Вальпресс 160 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВАЛЬПРЕСС (VALPRESS)

действующее вещество: valsartan ; 1 таблетка содержит 80 мг или 160 мг валсартана в ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, кроспövidon тип A, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат ; пленочная оболочка таблетки: Opadry white II 85F18422 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол /PEG 3350, тальк), тальк, хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: 80 мг: круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой, диаметром 10,4 мм. 160 мг: выпуклые таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линией разлома на одной стороне и оттиском «МС» с другой стороны, размером 17,5 × 8 мм.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ С09С А03.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ 1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ 1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ 2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ 1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ 1-рецептора, но имеет намного большее (примерно в 20000 раз) сродство к АТ 1-рецептору, чем к АТ 2-рецептору. Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией способствует снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум — в пределах 4–6 часов после приема внутрь; продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что валсартан не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также — при приеме натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение препарата способствует уменьшению количества случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA [Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация], увеличению фракции выброса, а также уменьшению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. Исследование VALIANT продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и уменьшения количества случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как время после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 детей в возрасте от 6 до 18 лет и у 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими состояниями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования. Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет. В ходе клинического исследования с участием 261 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно. Клинический опыт применения детям в возрасте до 6 лет. Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Всасывание. После перорального применения валсартана максимальные концентрации в плазме крови (Сmax) достигаются в течение 2–4 часов, в виде раствора — через 1–2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40 %, а максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) — примерно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после приема пищи. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время приема пищи, так и натощак. Распределение. Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной мере связывается с белками сыворотки крови (94–97 %), в основном с альбумином сыворотки крови. Биотрансформация. Валсартан не метаболизируется в значительной степени, так как только примерно 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T½α < 1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс — 0,62 л/ч (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг). Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако клинической значимости этого показано не было. Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70 % всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Артериальная гипертензия. Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет. Постинфарктное состояние. Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

- Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу. - Беременность или планирование беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»). - Врожденный ангионевротический отек или возникший во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II. Противопоказано одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 60 мл/мин). Данные о пациентах с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) отсутствуют.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном. Сопутствующее применение блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА), в том числе Вальпресса, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и кровяного давления. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин) противопоказано. Одновременное применение БРА, включая валсартан, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов. Ингибиторы АПФ, включая валсартан, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. Одновременное применение не рекомендуется. Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Калий. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие лекарственные средства, способные повышать уровень калия (гепарин и др.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина. Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови. При одновременном применении требуется осторожность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки и неселективные НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения почечной функции и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента. Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. При одновременном применении ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Прочие. В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с какими-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повысить уровни калия (гепарин и др.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия. Нарушение функции почек. До настоящего времени нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять таким пациентам с осторожностью. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза валсартан следует применять с осторожностью. Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Вальпрессом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Вальпрессом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика. Стеноз почечной артерии. Для пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Вальпресса не установлена. Кратковременное применение Вальпресса у 12 пациентов с ренованальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном. Трансплантация почки. До настоящего времени нет данных о безопасности применения Вальпресса пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки. Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, так как у них не активирована ренин-ангиотензиновая система. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают валсартан пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует заменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, напротив, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность у пациентов после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек. Применение Вальпресса пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозированию. Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальпресса не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации можно применять только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Исследований безопасности и эффективности применения Вальпресса детям не проводилось. Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, приводящего к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленной отмены Вальпресса, и повторно назначать Вальпресс таким пациентам не следует. Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы. У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Вальпресса может быть связано с нарушением функции почек. Ангионевротический отек кишечника. Сообщалось о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов, применявших блокаторы рецепторов ангиотензина II, включая валсартан (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы проходили после отмены блокаторов рецепторов ангиотензина II. При диагностировании ангионевротического отека кишечника применение валсартана следует прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе Вальпресса, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих Вальпресс и другие препараты, влияющие на РААС. Нарушение функции почек у детей. Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других состояний (высокая температура, дегидратация), которые, вероятно, нарушают функцию почек. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Нарушение функции печени. Как и взрослым, валсартан противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальпресса детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИIРА) противопоказано беременным и женщинам, планирующим забеременеть. Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если со II триместра беременности применяли АИIРА, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АИIРА, следует тщательно проверять на предмет развития артериальной гипотензии. Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период лактации Вальпресс не рекомендуется применять женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сутки в 6 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки пациентам с массой тела 60 кг).

Исследований о влиянии на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом возможно возникновение головокружения или слабости.

Вальпресс можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза Вальпресса составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг. Вальпресс можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить на равные дозы — необходимо применять лекарственные формы с соответствующим дозированием) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить на равные дозы — необходимо применять лекарственные формы с соответствующим дозированием), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять пациентам, которые получали другие препараты после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, бета-блокаторы, статины и диуретики. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. У пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек. Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки нельзя делить на равные дозы — необходимо применять лекарственные формы с соответствующим дозированием) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до наибольшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли в ходе клинических испытаний, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов. Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется. Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек. Применение отдельным группам пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Вальпресса с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Сахарный диабет. Одновременное применение Вальпресса с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано. Печеночная недостаточность. Вальпресс противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Вследствие передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистому коллапсу и/или шоку. Терапевтические меры зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда. Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента. Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, приведены ниже по системам органов. Относительно побочных реакций с частотой «очень редко», «редко» и «нечасто», не подлежавших выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно». Инфекции. Часто: вирусные инфекции. Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы. Очень редко: риниты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: нейтропения. Очень редко: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Нечасто: гиперкалиемия*#. Нарушения психики. Нечасто: бессонница, снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение##, постуральное головокружение#. Нечасто: синкопе*. Очень редко: головная боль##. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца. Нечасто: сердечная недостаточность*. Очень редко: нарушения сердечного ритма. Нарушения со стороны сосудистой системы. Часто: ортостатическая гипотензия#. Нечасто: гипотензия*##. Очень редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы. Нечасто: кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: диарея, боль в животе. Очень редко: тошнота##, рвота, ангионевротический отек кишечника. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Неизвестно: повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: ангионевротический отек**, сыпь, зуд, экзантема. Неизвестно: буллезный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто: боль в спине. Очень редко: артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: почечная недостаточность**##, острая почечная недостаточность**, нарушение функции почек**. Беременность и перинатальные состояния. Очень редко: осложнения развития плода. Общие расстройства. Нечасто: утомляемость, астения, отек. Результаты лабораторных исследований. Часто: повышение уровня креатинина сыворотки крови, повышение уровня мочевины крови. Очень редко: повышение уровня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина/гематокрита в крови, показатели функции печени, выходящие за пределы нормы. * Наблюдалось у пациентов в постинфарктном состоянии. # Наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью. ** Нечасто наблюдалось у пациентов в постинфарктном состоянии. ## Наблюдалось чаще у пациентов с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота). Результаты лабораторных исследований. В единичных случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8 % и 0,4 % пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20 %) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим у 0,1 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров — и числа гематокрита, и уровня гемоглобина. В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина: соответственно у 0,8 %, 4,4 % и 6 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 %, 6,4 % и 12,9 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. Сообщалось об отдельных случаях повышения показателей функции печени у пациентов, получавших валсартан. Специального мониторинга лабораторных параметров пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном, не требуют. В случае сердечной недостаточности более чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9 % пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20 % наблюдалось у 10 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1 % пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3 % пациентов, принимавших плацебо. У 4,2 % пациентов, получавших валсартан, 4,8 % пациентов, получавших комбинацию валсартана и каптоприла, и у 3,4 % пациентов, получавших каптоприл, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза. Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, получавшей валсартан, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8 % против 7,7 % соответственно). Дети. Артериальная гипертензия. Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 детей в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не было определено значимых различий типа, частоты и серьезности нежелательных реакций у детей в возрасте от 6 до 18 лет по сравнению со взрослыми пациентами. Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года. В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, которое было продлено в виде открытого исследования продолжительностью один год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с валсартаном установлено не было. В другом исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев при лечении валсартаном не наблюдалось. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек. Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, наблюдавшегося у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указаны выше. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Медокеми ЛТД (Центральный Завод) / Medochemie LTD (Central Factory).

1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр / 1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.