Валсартан 320 Маклеодс, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Валсартан 40 Маклеодс / Valsartan 40 Macleods Валсартан 80 Маклеодс / Valsartan 80 Macleods Валсартан 160 Маклеодс / Valsartan 160 Macleods Валсартан 320 Маклеодс / Valsartan 320 Macleods

действующее вещество: валсартан (valsartan); 1 таблетка содержит: 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг валсартана; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроспovidon, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; состав оболочки: Opadry Yellow 03F82329 только для таблеток по 40 мг; Opadry Pink 03F84641 только для таблеток по 80 мг; Opadry Yellow 03F520004 только для таблеток по 160 мг; Opadry Purple 02F50251 только для таблеток по 320 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: дозировка 40 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с тиснением «L12», разделенным линией разлома, с одной стороны и гладкие с другой; дозировка 80 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с тиснением «L13» с одной стороны и гладкие с другой; дозировка 160 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с тиснением «L14» с одной стороны и гладкие с другой; дозировка 320 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-серо-фиолетового цвета, с тиснением «L15» с одной стороны и гладкие с другой.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ C09C A03.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приёма внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет значительно большее (примерно в 20000 раз) сродство к АТ1-рецептору, чем к АТ2-рецептору. Валсартан не ингибирует АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум — в пределах 4–6 часов после приёма внутрь; продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недель от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении валсартана пациентам с артериальной гипертензией было установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследованиях натощак, — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение валсартана способствует уменьшению количества случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению состояния по классификации NYHA [Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация], увеличению фракции выброса, а также уменьшению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. Исследование VALIANT продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для снижения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективным для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и для уменьшения количества случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как время до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии после перенесённого острого инфаркта миокарда, приводящих к летальному исходу. Дети. Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребёнка в возрасте от 6 до 18 лет и у 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими состояниями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включённых в эти исследования. Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет. В ходе клинического исследования с участием 261 ребёнка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно. Клинический опыт применения детям в возрасте до 6 лет. Валсартан не рекомендуется для применения в данной возрастной категории.

Всасывание. После перорального приёма валсартана в форме таблеток максимальные концентрации в плазме крови (Cmax) достигаются в течение 2–4 часов, в виде раствора — через 1–2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно. Пища снижает экспозицию валсартана (по данным AUC) примерно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) — примерно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приёма препарата, аналогичны в группах приёма препарата натощак и после приёма пищи. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак. Распределение. Объём распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97 %), в основном с альбумином сыворотки крови. Биотрансформация. Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку лишь примерно 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определён в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T ½α < 1 ч и T ½ß ~ 9 часов). Валсартан выводится преимущественно с желчью через кал (примерно 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизменённом виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс — 0,62 л/ч (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг). Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раз в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального приёма составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако никакой клинической значимости этого не было показано. Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70 % всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизменённом виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как и ожидалось, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печёночной недостаточностью небиллиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), которые получали разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9–2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших тот же препарат. Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия. Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет. Постинфарктное состояние. Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), или как вспомогательная терапия с ИАПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу. Беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Врожденный ангионевротический отек или возникший во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсартан Маклеодс, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин). Данные относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) отсутствуют.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном. Сопутствующее применение препаратов группы БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина II), в том числе валсартана, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии ведения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсартан Маклеодс, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин) противопоказано. Одновременное применение БРА, включая Валсартан Маклеодс, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов. Ингибиторы АПФ, включая Валсартан Маклеодс, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. Одновременное применение не рекомендуется. Литий. О обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщалось при одновременном применении ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Калий. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие лекарственные средства, способные повышать уровень калия (гепарин и т. д.), могут вызвать увеличение уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина. Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови. При одновременном применении требуется осторожность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки, и неселективные НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения почечной функции и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента. Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Прочие. В ходе исследований взаимодействия не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана со следующими веществами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин и т. п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия. Ангионевротический отек кишечника. Сообщалось о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших блокаторы рецепторов ангиотензина II, включая валсартан (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы проходили после отмены блокаторов рецепторов ангиотензина II. Если диагностирован ангионевротический отек кишечника, применение валсартана следует прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов. Нарушение функции почек. До настоящего времени нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять таким пациентам с осторожностью. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсартан Маклеодс, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано. Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Валсартан Маклеодс следует применять с осторожностью. Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Валсартаном Маклеодс может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Валсартаном Маклеодс следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика. Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Валсартана Маклеодс не установлена. У 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, кратковременное применение Валсартана Маклеодс не вызывало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном. Трансплантация почки. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения Валсартана Маклеодс пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки. Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Валсартан Маклеодс, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, препарат с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует заменить валсартан на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется. Пациентам после инфаркта миокарда следует соблюдать осторожность. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек. Применение Валсартана Маклеодс пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при соблюдении инструкций по дозированию. Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Валсартана Маклеодс не показала никаких клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Исследования безопасности и эффективности применения Валсартана Маклеодс детям не проводились. Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, приводящего к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Валсартана Маклеодс, и повторно назначать Валсартан Маклеодс таким пациентам не следует. Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы. У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Валсартана Маклеодс может быть связано с нарушением функции почек. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Сопутствующее применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе Валсартана Маклеодс, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих Валсартан Маклеодс и другие препараты, влияющие на РААС.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенного воздействия антагонистов рецепторов ангиотензина II, такой риск также не исключен при применении данного класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если с II триместра беременности применялись АРА II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует тщательно проверять на предмет развития артериальной гипотензии. Ввиду отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Валсартан Маклеодс не рекомендуется применять женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сутки в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м² 2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки пациентам с массой тела 60 кг).

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения. Валсартан Маклеодс можно применять независимо от приёма пищи, таблетки следует запивать водой. Дозирование. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза Валсартана Маклеодс составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг. Валсартан Маклеодс можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет ещё больше снижать артериальное давление у таких пациентов. Недавно перенесённый инфаркт миокарда. Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять пациентам, которые получали другие препараты после перенесённого инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, бета-блокаторы, статины и диуретики. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. У пациентов после перенесённого инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек. Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки не следует делить — необходимо принимать лекарственные формы с соответствующим дозированием) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой высокой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применявшаяся в клинических испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приёмов. Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется. Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек. Применение отдельным группам пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Валсартана Маклеодс с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано. Сахарный диабет. Одновременное применение Валсартана Маклеодс с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано. Печёночная недостаточность. Валсартан Маклеодс противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

В результате передозировки Валсартана Макледс может развиться выраженная артериальная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, сосудистому коллапсу и/или шоку. Терапевтические мероприятия зависят от времени приёма и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лёжа, также следует провести коррекцию объёма крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда. В ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Было выявлено, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента. Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже по системам органов. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно». Относительно побочных реакций с частотой «очень редко», «редко» и «нечасто», не выявлявшихся в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности. Таблица 2 Инфекции Часто Вирусные инфекции Нечасто Инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы Очень редко Риниты Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто Нейтропения Очень редко Тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко Реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто Гиперкалиемия *# Нарушения со стороны психики Нечасто Бессонница, снижение либидо Нарушения со стороны нервной системы Часто Головокружение ## , постуральное головокружение # Нечасто Синкопе* Очень редко Головная боль ## Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Нечасто Вертиго Нарушения со стороны сердца Нечасто Сердечная недостаточность* Очень редко Нарушения сердечного ритма Нарушения со стороны сосудистой системы Часто Ортостатическая гипотензия # Нечасто Гипотензия *## Очень редко Васкулит Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто Кашель Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто Диарея, боль в животе Очень редко Тошнота ## , рвота, ангионевротический отек кишечника Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень редко Ангионевротический отек**, сыпь, зуд, экзантема Неизвестно Буллезный дерматит Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Боль в спине Очень редко Артралгия, миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Почечная недостаточность **## , острая почечная недостаточность**, нарушение функции почек** Беременность и перинатальные состояния Очень редко Осложнения развития плода Общие нарушения Нечасто Утомляемость, астения, отек Результаты лабораторных исследований Часто Повышение уровня креатинина сыворотки крови, повышение уровня мочевины крови Очень редко Повышение уровня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина/гематокрита в крови, показатели функции печени, выходящие за пределы нормы. * Наблюдалось у пациентов в постинфарктном состоянии. # Наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью. ** Нечасто наблюдалось у пациентов в постинфарктном состоянии. ## Наблюдалось чаще у пациентов с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота). Результаты лабораторных исследований В единичных случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8 % и 0,4 % пациентов, получавших Валсартан Маклеодс, наблюдалось значительное снижение (> 20 %) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим, у 0,1 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих показателей — и числа гематокрита, и уровня гемоглобина. В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно у 0,8 %, 4,4 % и 6 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 %, 6,4 % и 12,9 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. Сообщалось об отдельных случаях повышения показателей функции печени у пациентов, получавших валсартан. Пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном, не нуждаются в специальном мониторинге лабораторных параметров. При сердечной недостаточности более чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9 % пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20 % наблюдалось у 10 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1 % пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3 % пациентов, принимавших плацебо. У 4,2 % пациентов, получавших валсартан, 4,8 % пациентов, получавших комбинацию валсартана и каптоприла, и у 3,4 % пациентов, получавших каптоприл, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза. Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, получавшей валсартан, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8 % против 7,7 % соответственно).

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.