Уропрес 0,1 мг/мл, спрей назальный

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРОПРЕС ® (UROPRES)

действующее вещество: desmopressin; 1 мл раствора содержит десмопрессина ацетат в пересчёте на десмопрессин 100 % вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, вода очищенная.

Назальный спрей. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. При взбалтывании образуется слой пены, который исчезает через 30 минут.

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Десмопрессин – структурный аналог природного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает её реабсорбцию. Уменьшает объём выделяемой мочи и одновременно увеличивает её осмолярность и снижает осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10-20 мкг десмопрессина длится 8-12 часов.

Биодоступность препарата после интраназального введения составляет от 3 % до 5 %. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 15-30 минут после применения, максимум концентрации достигается через 1 час и зависит от введённой дозы. Объём распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения после интраназального введения в среднем составляет 2-3 часа. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени. Клинические характеристики.

Как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторной недостаточности или отсутствии антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепно-мозговой травмы. Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

– Повышенная чувствительность к десмопрессину или к другим компонентам препарата; – первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом; – тяжёлые формы болезни Виллебранда (тип IIb); снижение активности фактора VIII до 5 % и наличие антител к фактору VIII; – сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков; – умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин); – гипонатриемия; – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, некоторые антидиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в том числе хлорпропамид), могут усиливать антидиуретический эффект и повышать риск задержки жидкости или гипонатриемии. НПВП могут вызвать задержку жидкости или гипонатриемию. При одновременном применении с окситоцином следует принять во внимание усиление антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки. Клофибрат и индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, глибенкламид и соли лития могут его уменьшать. Если все вышеуказанные препараты применять одновременно, следует мониторировать артериальное давление, уровень натрия в плазме и диурез. Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальных исследований взаимодействия in vivo не проводили.

Лечение следует начинать с наименьших доз, дозу повышать постепенно, с осторожностью. Уропрес ® , спрей назальный можно назначать только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме. Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами, как увеличение массы тела, головная боль, тошнота, рвота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека мозга, судорог и комы. Для предупреждения гипергидратации необходимо поддерживать водный баланс. При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением препарата. Препарат следует применять с осторожностью: пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, которые характеризуются водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов. Препарат следует применять с осторожностью больным муковисцидозом. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии дисфункции мочевого пузыря и обструкции выходного отверстия мочевого пузыря. Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать потребление жидкости. Следует предупредить пациентов, родителей (если пациентами являются дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятиях плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится. Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при условии поддержания рекомендованной стартовой дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина. Наличие задержки жидкости можно определить путем мониторинга массы тела пациента, концентрации натрия в плазме крови или осмолярности. Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще – с гипергидратацией. Лечение десмопрессином необходимо прервать в случае развития острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как: системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры. Меры предосторожности для избежания гипонатриемии, включая пристальное внимание к ограничению потребления жидкости и более частый мониторинг натрия сыворотки, должны быть приняты в случае сопутствующей терапии препаратами, которые, как известно, вызывают синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, препараты сульфонилмочевины, НПВП. При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л, особенно за 1 часа до приема и в течение 8 часов после применения препарата. После проведения диагностического теста на несахарный диабет или теста на концентрационную способность почек следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить перегрузки жидкостью. Введение жидкости не должно быть принудительным, перорально или парентерально, и пациенты должны принимать только столько жидкости, сколько необходимо, чтобы утолить жажду. Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (при хронической заложенности носа) пациента следует перевести на назальную форму препарата без консерванта. Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять Уропрес ® , спрей назальный при изменениях слизистой оболочки носа: рубцы, отек или другие нарушения, что может привести к изменению всасывания препарата.

Применение during беременности: десмопресин следует назначать с осторожностью беременным женщинам. Исследования репродуктивности, проведённые на крысах и кроликах с дозами более чем в 100 раз выше дозы для человека, не выявили никаких признаков вредного действия десмопресина на плод. Также были редкие сообщения о пороках развития у детей, рождённых от матерей, которые получали лечение по поводу несахарного диабета во время беременности. Однако обзор имеющихся данных не предполагает увеличения частоты пороков развития у детей, подвергшихся воздействию десмопресина на протяжении всей беременности. Применение в период лактации: результаты анализа молока матерей, которые кормили грудью младенцев и принимали высокие дозы десмопресина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопресина, которое может передаваться младенцу, значительно меньше необходимого для воздействия на диурез.

Препарат не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять интраназально. Перед применением следует очистить нос. 1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию. Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза. Дозу подбирать индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10-20 мкг (2-4 нажатия) 1-2 раз в сутки. Для детей в возрасте от 1 года доза составляет 10 мкг (2 нажатия) 1-2 раз в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение необходимо прекратить и дозу откорректировать. Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета. Для оценки концентрационной способности почек использовать следующие дозировки: для взрослых – 40 мкг (8 нажатий), для детей в возрасте до 1 года – 10 мкг (2 нажатия), для детей в возрасте от 1 года – 20 мкг (4 нажатия). Экспресс-тест использовать для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиурическим синдромом иного генеза, а также для определения сниженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Также данный тест применяется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами. Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 часов после применения препарата прием жидкости следует ограничить. Детям в возрасте до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или артериальной гипертензией объем принимаемой жидкости следует уменьшить в 2 раза. До начала проведения теста следует определить осмолярность мочи. После введения десмопрессина взять 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часа). Мочу, полученную в течение первого часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмолярность. Для определения концентрационной способности почек наибольшее достигнутое значение осмолярности сравнить со значением до исследования или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800-1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмолярности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмолярность мочи значительно повышается, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза. Схема применения назального спрея: 1. Снять защитный колпачок с флакона. 2. Активировать распылитель нажатием (пробное распыление). 3. Находясь в вертикальном положении, поместить конец насадки поочередно в каждый носовой ход и нажать на насос-дозатор. 4. После применения закрыть флакон колпачком.

Применять детям под наблюдением взрослых с целью контроля дозы препарата. Тест для определения концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводить исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

Передозировка десмопрессина может привести к гипонатриемии и судорогам. Симптомы передозировки могут возникать при применении слишком высокой дозы препарата, чрезмерном потреблении жидкости в течение или сразу после применения десмопрессина, неадекватных условиях резорбции препарата при его интраназальном введении. Передозировка проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, незначительная артериальная гипертензия, тахикардия, «приливы», в тяжелых случаях – гипергидратация и судороги. Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста в связи с недостаточно тщательным подбором дозы. Лечение: при передозировке следует уменьшить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами или отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют немедленного интенсивного лечения. При возникновении гипонатриемии лечение десмопрессином необходимо немедленно прекратить, а потребление жидкости ограничить, пока натрий сыворотки не нормализуется. Специфического антидота не существует. Если есть показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, обезвоживание. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, отёк головного мозга, гипонатриемические судороги, судороги, спутанность сознания, снижение сознания, кома. Со стороны психики: бессонница, аффективная лабильность, кошмарные сновидения, взвинченность, агрессивность, эмоциональные расстройства у детей. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле, инфекция верхних дыхательных путей, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэнтерит. Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение, аллергические реакции, в т. ч. высыпания на коже, зуд, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы. Общие нарушения: повышенная утомляемость, общее недомогание, периферический отёк, боль в грудной клетке, озноб. Лабораторные и инструментальные данные: повышение температуры тела, увеличение массы тела. Педиатрическая популяция: гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей часто наблюдается в связи с изменениями распорядка дня, влияющими на потребление воды и/или потоотделение. Другие особые группы пациентов: у детей младшего возраста, пациентов пожилого возраста, у которых концентрация натрия в сыворотке крови находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.

2 лет. Срок годности после вскрытия флакона – 50 суток. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 0 °С до 8 ºС. Несовместимость. Не выявлена.

По 2,5 мл или 5 мл во флаконе, вложенном в упаковку.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.