги. Со стороны органов зрения: офтальмологические изменения. Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U и/или T); нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть. Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, заложенность носа. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическое сине-лиловое окрашивание кожи; кожные высыпания; фотосенсибилизация. Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеров в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД / KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

СП-289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия / SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.