Вазоніт 600 мг, таблетки ретард

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВАЗОНИТ ( VASONIT )

действующее вещество: пентоксифиллин; 1 таблетка содержит 600 мг пентоксифиллина; вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000, г гипромеллоза 5, кроспövидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), полиакрилатная дисперсия.

Таблетки ретард, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Активное вещество – пентоксифиллин – является производным ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, форменных элементах крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Препарат улучшает обеспечение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, центральной нервной системе, в меньшей степени – в почках. В незначительной степени расширяет коронарные сосуды. Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, что дает возможность применения с большими интервалами.

Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение действующего вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность препарата составляет в среднем 19,4 %. Вазонит не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3˗4 часа и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 часов. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитов – 90 % выводится почками. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) выведение Вазонита и его метаболитов задерживается. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется и абсолютная биодоступность повышается. Клинические характеристики.

Для увеличения дистанции безболезненной ходьбы у пациентов с хронической окклюзионной поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны. Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Вазонит противопоказан: - пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата; - пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить; - пациентам с кровоизлиянием в мозг или другим клинически значимым кровотечением; - пациентам в остром периоде инфаркта миокарда; - пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами; - пациентам с геморрагическим диатезом.

При одновременном назначении с ниже указанными препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий. Средства, снижающие артериальное давление. Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным. Антикоагулянты. Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например тем, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в том числе регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение)), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений. Пероральные противодиабетические препараты, инсулин. Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо контролировать уровень сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально. Теофиллин. Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта. Циметидин. Возможно повышение уровня пентоксифиллина в плазме и усиление действия пентоксифиллина. Ципрофлоксацин. Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов. Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью. При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Вазонит следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата Вазонит пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазонит возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходимо регулярно проводить общий анализ крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Требуется надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: - пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; - пациентов с инфарктом миокарда; - пациентов с артериальной гипотензией; - пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия. - пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); - пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; - пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»; - пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); - пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность. Опыта применения препарата беременным женщинам недостаточно. Поэтому рекомендуется не применять препарат Вазонит в период беременности. Кормление грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Вазонит, необходимо прекратить кормление грудью.

Не влияет.

Дозирование определяет врач индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания. Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота). Если не назначено иное дозирование, применяют по 1 таблетке 6 00 мг 1˗2 раза в сутки (600˗1200 мг пентоксифиллина в сутки). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы. Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата. Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха). Если не назначено иное дозирование, применяют по 1 таблетке 6 00 мг один-два раза в сутки (6 00-1200 мг пентоксифиллина в сутки). В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина. В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение либо только пероральное, либо комбинированное пероральное и парентеральное (внутривенная инфузия), либо только парентеральное (внутривенная инфузия). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может потребоваться коррекция дозы. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50˗70 % от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости. Решение о снижении дозы пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента. Способ и продолжительность применения. Таблетку следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность применения должен определять врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного. Примечание. При ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует придавать этому большого значения.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Вазонит нельзя назначать детям (до 18 лет).

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, арефлексия и тонико-клонические судороги. Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы предотвратить дальнейшую абсорбцию. Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Может потребоваться наблюдение в отделении интенсивной терапии, чтобы предотвратить осложнения. Неотложные мероприятия при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках тяжелых реакций (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мероприятиями неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с приподнятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в том числе внутривенное восполнение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 250˗1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов. В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а при остановке кровообращения – восстановление жизненных функций в соответствии с общепринятыми рекомендациями.

Ниже приведены побочные реакции, возникавшие во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна. Системы органов Побочные реакции Лабораторные показатели Повышение уровней печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза) Нарушения сердечной функции Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления Нарушения функции кроветворной и лимфатической системы Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения Нарушения нервной системы Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги, внутричерепные кровоизлияния Нарушения функции желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечные расстройства, чувство давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация, кровотечения в желудочно-кишечном тракте Реакции со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса˗Джонсона, высыпания, кровотечения кожи и слизистой оболочки Нарушения со стороны сосудов Чувство жара (приливы), кровотечения, периферические отеки Реакции со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Внутрипеченочный холестаз Психические расстройства Возбуждение, нарушения сна, галлюцинации Нарушения со стороны органов зрения Нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки Прочие Гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела.

5 лет.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

По рецепту.

Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L. Pharma GmbH. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия/ Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria.