Унілат 50 мкг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УНИЛАТ (UNILAT)

действующее вещество: 1 мл раствора содержит латанопрост 50 мкг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без механических включений.

Офтальмологические средства. Противоглаукомные средства и миотические средства. Аналоги простагландинов. Латанопрост. Код АТХ S01E E01.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2a, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путём увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8–12 часов. Гипотензивное действие длится в течение не менее 24 часов. Базовые исследования показали, что препарат эффективен как монотерапия. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недель) исследования демонстрируют, что действие латанопроста является аддитивным при применении его в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрин), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значительного влияния на продукцию внутриглазной жидкости. Не было выявлено какого-либо влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер. Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения. Не было выявлено какого-либо значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Эффективность применения препарата у пациентов детского возраста (≤18 лет) была продемонстрирована в 12-недельном двойном слепом клиническом исследовании латанопрост по сравнению с тимололом с участием 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных составлял не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005 % латанопрост 1 раз в сутки или 0,5 % тимолол (или по выбору 0,25 % для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были сходными. Однако данные об эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет были получены только для 13 пациентов, и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные о применении недоношенным новорожденным детям (родившимся ранее 36 недели беременности) отсутствуют. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были сходными. Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых. Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и исходного диагноза Показатель Латанопрост N=53 Тимолол N=54 Среднее исходное значение (СИ) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением†(СИ) 27,3 (0,75) -7,18 (0,81) 27,8 (0,84) -5,72 (0,81) p-значение по сравнению с тимололом 0,2056 Показатель ПВГ N=28 Не-ПВГ N=25 ПВГ N=26 Не-ПВГ N=28 Среднее исходное значение (СИ) 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением*(СИ) -5,90 (0,98) -8,66 (1,25) -5,34 (1,02) -6,02 (1,18) p-значение по сравнению с тимололом 0,6957 0,1317 СП - стандартная погрешность. *Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Всасывание. Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Пролекарство хорошо проникает через роговицу, и все препараты, попадающие во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу. Распределение. Исследования на людях показали, что у человека максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. Биотрансформация и выведение. В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландина, аналога простагландинов или их производных. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только с участием взрослых пациентов.

Препарат может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко – в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85 %, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменение цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и было редким у пациентов с однородным серым, зеленым или карим цветом глаз. Изменение цвета происходит через повышение содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не через увеличение количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. До настоящего времени в клинических исследованиях не было получено данных о том, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сети или в любом другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям, и применение препарата можно продолжать в случае изменения пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того потребует, лечение препаратом следует прекратить. Опыт применения препарата ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять латанопрост с осторожностью, пока не будет получено больше данных. Данные исследований применения препарата в периоперационном периоде при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам латанопрост следует применять с осторожностью. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать при активном кератите, вызванном вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов. Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передне-камерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передне-камерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека. Препарат можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития иритa/увеитa. Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в пострегистрационный период сообщали о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью, см. также раздел «Побочные реакции». Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным, и в некоторых случаях оно исчезало при продолжении лечения препаратом. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в прилегающих областях; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волосков в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения применения препарата. Консервант. Препарат содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Разницы в профиле нежелательных эффектов у детей по сравнению со взрослыми согласно ограниченным имеющимся данным нет. В целом, однако, реакция глаз на раздражитель у детей сильнее, чем у взрослых. Из-за раздражения возможно нарушение режима лечения у детей. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал раздражение глаза, симптом сухого глаза и может влиять на слезную пленку и при повреждении роговицы. При длительном применении необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата, но можно надевать через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность. Безопасность применения данного лекарственного средства у беременных женщин не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорождённого. В связи с этим латанопрост не следует применять в период беременности. Кормление грудью. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, следует прекратить лечение препаратом или приостановить кормление грудью.

Препарат оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе для лиц пожилого возраста. Рекомендуемая терапия: по 1 капли в поражённый глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером. Латанопрост не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления. В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в привычное время. Способ применения. Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слёзный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слёзных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли. Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, надеть их снова можно через 15 минут. При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Симптомы. Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата не зарегистрировано. Лечение. Нижеуказанная информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более чем 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость. При местном применении в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу препарата, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза. В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопрост у 33 % пациентов была зарегистрирована смена пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»), другие нежелательные явления, связанные с органами зрения, обычно временные и возникают при введении препарата. Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: герпетический кератит* § . Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль*; головокружение*. Со стороны органов зрения Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазах, зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц). Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; светобоязнь; конъюнктивит*. Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит*; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек*; увеит*. Редко: ирит*; отек роговицы*; эрозия роговицы; периорбитальный отек; трихиаз*; дистихиаз; киста радужной оболочки* § ; местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы* § . Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век. Со стороны сердца Нечасто: стенокардия; учащенное сердцебиение*. Очень редко: нестабильная стенокардия. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: бронхиальная астма*; одышка*. Редко: обострение бронхиальной астмы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: высыпания на коже. Редко: зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: миалгия*, артралгия*. Со стороны пищеварительной системы Нечасто: тошнота, рвота. Общие расстройства и реакции в месте введения Нечасто: боль в груди*. * Побочная реакция на препарат, выявленная в пострегистрационный период. § Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трех». О случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, некоторыми пациентами, у которых была значительно повреждена роговица, сообщали очень редко.

2 лет. Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте в оригинальной упаковке. До первого вскрытия: Хранить при температуре 2 ºC - 8 ºC. Не замораживать. После первого вскрытия: Хранить при температуре не выше 25 ºC. После первого вскрытия хранить не более 28 суток.

По 2,5 мл во флаконе-капельнице. По 1 флакона-капельницы в картонной коробке.

За рецептом

ООО «УНИМЕД ФАРМА» / «UNIMED PHARMA Ltd.».

ул. Орешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика / Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.