Урсокер 250 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРСОКЕР ® (URSOCARE ® )

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота; 1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: капсулы по 250 мг: твёрдые желатиновые капсулы размером «0», корпус и крышка белого цвета.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

В желчи человека обнаружено незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты. После перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его всасывание в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным знаниям, считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами. Применение у детей Муковисцидоз Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Имеются данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в пустой и верхней подвздошной кишках путём пассивного транспорта, а в концевом отделе подвздошной кишки — путём активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60‒80 %. После всасывания желчная кислота в печени подвергается почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и у некоторых видов животных вызывает повреждение паренхимы печени. У человека поглощается лишь незначительное её количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью, а затем с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5‒5,8 дня. Клинические характеристики.

¾ Для растворения рентгенонегативных холестериновых желчных камней диаметром не более 15 мм у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нём желчного(-ых) камня(-ней). ¾ Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита. ¾ Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени. ¾ Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

¾ Повышенная чувствительность к действующему веществу, желчным кислотам или к любым другим вспомогательным веществам лекарственного средства. ¾ Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. ¾ Непроходимость желчного протока (закупорка общего желчного протока или протока пузыря). ¾ Частые эпизоды печеночных колик. ¾ Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря. ¾ Нарушение сократимости желчного пузыря. ¾ Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного оттока желчи у детей с атрезией желчных путей. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Капсулы Урсокер ® нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют её всасыванию и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма лекарственного средства Урсокер ®. Капсулы Урсокер ® могут усилить всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость такого взаимодействия, а также значимость в отношении других статинов неизвестна. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает пиковую концентрацию в плазме (C max) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные в исследованиях in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызывать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Однако в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось. Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Прием лекарственного средства Урсокер ® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени [аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ)] следует контролировать каждые 4 недель, а затем — один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях. Применение для растворения холестериновых желчных камней Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также чтобы своевременно выявить любые признаки кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6‒10 месяцев после начала лечения. Урсокер ® в капсулах не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках, а также в случае кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых печеночных колик. Женщины, принимающие Урсокер ® в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре. Лечение пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) на поздней стадии Очень редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии. У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу лекарственного средства Урсокер ® в капсулах необходимо снизить до одной капсулы в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует отменить лечение.

Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют. Данных о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточно. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних сроках беременности. Урсокер® в капсулах не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать лекарственное средство только при условии, что они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим Урсокер® в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности. По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим матерям, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами не наблюдалось.

Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсокер ® , рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии. Для растворения холестериновых желчных камней Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела (см. табл.1). Таблица 1 Масса тела Количество капсул до 60 кг 61 ‒80 кг 81 ‒100 кг свыше 100 кг 2 3 4 5 Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6‒24 месяцы. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита 1 капсула Урсокер ® один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсокер ® принимают в течение 10‒14 дней. Продолжительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела). В первые 3 месяца лечения лекарственный препарат Урсокер ® нужно принимать в течение дня, разделив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером. Таблица 2 Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урсокер ® , капсулы по 250 мг первые 3 месяца далее утро день вечер вечер (1 раз в день) 47‒62 12‒16 250 мг 250 мг 250 мг 750 мг 63‒78 13‒16 250 мг 250 мг 500 мг 1000 мг 79‒93 13‒16 250 мг 500 мг 500 мг 1250 мг 94‒109 14‒16 500 мг 500 мг 500 мг 1500 мг свыше 110 500 мг 500 мг 750 мг 1750 мг Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение урсодезоксихолевой кислоты при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу лекарственного препарата Урсокер ® в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования. Применение детям Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2 ‒ 3 приема с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости. Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урсокер ® , капсулы по 250 мг утро день вечер 20–29 17–25 250 мг --- 250 мг 30–39 19–25 250 мг 250 мг 250 мг 40–49 20–25 250 мг 250 мг 500 мг 50–59 21–25 250 мг 500 мг 500 мг 60–69 22–25 500 мг 500 мг 500 мг 70–79 22–25 500 мг 500 мг 750 мг 80–89 22–25 500 мг 750 мг 750 мг 90–99 23–25 750 мг 750 мг 750 мг 100–109 23–25 750 мг 750 мг 1000 мг >110 750 мг 1000 мг 1000 мг

Для розчинения холестериновых желчных камней, лечения билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты детям, но если ребенок весит меньше 47 кг и/или если ребенок имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии. Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе. Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случаях передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая часть её количества экскретируется с фекалиями. В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить. Специфических мер не требуется, и последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация об особых группах пациентов. Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьёзных нежелательных явлений.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе побочные явления представлены в порядке уменьшения степени их проявления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта В клинических исследованиях часто отмечались сообщения о пастообразном стуле или диарее в ходе лечения урсодезоксихолевой кислотой. Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье. Нарушения со стороны печени и желчного пузыря Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В ходе терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения. Реакции гиперчувствительности Очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 капсул в блистере; по 1 блистера в картонной пачке; по 25 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной пачке.

По рецепту

АБВ. Текст содержит только название компании, поэтому перевожу его транслитерацией. Официального российского написания для «ABC Farmaceutici S.P.A.» не существует, так что оставляю латиницу, как в оригинале:

ABC FARMACEUTICI S.P.A. (АБС Фармасьютичи С.П.А.)

Виа Кантоне Моретти, 29 (лок. Локалита Сан Бернардо) - 10015 Ивреа (ТО), Италия. Via Cantone Moretti, 29 (Loc. Localita’ San Bernardo) - 10015 Ivrea (TO), Italy. Заявитель. ЕВРОДРАГ ЛАБОРАТОРИЗ. EURODRUG LABORATORIES. Местонахождение заявителя. Кортрейкзестеенвег 214 бус 2, 9830 Синт-Мартенс-Latem, Бельгия. Kortrijksesteenweg 214 bus 2, 9830 Sint-Martens-Latem, Belgium.