Уримак 0,4 мг, капсулы пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРИМАК (URIMAC)

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид; 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорид в 0,4 мг; вспомогательные вещества: полисорбат 80, триацетин, метакриловый сополимер дисперсия, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, капсула желатиновая: желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат.

Капсулы пролонгированного действия твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачной крышечкой коричнево-зелёного цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, с надписями: «CL 23» – на крышечке и «0,4» – на корпусе капсул, содержащие сыпучие сферические гранулы от белого до почти белого цвета.

Препараты, применяемые в урологии. Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа 1-адренергических рецепторов. Код АТХ G 04 C A 02.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1 A и α 1 D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выведение мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подтекание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недель от начала приёма препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной мере сдерживают необходимость проведения хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α 1 -адренорецепторов способны снижать артериальное давление путём снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний тамсулозина гидрохлорида не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает тамсулозина гидрохлорид в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приёма разовой дозы тамсулозина гидрохлорида после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация образуется на 5-е сутки после ежедневного приёма препарата. Максимальная концентрация при этом примерно на две трети выше той, что образуется после приёма разовой дозы. Распределение. У мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества. После однократного приёма дозы тамсулозина гидрохлорида после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют соответственно примерно 10 и 13 часов. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печёночная недостаточность. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3 A 4) приводило к увеличению максимальной концентрации (С max ) и площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) до 2,2 и 2,8 соответственно. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2 D 6) приводит к увеличению С max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2 D 6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение с другими α 1 -адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α 1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы. При необходимости также проводят тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением тамсулозина гидрохлорида таким пациентам не проводилось. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. Как правило, за 1-2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлены. О синдроме атонической зрачка сообщали также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Иногда можно обнаружить остатки таблетки в фекалиях. Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Препарат не применять женщинам.

Фертильность Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения, обморока.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака; капсулу следует глотать целиком, не разжевывая, так как это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента, запивать молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям в возрасте до 18 лет не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа вряд ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

З боку центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту. Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности. Со стороны половой системы: приапизм; нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции. Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения. Общие нарушения: астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые длительное время принимали тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. В вашем сообщении указано только «За рецептом» — видимо, текст не был вставлен.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Вилледж Тхеда, ПО Лодхимайр, Тексил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия.