Ультрекс ФЛ 100 мг, суппозитории вагинальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УЛЬТРЕКС ФЛ (ULTREX FL)

действующее вещество: клиндамицин; 1 суппозиторий содержит 100 мг клиндамицина в форме клиндамицина фосфата; вспомогательное вещество: липофильная основа* . * Т вердый жир с добавлением глицерола моноолеата .

Вагинальные суппозитории. Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или почти белого цвета сигарообразной формы.

Противомикробные и антисептические средства, за исключением комбинации с кортикостероидами. Антибиотики. Клиндамицин. Код АТХ G01A А10.

Механизм действия. Клиндамицин – это линкозамидный антибиотик, который подавляет синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс трансляции. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизуется с превращением в клиндамицин, который проявляет антибактериальную активность. Клиндамицин, как и большинство ингибиторов синтеза белков, оказывает преимущественно бактериостатическое действие. Его эффективность связана с продолжительностью времени, в течение которого концентрация действующего вещества остается выше MIC (минимальной ингибирующей концентрации) возбудителя инфекции. Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает вследствие модификации целевого участка рибосомы, как правило, путем химической модификации оснований РНК или точечных мутаций в РНК либо иногда в белках. Перекрестная резистентность была продемонстрирована у некоторых организмов in vitro между линкозамидами, макролидами и стрептограминами B. Продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Чувствительность in vitro. Клиндамицин in vitro проявляет активность в отношении следующих зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Стандартная методология для тестирования чувствительности потенциальных возбудителей бактериального вагиноза – Gardnerella vaginalis и Mobiluncus spp. – не определена. Пограничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробов к клиндамицину были опубликованы EUCAST. Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительными к клиндамицину и резистентными к эритромицину, следует провести также анализ на выявление индуцированной резистентности к клиндамицину с использованием D-теста. Однако пограничные значения предназначены скорее для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного.

Абсорбция. Системное всасывание клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория клиндамицина фосфата 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней было оценено. Примерно 30 % (в пределах от 6 % до 70 %) введённой дозы подвергалось системному всасыванию на 3-й день применения с учётом показателей площади под кривой соотношения концентрации ко времени (AUC). В качестве сравнения было исследовано системное всасывание при внутривенном введении субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение площади под кривой (AUC) после трёхдневного применения суппозиториев составило 3,2 мкг•ч/мл (в пределах от 0,42 до 11 мкг•ч/мл). Cmax достигалась на 3-й день применения суппозиториев и составляла в среднем 0,27 мкг/мл (в пределах от 0,03 до 0,67 мкг/мл) и наблюдалась примерно через 5 часов после применения (в пределах от 1 до 10 часов). Для сравнения, показатели AUC и Cmax после однократного внутривенного введения в среднем составили 11 мкг•ч/мл (в пределах от 5,1 до 26 мкг•ч/мл) и 3,7 мкг/мл (в пределах от 2,4 до 5 мкг/мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11 часов (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания. Результаты данного исследования показали, что системное воздействие клиндамицина (на основе AUC) при применении в форме суппозиториев было в среднем в 3 раза ниже, чем после однократного внутривенного введения субтерапевтической дозы, составлявшей 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичной дозой клиндамицина в виде вагинального крема системное всасывание при применении суппозитория было примерно в 7 раз выше, чем после введения вагинального крема, при котором средние значения AUC и Cmax составили 0,4 мкг•ч/мл (в пределах от 0,13 до 1,16 мкг•ч/мл) и 0,02 мкг/мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг/мл) соответственно. Кроме того, рекомендуемая суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения значительно ниже, чем та, которая обычно применяется при пероральном или парентеральном введении клиндамицина (при применении 100 мг клиндамицина в сутки в течение 3 дней в виде суппозиториев количество всасывающегося клиндамицина составляет около 30 мг в сутки по сравнению с 600–2700 мг в сутки в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В целом системное воздействие клиндамицина при применении вагинальных суппозиториев значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2–20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40–50 раз). Клинические характеристики.

Бактериальный вагиноз (предыдущие названия: гемофильный вагинит, гарднереллёзный вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальный вагинит или анаэробный вагиноз).

Гиперчувствительность к действующему веществу, линкомицину, или вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав». УЛЬТРЕКС ФЛ также противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеется колит, связанный с применением антибиотиков.

Информация о совместном применении препарата УЛЬТРЕКС ФЛ с другими вагинальными лекарственными средствами отсутствует. При системном применении клиндамицина фосфат обладает свойствами нейромышечного блокатора, что может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим такие средства (см. разделы «Передозировка» и «Фармакокинетика»). Антагонизм (индуцированная резистентность) наблюдался in vitro между клиндамицином и эритромицином в отношении подгруппы макролидорезистентных бактериальных изолятов. Оба препарата не должны применяться одновременно ввиду потенциальной клинической значимости, за исключением случаев, когда проводились соответствующие тесты на чувствительность. Патогенные микроорганизмы демонстрируют перекрестную резистентность к клиндамицину и линкомицину. Антагонисты витамина К. Сообщалось о повышенных показателях исследований коагуляции (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечении у пациентов, применявших клиндамицин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарин, аценокумарол и флуиндион). Поэтому таким пациентам следует часто проводить мониторинг результатов исследований коагуляции. Не рекомендуется использовать презервативы из латекса в течение лечения препаратом УЛЬТРЕКС ФЛ, выпускаемым в лекарственной форме вагинальных суппозиторий.

Перед или сразу после начала применения препарата УЛЬТРЕКС ФЛ может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки. Применение препарата УЛЬТРЕКС ФЛ может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей. Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина; степень тяжести может быть от лёгкой до угрожающей для жизни. Поэтому необходимо учитывать это у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случаях псевдомембранозного колита средней степени тяжести улучшение состояния наблюдается после отмены препарата. При возникновении псевдомембранозной диареи применение клиндамицина следует прекратить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны. Рекомендуется с осторожностью назначать УЛЬТРЕКС ФЛ пациенткам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения препарата УЛЬТРЕКС ФЛ, вагинальных суппозиториев, не рекомендуются. Основа вагинальных суппозиториев может ослаблять прочность латексных презервативов и контрацептивных диафрагм (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения препаратом, поскольку их контрацептивная эффективность и защитные свойства от заболеваний, передаваемых половым путём, могут быть снижены. В период применения препарата УЛЬТРЕКС ФЛ, вагинальных суппозиториев, не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (таких как тампоны, средства для спринцевания). Острое поражение почек Сообщалось о редких случаях острого поражения почек, включая острую почечную недостаточность. Поэтому у пациентов, получающих длительную терапию клиндамицином и имеющих нарушения функции почек или принимающих сопутствующие нефротоксичные препараты, следует рассмотреть вопрос о мониторинге функции почек (см. раздел «Побочные реакции»). Особые меры предосторожности при обращении с препаратом и его утилизации Не используйте этот препарат, если упаковка из поливинилхлоридной плёнки, в которой содержатся вагинальные суппозитории, повреждена, открыта или негерметично упакована.

Беременность

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Применение в течение I триместра беременности не рекомендуется, поскольку отсутствуют соответствующие хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам в течение этого периода. По данным клинических исследований, применение клиндамицина в лекарственной форме для вагинального применения женщинам в течение II триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение II и III триместров не приводило к развитию врожденных аномалий. УЛЬТРЕКС ФЛ можно применять во II и III триместре беременности только в случае явной необходимости.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после вагинального применения. Хотя применяется в значительно более низких дозах, чем клиндамицин для системного применения, примерно 30 % (в пределах от 6 % до 70 %) всасывается в системный кровоток. После системного применения сообщалось о выявлении клиндамицина в грудном молоке человека в концентрации от < 0,5 до 3,8 мкг/мл. При системном применении клиндамицина женщинам, которые кормят грудью, существует риск развития нежелательного воздействия на микрофлору желудочно-кишечного тракта младенца, находящегося на грудном вскармливании. В частности, возможны диарея или кровь в кале, или высыпания. Применение лекарственного средства УЛЬТРЕКС ФЛ, суппозиториев вагинальных, женщинам, кормящим грудью, можно рассматривать, если ожидаемая польза для матери превышает риски для ребенка.

Фертильность

В исследованиях на животных не было выявлено влияния на фертильность.

Влияние препарата УЛЬТРЕКС ФЛ на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствует или незначительно.

По одному суппозиторию интравагинально 1 раз в сутки на ночь в течение 3 дней подряд. Суппозиторий освободить от контурной упаковки и ввести во влагалище в положении лёжа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами с помощью среднего пальца руки как можно глубже, но так, чтобы не вызвать неприятных ощущений. Применение пациентам пожилого возраста Применение препарата УЛЬТРЕКС ФЛ в форме вагинальных суппозиториев пациенткам в возрасте от 65 лет не изучали. Применение пациентам с нарушением функции почек Применение препарата УЛЬТРЕКС ФЛ в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не изучали. Следует обратить внимание на официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Безопасность и эффективность применения препарата УЛЬТРЕКС ФЛ, вагинальных суппозиториев, детям не установлены.

О передозировке препаратом УЛЬТРЕКС ФЛ в форме вагинальных суппозиториев сообщений не поступало. Клиндамицина фосфат, содержащийся в препарате и применяемый вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов. При передозировке показано общее симптоматическое и поддерживающее лечение, если необходимо. При случайном приеме препарата внутрь возможно возникновение эффектов, подобных тем, которые возникают при пероральном применении терапевтических доз клиндамицина.

Безопасность применения клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев оценивалась в ходе клинических исследований с участием небеременных пациенток. Сообщалось о следующей частоте побочных реакций: часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных). Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Инфекции и инвазии часто грибковые инфекции, инфекции, вызванные кандидами нечасто бактериальные инфекции частота неизвестна кандидоз (на коже) Со стороны иммунной системы нечасто реакции гиперчувствительности Со стороны эндокринной системы частота неизвестна гипертиреоз Со стороны нервной системы часто головная боль, головокружение, дисгевзия Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата нечасто вертиго Со стороны респираторных, торакальных и медиастинальных расстройств часто инфекции верхних дыхательных путей нечасто носовое кровотечение Со стороны желудочно-кишечного тракта часто боль в животе, диарея, тошнота, нечасто вздутие живота, запах изо рта, метеоризм, рвота частота неизвестна нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит*, диспепсия Со стороны кожи и подкожных тканей часто зуд (не в месте применения) нечасто сыпь, эритема, крапивница частота неизвестна макулопапулезная сыпь Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани нечасто боль в спине Со стороны почек и мочевыводящей системы нечасто пиелонефрит, дизурия частота неизвестна острое поражение почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особенности применения») Беременность, послеродовой и перинатальный период часто патологические роды Со стороны половых органов и молочных желез часто вульвовагинит, вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинальная боль, вульвовагинальные нарушения нечасто трихомонадный вульвовагинит, вагинальные инфекции, вагинальные выделения, нарушения менструального цикла, тазовая боль частота неизвестна эндометриоз Общие расстройства и реакции в месте введения нечасто боль в месте применения, зуд (в месте применения), местный отек, боль, лихорадка Результаты исследований нечасто результаты микробиологического исследования вне нормы * Псевдомембранозный колит как побочное явление характерен для всего класса антибактериальных средств. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 суппозитории в полоске. По 1 полоски в картонной упаковке.

За рецептом

Совместное украинско-испанское предприятие в форме общества с ограниченной ответственностью «Сперко Украина».

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25. Заявитель. ЗАО «Фармлига» / UAB « Farmlyga ». Местонахождение заявителя. ул. Антокальнё, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania .