Утрожестан 200 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УТРОЖЕСТАН ® (UTROGESTAN ® )

Действующее вещество: прогестерон; 1 капсула содержит прогестерона микронизированного 100 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171), вода очищенная. Лекарственная форма. Капсулы. Основные физико-химические свойства: капсулы 100 мг: круглые, мягкие, желатиновые капсулы слегка желтоватого цвета, содержащие белесую масляную суспензию; капсулы 200 мг: овальные, мягкие, желатиновые капсулы слегка желтоватого цвета, содержащие белесую масляную суспензию.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТХ G03D A04. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном – одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, подавляет образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию. Фармакокинетика. Пероральное применение Уровень повышения прогестерона в плазме наблюдается с первого часа после всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте. Наивысший уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1−3 часа после приема препарата (после 1 часа – 4,25 нг/мл, после 2 часов – 11,75 нг/мл, после 4 часов – 8,37 нг/мл, после 6 часов – 2 нг/мл и 1,64 нг/мл после 8 часов). Основными метаболитами прогестерона в плазме являются 20-альфагидроксидельта-4-альфапрегнанолон и 5-альфадигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуронидных метаболитов, основным из которых является 3-альфа, 5-бетапрегнандиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. Интравагинальное применение После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой. Повышение уровня прогестерона в плазме начинается с первого часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1−3 часа после применения. При средней дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан® позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан® стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона. При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), увеличивающихся постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме, подобного таковому в первом триместре беременности. Метаболизм. Метаболиты в плазме и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме речь идет, главным образом, о 20-альфагидроксидельта-4-альфапрегнанолоне и 5-альфадигидропрогестероне. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуронидных метаболитов, основным компонентом которых является 3-альфа, 5-бетапрегнандиол (прегнандиол). Клинические характеристики.

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона. Пероральное применение. Гинекологические: – нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно: предменструальный синдром, нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия, предклимактерический период; – заместительная гормонотерапия в менопаузе (в сочетании с эстрогенной терапией); – бесплодие при лютеиновой недостаточности. Акушерские: – профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности; – угроза преждевременных родов. Интравагинальное применение – Снижение способности к оплодотворению при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). – Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности. – Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе. – Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

Подвышенная чувствительность к любому компоненту препарата. – Тяжёлые нарушения функций печени. – Подозреваемая или подтверждённая неоплазия груди или половых органов. – Недиагностированные вагинальные кровотечения. – Неудавшийся или неполный аборт. – Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения. – Кровоизлияние в мозг. – Порфирия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-й день цикла. Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан ® комбинируется с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить. Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме и, соответственно, привести к изменению действия препарата. Мощные индукторы печёночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин – вызывают повышенный метаболизм на печёночном уровне. Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение энтерогепатического стероидного цикла. Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у различных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать любые клинические проявления подобных взаимодействий невозможно. Все прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у больных сахарным диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена курением и увеличена алкоголем. Особенности применения. Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта. Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться укорочение цикла или кровотечение. В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия. С осторожностью следует применять пациентам с задержкой жидкости (например, гипертония, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, у больных эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью. Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с новообразованиями в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброцистозной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой. Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить приём препарата при появлении: – зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, проптоз, отёк диска зрительного нерва; – тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от области поражения; – сильной головной боли, мигрени. При появлении аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи. При вагинальном применении препарата возможны масляниstye выделения, что связано с лекарственной формой препарата. Более половины ранних самопроизвольных абортов вызвано генетическими осложнениями. К тому же инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мёртвого яйца. Итак, назначение прогестерона по рекомендации врача должно предусматриваться для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна. Перед началом лечения пациентка должна пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учётом данных анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски/пользу, связанные с терапией. У пациенток с постменопаузальными симптомами, получающих или получавших заместительную гормональную терапию (ЗГТ), существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой заболеваний или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до исходных значений через пять лет после прекращения приёма ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, менее инвазивен, чем возникающий у женщин, не проходивших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать длительную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ. Препарат не следует принимать с пищей, его необходимо принимать перед сном. Одновременный приём пищи увеличивает биодоступность препарата. Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызывать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Утрожестана ® не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели (см. раздел «Показания» (Акушерские показания)). За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод. При применении препарата во втором и третьем триместрах беременности требуется контроль функции печени. Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Поэтому его назначение следует избегать во время кормления грудью. Существуют данные о возможном развитии гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чём должна быть проинформирована пациентка. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Водителям транспорта и операторам машин: возможны сонливость и головокружение, связанные с приёмом препарата внутрь. Применение капсул перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий. Случаи сонливости и головокружения наблюдались только при пероральном применении препарата. Способ применения и дозы. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания. Пероральное применение В большинстве случаев среднесуточная доза составляет 200−300 мг в 1 или 2 приёма (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, если возникает такая необходимость). – При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, предменопауза, фиброзно-кистозная мастопатия): принимают в течение 10 суток (обычно с 17-го по 26-й день цикла включительно). – При заместительной гормонотерапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон необходимо применять как дополнение к ней последние 2 недель каждого терапевтического курса, которые наступают за однонедельной поддержкой любой заместительной терапии, в ходе которой может наблюдаться кровотечение отмены. – При угрозе преждевременных родов: принимают 400 мг Утрожестана ® через каждые 6−8 часов до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения подбирают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана ® постепенно снижают до поддерживающей (например 200 мг 3 раз в сутки). В этой дозе препарат можно применять до 36 недель беременности. Применение прогестерона после 36 недель беременности не рекомендовано. Интравагинальное применение Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лёжа на спине. Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки; при этом нужно, чтобы не осталось моющего средства на руках. В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, распределённых на 2 приёма, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациентки. – При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дисовуляция, нарушения менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17-го по 26-й день цикла). – При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-й и 14-й день цикла переноса. С 15-го по 25-й день цикла доза прогестерона составляет 200 мг, распределённых на два приёма (утром и вечером). Начиная с 26-го дня в случае ранней диагностики беременности дозу увеличивают постепенно каждую неделю на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, распределённых на три приёма. Этого дозирования следует придерживаться до 60-го дня. – Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчёта по 600 мг в сутки за 3 приёма (200 мг однократно через каждые 8 часов). – При угрозе выкидыша или для профилактики привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200−400 мг в сутки (100−200 мг за один приём через каждые 12 часов) до 12 недель беременности. – Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Клинические данные о применении препарата детям отсутствуют.

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности цикла, метроррагией. У некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующего или вторичного появления нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови. В таких случаях следует: – уменьшить дозу прогестерона или назначать приём прогестерона вечером перед сном в течение 10 дней за цикл в случае сонливости или кратковременного головокружения; – перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или кровянистых выделений; – проверить, достаточен ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в предменопаузе. Побочные реакции. При пероральном применении наблюдались нижеприведённые явления: Класс системы органов Частые побочные эффекты > 1/100; < 1/10 Нечастые побочные эффекты > 1/1000; < 1/100 Редкие побочные эффекты > 1/10 000; < 1/1000 Очень редкие побочные эффекты < 1/10 000 Нарушения репродуктивной системы и молочных желёз Изменение менструаций Аменореи Межменструальные кровотечения Мастодиния Нарушения центральной нервной системы Головные боли Сонливость Кратковременное ощущение головокружения Депрессия Желудочно-кишечные расстройства Рвота Диарея Запор Тошнота Гепатобилиарные расстройства Холестатическая желтуха Нарушения со стороны иммунной системы Крапивница Заболевания кожи и подкожной клетчатки Зуд Акне Хлазма Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций, как изменение либидо, дискомфорт в груди, предменструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, задержка жидкости, изменение массы тела, желудочно-кишечные расстройства, анафилактические реакции. Сонливость и/или кратковременное ощущение головокружения особенно наблюдаются при сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта. Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня, возможны сокращения цикла или случайные кровотечения. При вагинальном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений. Срок годности. 3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Капсулы по 100 мг – по 15 мягких капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке. Капсулы по 200 мг – по 7 мягких капсул в блистере; по 2 блистеров в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.

Синдеа Фарма, СЛ. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Полигоно Индустриаль Эмилиано Ревилья Санс. Авенида де Агреда, 31, Ольвега, 42110 (Сория) Испания. Заявитель. Безен Хелскеа СА. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. Рю Вашингтон 80, 1050 Иксель, Бельгия.