Урсіс 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРСИС ® (URSIS)

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота; 1 таблетка содержит урсодезоксихолевой кислоты 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, полисорбат 80, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry Clear: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

В желчи человека обнаружено незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его всасывание в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным знаниям, считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям при муковисцидозе. Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты его следует начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путём пассивного транспорта, а в концевом отделе подвздошной кишки — путём активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60–80 %. После абсорбции желчная кислота в печени практически полностью конъюгирует с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. При этом наблюдается относительное уменьшение других, более липофильных желчных кислот. Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и у некоторых видов животных вызывает повреждение паренхимы печени. У человека абсорбируется лишь незначительное её количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом. Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня. Клинические характеристики.

· Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней диаметром не более 15 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нём желчного(ых) камня(ей). · Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени. · Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

• Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
• Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков и .
• Закупорка желчного протока (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
• Частые эпизоды печеночных колик.
• Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
• Нарушение сократимости желчного пузыря.
• Цирроз печени в стадии декомпенсации.
• Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Лекарственное средство Урсис ® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют её всасыванию и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма препарата. Лекарственное средство Урсис ® может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, применяющих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина. В отдельных случаях препарат может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. Известно, что в клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия в отношении других статинов неизвестна. Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для блокатора кальциевых каналов нитрендипина. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Учитывая это, а также принимая во внимание сообщение об одном случае взаимодействия с дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и исследования in vitro, можно сделать вывод, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует фермент цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Однако индукция не наблюдается в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А. Эстрогенные гормоны и средства, снижающие холестерин в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать желчнокаменную болезнь, что противодействует урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения желчных камней. Поэтому при совместном применении лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента Р450 3А, следует проявлять особую осторожность и иметь в виду, что при необходимости возможен подбор дозы.

Препарат Урсис ® следует принимать под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени – АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT – каждые 4 недели, далее – каждые 3 месяцев. Это позволяет определить наличие или отсутствие соответствующей реакции на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях. Применение для растворения холестериновых желчных камней. Через 6–10 месяцев после начала лечения с помощью пероральной холецистографии необходимо определить общий вид камня и вид закупорки желчного пузыря в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование). Это необходимо для оценки терапевтического прогресса и для своевременного выявления вероятной кальцификации желчных камней. Лекарственный препарат нельзя принимать больным с желчным пузырем, не визуализирующимся рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или имеющим частые желчные колики. Пациентки, принимающие лекарственный препарат Урсис ® для растворения желчных камней, должны применять эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии. Крайне редко сообщали о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения терапии. У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсис®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг нужно снизить до половины таблетки Урсис® 500 мг в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». При развитии диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение нужно прекратить.

Исследования на животных не выявили влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют. Данных о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточно. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних сроках беременности. Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять беременным, если в этом нет неотложной необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны принимать препарат только при надежной контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование желчных камней в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности. По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинами, кормящими грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось.

Не существует возрастных ограничений для применения таблеток Урсис®. Пациентам с массой тела менее 47 кг или тем, у кого возникают трудности при глотании таблеток, можно применять урсодезоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме. Для растворения холестериновых желчных камней в Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 килограмм массы тела в сутки (см. табл.1) Таблица 1 Масса тела Количество таблеток до 60 кг 61– 80 кг 81– 100 кг более 100 кг 1 1 ½ 2 2 ½ Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном. Таблетки нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6 – 24 месяцев. Если уменьшения размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения необходимо проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 3½ таблетки (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на килограмм массы тела), см. табл. 2. В первые 3 месяца лечения лекарственный препарат следует принимать, разделив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, вечером. Таблица 2 Масса тела (кг) Урсис®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг первые 3 месяцев в дальнейшем утро день вечер вечер (1 раз в сутки) 47–62 ½ ½ ½ 1 ½ 63–78 ½ ½ 1 2 79–93 ½ 1 1 2 ½ 94–109 1 1 1 3 более 110 1 1 1 ½ 3 ½ Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Лекарственный препарат необходимо применять регулярно. Применение препарата при первичном билиарном циррозе возможно в течение длительного периода. У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая половину таблетки Урсис® в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на половину таблетки Урсис® до достижения показанного режима дозирования). Применение детям Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет Доза составляет 20 мг/кг/сутки и делится на 2–3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки при необходимости. Таблица 3 Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урсис®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг Утро День Вечер 20–29 17–25 ½ -- ½ 30–39 19–25 ½ ½ ½ 40–49 20–25 ½ ½ 1 50–59 21–25 ½ 1 1 60–69 22–25 1 1 1 70–79 22–25 1 1 1½ 80–89 22–25 1 1½ 1½ 90–99 23–25 1½ 1½ 1½ 100–109 23–25 1½ 1½ 2 >110 1½ 2 2

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ: не имеет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Урсис ® детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии. Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе: применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случае передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая часть принятой дозы экскретируется с фекалиями. В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить. Специфических мер не требуется. Лечение симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация об особых группах пациентов: длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Оценка частоты нежелательных эффектов базируется на следующих данных: очень частые: более чем у 1 из 10 леченых; частые: более чем у 1 из 100 леченых до 1 из 10 леченых; нечастые: более чем у 1 из 1000 леченых до 1 из 100 леченых; редкие: более чем у 1 из 10 000 леченых до 1 из 1000 леченых; очень редкие/неизвестные: у 1 из 10000 леченых /невозможно оценить по имеющимся данным. Со стороны желудочно-кишечного тракта: при лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о пастообразном стуле или диарее. Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль в правом подреберье. Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В ходе терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично уменьшается после прекращения лечения. Реакции гиперчувствительности: очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере ; по 3 блистеру в упаковке . По 10 таблеток в блистере ; по 5 блистеру в упаковке . По 10 таблеток в блистере ; по 10 блистеру в упаковке .

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua