Уратор 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УРАТОР (URATOR)

действующее вещество: торасемид (torasemide); 1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг, или 20 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской и тиснением «56» с одной стороны и «Н» — с другой; таблетки по 10 мг: белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской и тиснением «57» с одной стороны и «Н» — с другой; таблетки по 20 мг: белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской и тиснением «59» с одной стороны и «Н» — с другой.

Сечегонные средства. Высокоэффективные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ C03C A04.

Торасемид ингибирует систему переносчиков Na+/K+/2Cl (посредством воздействия на участок связывания хлоридов) в просвете толстого восходящего отдела петли Генле, что приводит к уменьшению реабсорбции натрия и хлорида. Это приводит к увеличению скорости доставки канальцевой жидкости и электролитов к дистальным участкам секреции ионов водорода и калия, тогда как уменьшение объёма плазмы увеличивает выработку альдостерона. Повышенная доставка и высокие уровни альдостерона способствуют реабсорбции натрия в дистальных канальцах. Увеличивая доставку натрия в дистальные почечные канальцы, торасемид опосредованно увеличивает выведение калия через механизм натрий-калиевого обмена. Эффекты торасемида в других сегментах нефрона не были продемонстрированы. Таким образом, торасемид увеличивает выведение натрия, хлоридов и воды с мочой, но существенно не изменяет скорость клубочковой фильтрации, почечный плазмоток или кислотно-щелочной баланс. Антигипертензивный эффект торасемида обусловлен его диуретическим действием. За счёт увеличения диуреза путём уменьшения объёма внеклеточной и плазменной жидкости временно снижается артериальное давление, а также уменьшается сердечный выброс.

Абсорбция. После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, максимальная концентрация (C max) в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема. C max и площадь под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени (AUC) после приема внутрь пропорциональны дозе в диапазоне от 2,5 мг до 200 мг. Одновременный прием пищи задерживает время достижения C max примерно на 30 минут, но общая биодоступность (AUC) и диуретическая активность не меняются. У больных с почечной или печеночной дисфункцией абсорбция препарата практически не наблюдается. Связывание с белками крови. Более 99 % торасемида связывается с белками плазмы крови. Распределение. Объем распределения торасемида составляет от 12 до 15 литров у здоровых взрослых, а также у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и пациентов с застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается примерно вдвое. Метаболизм. Торасемид метаболизируется до трех метаболитов — М1, М3 и М5 — путем ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Выведение. Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс — около 10 мл/мин. У здоровых добровольцев примерно 80 % от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой в следующем процентном соотношении: торасемид — примерно 24 %, метаболит M1 — примерно 12 %, метаболит M3 — примерно 3 %, метаболит M5 — примерно 41 %. При почечной недостаточности t 1/2 торасемида не меняются. Клинические характеристики.

Для лечения отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени. Для лечения эссенциальной гипертензии — применять как монотерапию или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; - почечная недостаточность с анурией; - печёночная кома или прекома; - артериальная гипотензия; - аритмия; - гиповолемия; гипонатриемия; гипокалиемия; - острое нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы; - подагра; - одновременное применение с аминогликозидами или цефалоспоринами; - почечная недостаточность после приёма препаратов, вызывающих поражение почек; - период беременности и грудного вскармливания.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия и/или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия. При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Последовательное или комбинированное лечение или начало нового одновременного лечения с ингибитором АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Её можно минимизировать, снизив начальную дозу ингибитора АПФ и/или уменьшив или временно прекратив применение торасемида за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ. Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект, например, адреналина, норадреналина. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития. Может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При совместном применении с высокими дозами салицилатов токсическое действие салицилатов увеличивается. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида. Одновременное применение человеку торасемида и холестирамина не изучалось, но в исследовании на животных совместное применение холестирамина снижало всасывание перорально принимаемого торасемида.

Предостережения

Заболевания печени с циррозом и асцитом. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза лекарственное средство следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или с калийсберегающими препаратами.

Ототоксичность. После приема торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и снижение слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено. Ототоксичность также наблюдалась в исследованиях на животных с выявлением очень высокого уровня торасемида в плазме крови.

Гиповолемия и нарушения электролитного баланса. При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, артериальной гипотензии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, гиповолемией, экстраренальной азотемией возможны изменения лабораторных показателей: гипернатриемия, гипонатриемия, гиперхлоремия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипокалиемия, нарушения кислотно-щелочного баланса, увеличение уровня азота мочевины крови. Таким пациентам необходимо прекратить применение лекарственного средства, а после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию торасемидом, начиная с меньших доз.

Во время контролируемых исследований, проводившихся в США, торасемид назначали пациентам с артериальной гипертензией в дозах 5 или 10 мг в сутки. В течение одного года наблюдения изменений среднего уровня калия в сыворотке крови не отмечалось. Дозозависимая гипокалиемия чаще наблюдалась у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени или заболеванием почек, которые получали торасемид в дозах, превышающих таковые в антигипертензивных исследованиях. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями вызванная диуретиками гипокалиемия может приводить к развитию аритмий, особенно у пациентов, получающих дигиталис. Наибольший риск развития гипокалиемии у пациентов с циррозом печени, увеличенным диурезом, при бессолевой диете и при одновременном применении с кортикостероидами или адренокортикотропином. При длительном применении торасемида требуется регулярный лабораторный контроль электролитного баланса, в частности уровня калия в сыворотке крови.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы. При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность

Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с этим торасемид не рекомендовано принимать в период беременности. Торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отёков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровней электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период лактации

На сегодня не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск для новорождённых / грудных детей в случае применения препарата. Поэтому приём торасемида в период лактации противопоказан. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных такого влияния торасемида выявлено не было.

Роды

Влияние торасемида на роды неизвестно.

Пациентов, принимающих торасемид, следует предупредить о том, что он вызывает изменения артериального давления и может влиять на скорость реакции. Поэтому пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, если у них возникают головокружение или связанные с ним симптомы.

Таблетки можно принимать в любое время независимо от приёма пищи. Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (20–40 мг в сутки) до достижения нужного эффекта. Хроническая почечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (40 мг в сутки) до достижения нужного эффекта. Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с препаратами — антагонистами альдостерона или с калийсберегающими диуретиками. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (10–20 мг в сутки) до достижения нужного эффекта. Данных о однократном приёме доз более 40 мг в сутки нет. Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью, так как возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Эссенциальная гипертензия. Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения артериального давления через 4–6 недель, дозу нужно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотензивными средствами. Отёки. Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях назначали до 40 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.

Не следует применять торасемид детям в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Симптомы интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез с риском чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, спутанность сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность (развитие циркуляторного коллапса) и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают обычно при уменьшении дозы или при отмене лекарственного средства и при соответствующем восполнении жидкости и электролитов (следует проводить контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объёма жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: перевести пациента в положение лёжа и, если необходимо, назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные меры). При появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбуждённого состояния больного, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента уложить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применять введение адреналина, растворов, восполняющих объём жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто: ³ 1/10; часто: от ³ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ³ 1/1000 до < 1/100; редко: от ³ 1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна: невозможно оценить по имеющимся данным.

Со стороны метаболизма. Часто – усиление метаболического алкалоза; гипергликемия; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»). При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, астения, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко – сгущение крови, снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей. Очень редко: аллергические реакции (включая зуд, высыпания), реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения), сонливость. Нечасто: парестезии, судороги нижних конечностей (особенно в начале лечения). Очень редко: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Очень редко: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердца. Нечасто: экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия, покраснение лица. Очень редко: ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда. Частота неизвестна: острый инфаркт миокарда, синкопе, церебральная ишемия, эмболия, гипотензия.

Со стороны сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности.

Со стороны органов дыхания. Нечасто: носовые кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: желудочно-кишечные расстройства (включая отсутствие аппетита, боль в желудке, тошноту, рвоту, диарею, запор), особенно в начале лечения. Нечасто: боль в животе, метеоризм, сухость во рту. Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия. Нечасто: неотложные позывы к мочеиспусканию, задержка мочи, растяжение мочевого пузыря (при гипертрофии предстательной железы повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря).

Общие проявления. Часто: повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Нечасто: астения, жажда, повышенная активность, нервозность.

Изменения лабораторных показателей. Часто: повышение уровня тромбоцитов, повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (триглицеридов, холестерина) в крови. Нечасто: увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Частота неизвестна: тромбоцитопения, лейкопения.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде импотенции, тромбозов шунта.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнера в картонной коробке.

По рецепту

Гетеро Лабз Лимитед / Hetero Labs Limited.

Юнит III, Формулейшн Плот № № 22 - 110 ИДА, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия / Unit III, Formulation Plot No 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, India.