Урсіс 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРСИС ® ( URSIS )

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота; 1 таблетка содержит урсодезоксихолевой кислоты 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроспovidон, повидон, полисорбат 80, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry Clear: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ A05A A02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ A05B.

В желчи человека обнаружено незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты. После приёма внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его всасывание в кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным знаниям, считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами. Применение детям Муковисцидоз Доступна информация из клинических отчётов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты необходимо начинать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в концевом отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60‒80 %. После всасывания желчная кислота подвергается в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. Вместе с тем наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека абсорбируется лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью, а затем с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5‒5,8 дня. Клинические характеристики.

· Для растворения рентгенонегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нём желчного камня(ей). · Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени. · Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

· Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства. · Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. · Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря). · Частые эпизоды печёночных колик. · Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря. · Нарушение сократимости желчного пузыря. Цирроз печени в стадии декомпенсации. · Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Лекарственный препарат Урсис ® нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее всасыванию и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата. Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. Известно, что в клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг в сутки) и розувастатина (20 мг в сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в отношении других статинов неизвестна. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковую концентрацию в плазме (C max ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызывать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Однако в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось. Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, вызвать камнеобразование в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, которую используют для их растворения. Поэтому при совместном применении лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента P450 3A, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что при необходимости возможен подбор дозы.

Приём лекарственного средства Урсис ® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трёх месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях. Применение для растворения холестериновых желчных камней Для того, чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления любых признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лёжа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6‒10 месяцев после начала лечения. Лекарственное средство Урсис ® не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или при частых печеночных коликах. Женщины, применяющие лекарственное средство Урсис ® для растворения желчных камней, должны использовать эффективный немедикаментозный (негормональный) метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре. Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии Очень редко сообщали о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии. У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу препарата Урсис ® нужно снизить до 1 таблетки в сутки, затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, нужно отменить лечение.

Беременность. Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Лекарственное средство не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, применяющим лекарственное средство Урсис ® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование конкрементов в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности. Период грудного вскармливания. По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам, кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было очень низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко. Фертильность. Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами не наблюдали.

Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг, или у которых возникают трудности при глотании таблеток, рекомендовано применять урсодезоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме, например в форме суспензии. Для растворения холестериновых желчных камней примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Масса тела Количество таблеток до 60 кг 61‒ 80 кг 81‒ 100 кг более 100 кг 2 3 4 5 Таблетки следует глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Таблетки нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6‒24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяца с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела). В первые 3 месяца лечения лекарственное средство нужно принимать в течение дня, разделив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, вечером. Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Таблетки первые 3 месяца далее утро день вечер вечер (1 раз в день) 47‒62 12‒16 1 1 1 3 63‒78 13‒16 1 1 2 4 79‒93 13‒16 1 2 2 5 94‒109 14‒16 2 2 2 6 более 110 2 2 3 7 Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение лекарственного средства Урсис® при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 таблетку) до достижения назначенного режима дозирования. Применение детям Для детей в возрасте от 6 до 18 лет и с муковисцидозом дозирование составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2 ‒ 3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки при необходимости. Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) таблетки по 250 мг у тро д ень в ечер 20–29 17–25 1 -- 1 30–39 19–25 1 1 1 40–49 20–25 1 1 2 50–59 21–25 1 2 2 60–69 22–25 2 2 2 70–79 22–25 2 2 3 80–89 22–25 2 3 3 90–99 23–25 3 3 3 100–109 23–25 3 3 4 >110 3 4 4

Для растворения холестериновых желчных камней, лечения билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ: не имеется принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Урсис ® детям, но если ребёнок весит менее 47 кг и/или если ребёнок имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии. Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе: применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случае передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, поэтому большая часть её количества экскретируется с фекалиями. В случае появления диареи дозу следует уменьшить, а если диарея постоянная, терапию необходимо прекратить. Специфических мер не требуется. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация по особым группам пациентов. Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28‒30 мг мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьёзных побочных реакций.

С стороны желудочно-кишечного тракта: в ходе лечения урсодезоксихолевой кислотой часто сообщалось о кашицеобразном стуле или диарее. При лечении первичного билиарного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье. Со стороны печени и желчного пузыря: при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В ходе терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения. Реакции гиперчувствительности: возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке.

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Веб-сайт: www.vitamin.com.ua