Укрлів 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УКРЛИВ Ò (UKRLIV Ò)

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid); 1 таблетка содержит урсодезоксихолевой кислоты 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-30, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

Незначное количество урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) обычно содержится в желчи человека. После перорального приёма она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его всасывание в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. В результате дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Считается, что эффект УДХК при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной УДХК, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами. Применение детям. Муковисцидоз. Существуют данные о длительном применении УДХК (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. В частности, применение УДХК может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением УДХК должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном приёме УДХК быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путём пассивного транспорта, а в конечном отделе подвздошной кишки — путём активного транспорта. Степень всасывания обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота в печени почти полностью конъюгируется с аминокислотами глицином и таурином, после чего экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная УДХК кумулируется в желчи. При этом наблюдается относительное уменьшение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и у некоторых видов животных вызывает повреждение паренхимы печени. У человека всасывается лишь незначительное её количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом. Биологический период полураспада УДХК составляет 3,5-5,8 суток. Клинические характеристики.

Для растворения рентгенонегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырём, несмотря на наличие в нём желчного(ных) камня(ней). Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита. Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 лет до 18 лет.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства. Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. Обтурация желчевыводящих путей (блокада общего желчного протока или протока пузыря). Частые приступы желчной (печёночной) колики. Наличие рентгеноконтрастных кальцифицированных желчных камней. Нарушенная сократимость желчного пузыря. Цирроз печени в стадии декомпенсации. Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Лекарственное средство Укрлив ® нельзя применять одновременно с холестерамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают УДХК в кишечнике и, таким образом, препятствуют её абсорбции и снижают эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ, является необходимым, то его нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма лекарственного средства Укрлив ® . УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. В связи с этим у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию этого вещества в крови и при необходимости скорректировать дозу. В отдельных случаях УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина. Есть клинические данные о том, что одновременное применение УДХК (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) здоровым добровольцам приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в отношении других статинов не установлена. Доказано, что УДХК уменьшает пиковую плазменную концентрацию (C max ) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и УДХК. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщали об ослаблении терапевтического действия дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro , позволяют предположить, что УДХК потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Однако в хорошо спланированном исследовании взаимодействия УДХК с будесонидом, являющимся доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось. Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для УДХК, применяемой для их растворения.

Лекарственное средство Укрлив ® следует принимать под наблюдением врача. В течение первых трёх месяцев лечения необходимо проверять следующие показатели функции печени: АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и g-ГТ каждые 4 недель, а затем – каждые 3 месяцев. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях. Применение для растворения холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления любых признаков кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения. Не следует применять лекарственное средство Укрлив ®, если желчный пузырь не визуализируется на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печёночных коликах. Пациентки, принимающие Укрлив ® для растворения желчных камней, должны применять эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии. У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу лекарственного средства Укрлив ® необходимо уменьшить до одной таблетки Укрлива 250 мг в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». При появлении диареи рекомендуется уменьшить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение необходимо отменить. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Исследования на животных не показали влияния УДХК на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют. Данные о применении УДХК беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Лекарственный препарат Укрлив® не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это является крайне необходимым. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции. Женщины репродуктивного возраста. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим лекарственный препарат Укрлив® для растворения желчных камней, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование желчных камней. До начала лечения следует исключить возможность беременности. Кормление грудью. По данным нескольких зарегистрированных случаев применения препарата женщинам, кормящим грудью, содержание УДХК в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось.

Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток лекарственного средства Укрлив ®, доступна другая лекарственная форма − Укрлив ®, суспензия для приема внутрь. Для растворения холестериновых желчных камней. Приблизительно 10 мг УДХК на килограмм массы тела в сутки (см. табл.1). Таблица 1 Масса тела (кг) Количество таблеток до 60 2 61-80 3 81-100 4 больше 100 5 Таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Таблетки нужно принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ). Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг УДХК на килограмм массы тела). В первые 3 месяца лечения лекарственное средство Укрлив ® нужно принимать в течение дня, разделив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, вечером. Таблица 2 Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг м.т.) Укрлив ®, таблетки по 250 мг первые 3 месяца в дальнейшем утро день вечер вечер (1 раз в сутки) 47-62 12–16 1 1 1 3 63-78 13–16 1 1 2 4 79-93 13–16 1 2 2 5 94-109 14–16 2 2 2 6 больше 110 2 2 3 7 Таблетки нужно глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно. Применение лекарственного средства Укрлив ® при ПБЦ может быть неограниченным во времени. У пациентов с ПБЦ редко в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, такие как зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку Укрлива 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 таблетку) до достижения показанного режима дозирования. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита 250 мг УДХК (1 таблетка) один раз в сутки, запивая достаточным количеством воды вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи 250 мг УДХК следует принимать в течение 10‒14 дней. Продолжительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально. Применение детям. Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки при необходимости. Таблица 3 Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Укрлив ®, таблетки по 250 мг Утро День Вечер 20–29 17-25 1 - 1 30–39 19-25 1 1 1 40–49 20-25 1 1 2 50–59 21-25 1 2 2 60–69 22-25 2 2 2 70–79 22-25 2 2 3 80–89 22-25 2 3 3 90–99 23-25 3 3 3 100–109 23-25 3 3 4 >110 3 4 4

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ. Не имеет принципиальных возрастных ограничений для применения лекарственного средства Укрлив ® детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять препарат в виде суспензии. Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе. Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случае передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание УДХК уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая часть принятой дозы выводится с фекалиями. В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию необходимо прекратить. Специфических мер не требуется. Лечение последствий диареи симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация относительно особых групп пациентов. Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - пастообразный стул, диарея; очень редко - выраженная боль в правой верхней части брюшной полости. Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко - кальцификация желчных камней, декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая высыпания (крапивницу). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МЗ Украины» и заявителю через форму обратной связи на веб-сайте: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54. или