Вазосерк форт 16 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВАЗОСЕРК ФОРТ ( VASOSERC FORT )

действующее вещество: betahistine ; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N 07С А01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Имеющиеся данные исследований, проведённых на животных и с участием людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н 1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н 3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н 2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н 3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также выявил увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и снижения частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приёме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся малоинтенсивным. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: – головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учётом данных исследований in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев безусловной необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток: по ½ - 1 таблетки 3 раза в сутки. Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приёма пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших бетагистин в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), единичные (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Помимо случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеуказанных нежелательных явлениях сообщали спонтанно в ходе постмаркетингового применения и они известны из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная. Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приёме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отёк, высыпания, зуд и крапивница.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: Орхан Гази Махаллеси Тунч Джаддеси №3, Есенюрт/Стамбул, Турция.