Урсолізин 300 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРСОЛИЗИН (URSOLISIN)

действующее вещество: кислота урсодезоксихолевая; 1 капсула содержит кислоты урсодезоксихолевой 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, аморфный диоксид кремния безводный, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие белый порошок (при хранении возможно образование конгломератов).

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ A 0 5A A02.

Действующее вещество препарата урсодезоксихолевая кислота — это желчная кислота, которая физиологически присутствует в желчи человека в виде холевой или хенодезоксихолевой кислот. После перорального приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, предотвращая его абсорбцию в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Считается, что растворение желчных камней происходит благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов. Считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.

После perорального приёма урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей и верхней подвздошной кишках путём пассивного транспорта, а в концевом отделе подвздошной кишки — путём активного транспорта. После всасывания урсодезоксихолевая кислота в печени подвергается почти полной конъюгации с глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет почти 60 %. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация урсодезоксихолевой кислоты до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека абсорбируется лишь незначительное её количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, после чего выводится с желчью и фекалиями. Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня. Клинические характеристики.

Растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней диаметром не более 15 мм у больных с функционирующим желчным пузырём, несмотря на наличие в нём желчного(ых) камня(ней); лечение билиарного рефлюкс-гастрита; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

- Повышенная чувствительность к желчным кислотам или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства; - острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков; - непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря); - частые эпизоды желчных колик; - рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря; - нарушение сократимости желчного пузыря.

Препарат не следует применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и/или оксид алюминия (смектит), поскольку в кишечнике эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту и таким образом замедляют её всасывание и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из вышеуказанных веществ, является обязательным, то их нужно принимать не менее чем за 2 часа до или после приёма урсодезоксихолевой кислоты. Препараты урсодезоксихолевой кислоты могут усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и корректировать дозу циклоспорина при необходимости. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременный приём урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводил к некоторому повышению уровней розувастатина в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия и подобных взаимодействий других статинов неизвестно. Было показано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает максимальные концентрации в плазме крови (C max ) и значения площади под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательно контролировать последствия одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к снижению терапевтического эффекта последнего. Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой изоферментов цитохрома Р450 3А. Однако в контролируемых клинических исследованиях было показано, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает значимого индуцирующего влияния на изоферменты цитохрома Р450 3А. Эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в сыворотке крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней и таким образом снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при её применении для растворения желчных камней.

Препарат следует применять под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения необходимо проверять показатели функций печени АСТ, АЛТ и гамма-ГТ каждые 4 недель и каждые 3 месяцев – при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ), отвечающих на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях заболевания. Растворение холестериновых желчных камней Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера камня следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или при кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых желчных коликах. Женщины, принимающие Урсолизин для растворения конкрементов, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Лечение первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены лечения. В единичных случаях у пациентов с ПБЦ в начале лечения могут ухудшиться симптомы заболевания, например зуд. В таком случае следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты, а затем постепенно её увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». В случае развития диареи следует уменьшить дозу препарата, а при стойкой диарее лечение следует прекратить.

В исследованиях на животных не было показано никакого влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность человека отсутствуют. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не является безусловно необходимым. Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, применяющим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности. Согласно нескольким задокументированным случаям у женщин, кормящих грудью, уровни урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке очень низкие, и поэтому, вероятно, у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не следует ожидать развития побочных реакций.

Влияния препарата на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

Препарат следует применять под наблюдением врача. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например в виде суспензии. Для растворения холестериновых желчных камней рекомендованная доза препарата составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, следует прекратить терапию. Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита дозирование препарата и продолжительность лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально. Обычно следует назначать прием 1 капсулы в сутки вечером перед сном в течение 10-14 дней.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) суточная доза препарата зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. В первые 3 месяцев лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела (кг) Суточная доза (мг / кг массы тела) 47-62 12-16 63-78 13-16 79-93 13-16 94 и более 14-16

Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усиливаться зуд. Если это произошло, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу препарата в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенной дозировки.

Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты детям нет, однако капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок весит менее 47 кг и/или имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме (например, суспензия).

При передозировке препарата возможна диарея. В целом другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается, и большая часть введённой дозы будет выводиться с фекалиями. При развитии диареи дозу препарата необходимо уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию следует прекратить. Проведения специфических мероприятий не требуется; последствия диареи необходимо лечить симптоматически с восстановлением баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация в отношении отдельных групп пациентов. Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьёзных побочных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта При лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о случаях кашицеобразного стула или диареи. При лечении первичного билиарного цирроза наблюдались случаи сильной абдоминальной боли с локализацией в правом подреберье. Со стороны печени и желчного пузыря При лечении урсодезоксихолевой кислотой могут наблюдаться случаи кальцификации желчных камней. В ходе терапии поздних стадий первичного билиарного цирроза наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения. Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, включая высыпания, крапивницу.

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

20 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке; 25 капсул в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

За рецептом

АБЦ Фармасьютичи С.п.А. / ABC Farmaceutici S . p . A . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Via Cantone Moretti, 29, Ивреа 10015, Италия / Via Cantone Moretti , 29, Ivrea 10015 , Италия .