Урсосан форте 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРСОСАН ® ФОРТЕ (URSOSAN ® FORTE)

действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оболочка белая 03B28796 (гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с поперечной разделительной риской с одной стороны и поперечной насечкой с другой стороны, длина 17 мм.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его всасывание в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным знаниям, считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Имеются данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты его необходимо начинать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путём пассивного транспорта, а в концевом отделе подвздошной кишки — путём активного транспорта. Скорость всасывания обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота в печени подвергается почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. При этом наблюдается относительное уменьшение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает поражение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека всасывается лишь незначительное её количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью, а затем с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня. Клинические характеристики.

Для растворения рентгенонегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ей). Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени. Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства. Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. Закупорка желчного протока (закупорка общего желчного протока или протока пузыря). Частые эпизоды печеночных колик. Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря. Нарушение сократимости желчного пузыря. Цирроз печени в стадии декомпенсации. Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного оттока желчи у детей с атрезией желчных протоков.

Урсодезоксихолевую кислоту нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют её всасыванию и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма препарата. Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина. В отдельных случаях препарат может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследении с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в отношении других статинов неизвестна. Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (C max ) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Учитывая это, а также сообщение об одном случае взаимодействия с дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и исследования in vitro, можно заключить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует фермент цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Однако индукция не наблюдалась в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А. Эстрогенные гормоны и лекарственные средства, снижающие холестерин в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать желчнокаменную болезнь, что противодействует урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения желчных камней. Поэтому при совместном применении лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента Р450 3А, следует быть особенно осторожными и учитывать, что при необходимости возможен подбор дозы.

Таблетки Урсосан® форте необходимо принимать под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени – АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT – каждые 4 недель, далее – каждые 3 месяцев. Это позволяет определить наличие или отсутствие соответствующей реакции на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях. Применение для растворения холестериновых желчных камней Через 6-10 месяцев после начала лечения с помощью пероральной холецистографии необходимо определить общий вид камня и вид закупорки желчного пузыря в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование). Это необходимо для оценки терапевтического прогресса и для своевременного выявления вероятной кальцификации желчных камней. Препарат нельзя принимать больным с желчным пузырем, не визуализирующимся рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или имеющим частые желчные колики. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии Очень редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения терапии. У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу препарата нужно снизить до половины таблетки в сутки, затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». В случае развития диареи нужно уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение нужно прекратить.

Исследования на животных не выявили влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют. Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Препарат не следует применять беременным, если в этом нет неотложной необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны принимать препарат только при надежной контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим Урсосан® форте, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности. По данным нескольких зарегистрированных случаев применения препарата женщинам, кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было очень низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось.

Не существует возрастных ограничений для применения препарата. Пациентам с массой тела менее 47 кг или тем, у кого возникают трудности при глотании таблеток, можно применять урсодезоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме. Для растворения холестериновых желчных камней Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 килограмм массы тела в сутки (см. таблицу 1) Таблица 1 Масса тела (кг) Количество таблеток до 60 61-80 81-100 более 100 1 1 ½ 2 2 ½ Таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном. Таблетки нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения необходимо проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на килограмм массы тела), см. таблицу 2. В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать в течение дня, разделив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать один раз в сутки, вечером. Таблица 2 Масса тела (кг) Урсосан ® форте, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг первые 3 месяца в дальнейшем утро день вечер вечер (1 раз в сутки) 47-62 ½ ½ ½ 1 ½ 63-78 ½ ½ 1 2 79-93 ½ 1 1 2 ½ 94-109 1 1 1 3 более 110 1 1 1 ½ 3 ½ Таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно. Применение препарата при первичном билиарном циррозе возможно в течение длительного периода. У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая половину таблетки в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на половину таблетки Урсосан ® форте до достижения показанного режима дозирования). Применение детям Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет Доза составляет 20 мг/кг/сутки и делится на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки при необходимости. Таблица 3 Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урсосан ® форте, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг утро день вечер 20 – 29 17-25 ½ -- ½ 30 – 39 19-25 ½ ½ ½ 40 – 49 20-25 ½ ½ 1 50 – 59 21-25 ½ 1 1 60 – 69 22-25 1 1 1 70 – 79 22-25 1 1 1½ 80 – 89 22-25 1 1½ 1½ 90 – 99 23-25 1½ 1½ 1½ 100 – 109 23-25 1½ 1½ 2 >110 1½ 2 2

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ Не имеет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Урсосан® форте детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме. Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе применяют детям в возрасте от 6 до 18 лет.

При передозировке возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, поэтому большая часть принятой дозы выводится с фекалиями. При появлении диареи дозу следует уменьшить, а если диарея постоянная, терапию необходимо прекратить. Лечение симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация об особых группах пациентов Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьёзных побочных реакций.

Оценка частоты побочных реакций основана на следующих данных: очень часто: более чем у 1 из 10 леченых; часто: более чем у 1 из 100 леченых до 1 из 10 леченых; нечасто: более чем у 1 из 1000 леченых до 1 из 100 леченых; редко: более чем у 1 из 10000 леченых до 1 из 1000 леченых; очень редко/неизвестно: у 1 из 10000 леченых/невозможно оценить по имеющимся данным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Во время клинических исследований часто сообщалось о пастообразном стуле или диарее в течение лечения урсодезоксихолевой кислотой. Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В ходе терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично уменьшается после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

4 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 3, или 5, или 6, или 9, или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с.

Телчская 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.