Урсоност 150 мг, капсулы

Я не могу выполнить этот перевод, так как текст содержит только заголовок инструкции без самого содержания секции. Если вы пришлёте конкретный фрагмент инструкции (с плейсхолдерами в нужных местах), я переведу его на русский язык, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

действующее вещество: ursodeoxycholic acid ; 1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодезоксихолевой; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащая мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета, допускается наличие агломератов порошка, которые распадаются при надавливании.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Код АТХ A05A A02.

Кислота урсодезоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодезоксихолевой кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствующей в желчи человека в незначительной концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот. УДХК подавляет печеночный синтез и секрецию холестерина, а также абсорбцию холестерина в кишечнике. Вероятно, она оказывает слабое ингибирующее действие на синтез и секрецию в желчь эндогенных желчных кислот и не влияет на выделение фосфолипидов в желчь. При постоянном приёме препарата концентрация УДХК в желчи достигает максимального значения примерно через 3 недели. Несмотря на нерастворимость в водной среде, холестерин может быть солюбилизирован как минимум двумя различными способами в присутствии дигидроксижелчных кислот. Помимо солюбилизации холестерина в мицеллах, УДХК обладает уникальным действием, вызывающим растворение холестерина в виде жидких кристаллов в водной среде. Таким образом, несмотря на то, что введение высоких доз (например, 15-18 мг мг/кг/сутки) не приводит к концентрации УДХК, превышающей 60 % от общего количества пула желчных кислот, обогащённая УДХК желчь эффективно растворяет холестерин. Общий эффект УДХК заключается в увеличении концентрации желчи, при которой происходит насыщение её холестерином. Различные механизмы действия УДХК направлены на снижение количества камнеобразующего холестерина, выделяемого в желчь, а также на его солюбилизацию, что способствует растворению холестериновых желчных камней. После прекращения приёма УДХК концентрация желчной кислоты в желчи падает экспоненциально, снижаясь примерно до 5 % - 10 % от её нормального уровня примерно через 1 неделю.

Около 90 % терапевтической дозы УДХК всасывается в тонком кишечнике после приёма внутрь. После абсорбции УДХК через воротную вену поступает в печень и подвергается первичному метаболизму (то есть существует большой эффект первого прохождения), где она конъюгируется с глицином или таурином и затем секретируется в печёночные желчные протоки. УДХК в желчи концентрируется в желчном пузыре и высвобождается в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря через общие протоки в результате сокращений желчного пузыря, которые являются физиологической реакцией на пищу. В системном кровотоке появляются только следовые количества УДХК, очень малое количество её выводится с мочой. Область терапевтического действия препарата находится в печени, желчи и просвете кишечника. Помимо конъюгации, УДХК не метаболизируется печенью или слизистой оболочкой кишечника. Незначительное количество препарата подвергается бактериальной деградации при каждом цикле энтерогепатической циркуляции. УДХК может быть как окислена, так и восстановлена по 7-углероду, что даёт соответственно 7-кетолитохолевую кислоту (7-КЛХ) или литохолевую кислоту (ЛХК). Кроме того, имеет место бактериальная каталитическая деконъюгация глико- и тауроурсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике. Свободные УДХК, 7-КЛХ и ЛХК нерастворимы в водных средах, и большие количества этих соединений выводятся из дистальных отделов кишечника с калом. Реабсорбированная свободная УДХК восстанавливается печенью. 80 % ЛХК, образующейся в тонкой кишке, выводится с калом, но 20 %, которые всасываются, сульфатируются по 3-гидроксильной группе в печени в относительно нерастворимые конъюгаты литохолила, которые выводятся в желчь и растворяются в кале. Поглощённая 7-КЛХ стереоспецифически расщепляется в печени до хенодиола. ЛХК образуется путём 7-дегидроксилирования дигидроксижелчных кислот (УДХК и хенодиола) в просвете кишечника. Реакция 7-дегидроксилирования представляется альфа-специфичной, то есть хенодиол более эффективно подвергается 7-дегидроксилированию, чем УДХК, а для эквимолярных доз УДХК и хенодиола уровни ЛХК, присутствующей в желчи, не меняются. В опытах на животных было зафиксировано, что накопление ЛХК приводит к поражению печени из-за недостаточной активности сульфатирования ЛХК. У человека есть способность сульфатировать ЛХК. У некоторых пациентов в ходе исследований отмечали повреждения печени, однако они не были связаны с терапией УДХК. Это объясняется тем, что у некоторых людей может быть снижена способность к сульфатированию, но это явление не изучено. Клинические характеристики.

- Урсонаст назначают пациентам с рентгенонегативными, некальцифицированными камнями желчного пузыря <20 мм в наибольшем диаметре, для которых может быть проведена факультативная холецистэктомия, включая пациентов с высоким хирургическим риском из-за системного заболевания, пациентов пожилого возраста, лиц с индивидуальной непереносимостью общей анестезии или пациентов, отказывающихся от операции. - Урсонаст назначают для предотвращения образования желчных камней у пациентов с ожирением, которые планируют быстро сбросить вес.

- Пациенты с кальцифицированными холестериновыми или рентгеноконтрастными камнями. - Пациенты с неотложными показаниями к проведению холецистэктомии, включая нереметирующий острый холецистит, холангит, обструкцию желчных путей, желчнокаменный панкреатит или пациенты с желчно-кишечными фистулами. - Аллергия на желчные кислоты.

Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут влиять на действие УДХК, уменьшая её всасывание. Было показано, что антациды на основе алюминия адсорбируют желчные кислоты in vitro, следовательно, могут снижать всасывание УДХК. Эстрогены, оральные контрацептивы и клофибрат (а также другие препараты, снижающие уровень липидов) увеличивают секрецию печёночного холестерина и могут снижать эффективность УДХК. Урсодиол может усиливать всасывание циклоспоринов в кишечнике. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорины, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости изменять дозу. В отдельных случаях УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина. Наблюдалось снижение максимальной концентрации антагониста кальция нитрендипина в плазме крови (Cmax) и площади под кривой (AUC) при одновременном его применении с УДХК. При взаимодействии с дапсоном отмечалось уменьшение терапевтического эффекта УДХК. Эти наблюдения и результаты исследований in vitro свидетельствуют о потенциале УДХК индуцировать ферменты типа цитохрома Р450 3А. Однако контролируемые клинические исследования выявили, что УДХК не проявляет существенного индуктивного эффекта для ферментов типа цитохрома Р450 3А. Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие концентрацию холестерина в крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней, что имеет эффект, противоположный эффекту УДХК, который применяется для растворения желчных камней.

Растворение желчных камней с помощью Урсоносана требует длительной терапии. Полное растворение происходит не у всех пациентов, а рецидив камней в течение 5 лет наблюдается у 50 % пациентов при лечении УДХК. Необходимо тщательно соблюдать условия терапии УДХК, также следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Безопасность применения Урсоносана более 24 месяцев не установлена. Возможность контролировать состав желчи для проверки уменьшения содержания холестерина в желчи является важным элементом благоприятного прогноза результатов лечения. Пациентам с частыми желчными коликами, инфекциями желчных путей, тяжелыми расстройствами поджелудочной железы или пациентам с заболеваниями кишечника, которые могут влиять на кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот (еюноилеальная резекция или стома, регионарный илеит), необходимо с осторожностью применять лекарственное средство. Пациентам, применяющим Урсоносан для растворения желчных камней, целесообразно проводить ультразвуковое исследование или холецистографию каждые 6 месяцев для проверки эффективности препарата. Одним из показателей прогрессирующего лечения может быть наблюдение за составом желчи с целью контроля уменьшения содержания холестерина. Женщины, применяющие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре. Ультразвуковое исследование или холецистографию рекомендуется повторять каждые 6 месяцев у пациентов, применяющих Урсоносан для растворения желчных камней. В течение первых 3 месяцев лечения каждые 4 недель врачу необходимо контролировать функции печени путем отбора проб на АСТ, АЛТ и ГГТ, и каждые 3 месяцев при дальнейшем лечении. Контрольные исследования позволяют определить, отвечает ли организм пациента на лечение первичного билиарного цирроза, а также такой мониторинг позволяет раннее выявление потенциальных ухудшений печеночных функций. Растворение холестериновых желчных камней. Для правильной оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцифицированных желчных камней, их размеров и состояния необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистографию): общее изображение и окклюзии в положениях пациента стоя, лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения, принимая во внимание размер камней. Нецелесообразно применять УДХК, если желчный пузырь нельзя визуализировать рентгеном при кальцифицированных желчных камнях, нарушениях сокращений желчного пузыря или при частых желчных коликах. Применение у людей пожилого возраста. В клинических исследованиях около 4 % пациентов составляли люди в возрасте от 65 лет (примерно 3 % были старше 75 лет). Никаких возрастных различий в показателях безопасности и эффективности выявлено не было. Другие зарегистрированные клинические исследования не выявили различий у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать небольшие различия в эффективности и большую чувствительность некоторых пожилых людей, принимающих Урсоносан. Поэтому рекомендуется индивидуальный подбор дозировки для пациентов данной возрастной категории.

Данных о применении лекарственного средства во время беременности, особенно в I триместре, недостаточно. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенном эффекте на ранних сроках беременности. Не следует применять УДХК в период беременности, если в этом нет особой необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно применять Урсоност только при условии использования проверенных средств контрацепции. Рекомендуются негормональные контрацептивы или пероральные средства контрацепции с низким содержанием эстрогенов. Если пациенты принимают УДХК как средство для растворения желчных камней, следует использовать только эффективные негормональные контрацептивы, поскольку гормональные средства контрацепции могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить вероятность беременности. Нет сведений о проникновении Урсоносту в грудное молоко. Поэтому не следует применять лекарственное средство в период кормления грудью. Если лечение УДХК обязательно, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не наблюдалось влияния на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Применять УДХК следует под наблюдением врача. Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приёма. Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг, или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендовано применять препарат в другой лекарственной форме (например, суспензия). Растворение желчных камней. Рекомендуемая доза для лечения ЛС Урсоност при рентгеноконтрастных камнях желчного пузыря составляет 8-10 мг/кг/сутки в 2 или 3 приёма. Контрольное ультразвуковое исследование желчного пузыря необходимо проводить каждые 6 месяцев в течение первого года терапии препаратом. Если желчные камни растворяются, применение препарата следует продолжать и проводить ультразвуковое исследование каждые 1-3 месяцы. У большинства пациентов, у которых в конечном результате наблюдалось полное растворение камней, частичное или полное растворение камней наблюдалось при первой оценке лечения. Если частичное растворение камней не наблюдается после 12 месяцев терапии препаратом Урсоност, вероятность успеха значительно снижается. Профилактика камнеобразования. Рекомендуемая доза препарата для профилактики желчных камней у пациентов, планирующих быстрое снижение веса, составляет 600 мг/сутки (по 300 мг 2 раза в сутки).

Недостаточно опыта применения препарата у детей.

При передозировке возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание УДХК уменьшается при увеличении дозы, поэтому большая часть её количества выводится с фекалиями. При появлении диареи дозу следует уменьшить, а если диарея постоянная — терапию прекратить. Специфических мер не требуется. Лечение диареи — симптоматическое, направленное на восстановление баланса жидкости и электролитов. Известны случаи передозировки УДХК при применении препарата в дозе до 4 г в сутки, однако такая доза не имела значимых последствий. Если по ошибке была принята большая доза УДХК, рекомендуется принять обычные меры, как при интоксикациях, или назначить холестирамин для связывания желчных кислот. Дополнительная информация об особых группах пациентов. Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьёзных нежелательных явлений.

Во время проведения исследований характер и частота побочных реакций были одинаковыми во всех группах. Ниже приведены побочные реакции и состояния, которые встречаются наиболее часто: Общие расстройства: гриппоподобные симптомы, аллергия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, тошнота, рвота, холецистит. Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в спине. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны кожи и её придатков: выпадение волос. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей. Реакции повышенной чувствительности: очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

ООО «Маримфарм», Словения Marifarm d.o.o., Slovenia Евертоджен Лайф Сайенсиз Лимитед Evertogen Life Sciences Limited

ул. Минариковa, 8, Марибор, 2000, Словения. 8, Minarikova street, Maribor, 2000, Slovenia Участок №: Ес-8, Ес-9, Ес-13/Пи и Ес-14/Пи Ти Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (Ви), Джадчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана, ИН-509 301, Индия Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India