Вазосерк дуо 24 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВАЗОСЕРК ДУО ( VASOSERC DUO )

действующее вещество: betahistine ; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, поликлар XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТ Х N 07С А01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Имеющиеся данные исследований, проведенных на животных и с участием людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н 1 -рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н 3 -рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 -рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н 3 -рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов. Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также выявил увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 -рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и снижения частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация C max препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: – головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учетом данных исследований in vitro не ожидается подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo . Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в period беременности, за исключением случаев безусловной необходимости. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2 - 3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), единичные (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщали спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная. Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпания, зуд и крапивница.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.

15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: Орхан Гази Махаллеши Тунч Джаддеси №3, Есенюрт/Стамбул, Турция.