Убістезин форте, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства УБИСТЕЗИН ФОРТЕ (UBISTESIN FORTE)

1 мл раствора содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, эпинефрина гидрохлорида 0,012 мг (эквивалентно 0,01 мг эпинефрина); вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), кислота хлористоводородная 14 %, натрия гидроксид раствор 9 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, без опалесценции, бесцветная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.

Убистезин Форте содержит артикаин, который является местным анестетиком амидного типа для применения в стоматологии. Вызывает обратимую задержку чувствительности вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокон. Считается, что механизмом действия артикаина является блокирование потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна. Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут при инфильтрационной анестезии и несколько более длительный латентный период при проводниковой анестезии – примерно до 9 минут после инъекции), надежное сильное анальгетическое действие и хорошая локальная переносимость. Продолжительность действия Убистезина Форте при пульпарной анестезии составляет не менее 75 минут, при обезболивании мягких тканей – от 120 до 240 минут. Адреналин (эпинефрин) вызывает местное сужение сосудов и уменьшение кровоснабжения, что замедляет абсорбцию артикаина. Результатом является повышенная концентрация местного анестетика в области введения и более длительное действие, а также снижение вероятности системных побочных эффектов. При хирургических вмешательствах тенденция к возникновению кровотечения уменьшается.

Абсорбция. Убистезин Форте быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальный уровень артикаина в плазме крови при интраоральной инъекции достигается примерно через 10–15 минут. Распределение. Объём распределения составляет 1,67 л/кг, период полувыведения (Т 1/2) – примерно 20 минут, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max) – 10–15 минут. Артикаин связывается с белками плазмы крови до 95 %. Биотрансформация и выведение. Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови до его первичного метаболита – артикаиновой кислоты, которая в дальнейшем метаболизируется до глюкуронида артикаиновой кислоты. Исследования in vitro продемонстрировали, что изоферментная система P450 микросом печени человека метаболизирует примерно от 5 % до 10 % доступного артикаина при почти количественном превращении в артикаиновую кислоту. Артикаин и его метаболиты преимущественно выводятся почками. Артикаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Адреналин (эпинефрин) быстро разлагается в печени и других тканях. Метаболиты выводятся почками. Особые группы пациентов. Возраст. Исследования фармакокинетики препарата Убистезин Форте с участием детей не проводились. Фармакокинетика артикаина с возрастом существенно не изменяется. Почечная и печёночная недостаточность. Исследований применения препарата Убистезин Форте пациентам с нарушением функции почек или печени не проводилось. Печёночная дисфункция не оказывает значительного влияния на метаболизм артикаина. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения неактивного метаболита, артикаиновой кислоты, может быть удлинён. Клинические характеристики.

Местная (инфильтрационная и проводниковая) анестезия в стоматологии. Убистезин Форте показан для сложных процедур, требующих глубокого обезболивания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к артикаину или к другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину (адреналину), сульфитам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; - пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии; - острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), недавнее проведение хирургического вмешательства в виде коронарного шунтирования (3 месяцы назад), рефрактерная аритмия и пароксизмальная тахикардия или высокочастотная длительная аритмия, нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II–III степени, документированная брадикардия), тяжелая форма (нелеченая или неконтролируемая) артериальной гипертензии, тяжелая форма артериальной гипотензии; - бронхиальная астма тяжелой степени и повышенная чувствительность к сульфитам; - закрытоугольная глаукома; - одновременное применение неселективных b-адреноблокаторов; - тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия); - геморрагические диатезы (повышенный риск кровотечения), особенно при применении проводниковой анестезии; - нарушения активности холинэстеразы в плазме крови в анамнезе (включая формы заболевания, вызванные лекарственными средствами); - гипертиреоз; - феохромоцитома; - метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме); - сахарный диабет тяжелой степени; - одновременная терминальная анестезия; - инъекция в воспаленный участок (снижается эффективность местной анестезии); - одновременное лечение с применением трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); - детский возраст до 4 лет (масса тела до 20 кг). Препарат Убистезин Форте нельзя применять в акральных частях конечностей. Внутривенное введение препарата противопоказано! Особые меры безопасности. Прежде чем применять этот медицинский препарат, обязательно необходимо получить информацию об истории болезни пациента и лечении, которое он проходит в настоящее время. Кожные тесты с местными анестетиками необходимо провести лицам, которые имели подтвержденные реакции на эти препараты. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, вследствие повышения частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае получения отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области местной анестезии. Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180°), чтобы избежать внутрисосудистого введения. Необходимо поддерживать словесный контакт с пациентом. После наступления анестезии существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания слизистой оболочки губы, щеки или языка. Пациента следует предупредить о том, что нельзя совершать жевательные движения в течение действия анестезии. Следует избегать инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (снижается эффективность местной анестезии).

Одновременное применение противопоказано в случае, когда пациенты принимают ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты (см. раздел «Противопоказания»). Симпатомиметическое действие эпинефрина может усиливаться при одновременном применении ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов. Нерекомендуемые комбинации: - гуанетидин и родственные с ним препараты (антиглаукомные агенты). Значительное повышение артериального давления (гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна). Если этой комбинации нельзя избежать, следует осторожно применять меньшие дозы симпатомиметических препаратов (адреналин); - галогенированные легкие анестетики (например галотан): серьезные желудочковые аритмии (повышение сердечной возбудимости). Следует ограничить введение анестетика, например: менее чем 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа у взрослых. По возможности следует избегать применения препарата Убистезин Форте во время или после проведения общей ингаляционной анестезии; - имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможными аритмиями (ингибирование проникновения адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например: менее чем 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа у взрослых; - серотонинергические и норадренергические антидепрессанты (антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина – характерно для милнаципрана и венлафаксина). Возможна пароксизмальная гипертензия с возможными аритмиями (ингибирование проникновения адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например: менее чем 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа у взрослых. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и пролонгируют сосудосуживающие лекарственные средства. Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными β-адреноблокаторами, поскольку в этом случае увеличивается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего препарат снижает эффективность пероральных сахароснижающих средств. Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, способствуя развитию аритмии. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении артикаина с эпинефрином одновременно с другими местными анестетиками. Токсические эффекты местных анестетиков имеют аддитивный характер. Фенотиазины могут уменьшить или аннулировать вазопрессорное действие адреналина. Одновременного применения этих препаратов следует избегать. В ситуациях, когда одновременное применение необходимо, требуется проведение тщательного мониторинга состояния пациента. При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. Препарат следует с осторожностью применять с гипогликемическими, антиаритмическими (прокаинамидом, мексилетином, дизопирамидом, хинидином, амиодароном), противоэпилептическими средствами, сердечными гликозидами, гормонами щитовидной железы. Различий во взаимодействии Убистезина Форте с другими препаратами у детей/подростков по сравнению со взрослыми не наблюдалось.

С особенной осторожностью Убистезин Форте следует применять в следующих случаях: - нарушение функции почек и печени тяжелой степени; - стенокардия (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»); - артериосклероз; - значительное ухудшение свертывания крови; лечение антикоагулянтами (например варфарин) или ингибиторами агрегации тромбоцитов (например гепарин или ацетилсалициловая кислота). Повышается общий риск кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - сахарный диабет; - заболевания легких, особенно астма аллергического характера; - нарушение сердечно-сосудистой функции вследствие сниженной способности к компенсации пролонгированной атриовентрикулярной проводимости. Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются в печени, Убистезин Форте следует осторожно применять пациентам с заболеваниями печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсичной концентрации артикаина в плазме крови. Препарат следует осторожно применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, артериальной гипертензией), поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с пролонгацией атриовентрикулярной проводимости, вызываемые этими лекарственными средствами. Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе; особенно необходимо избегать применения высоких доз, а также пациентам при значительно выраженной тревожности, нарушениях мозгового кровообращения, с инсультом в анамнезе. Лиц, которые ухаживают за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии. Может быть положительный результат при проведении допинг-тестов у спортсменов. Необходимо учитывать, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (например гепарин или аспирин) непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и общему повышению возможности кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать инъекций в воспаленные ткани. Уменьшение проникновения артикаина в воспаленную ткань может привести к неэффективности анестезии. Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Метод введения»). Случайное внутрисосудистое введение или непреднамеренная передозировка может вызвать судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кардиореспираторную недостаточность. Реанимационное оборудование, кислород и лекарственные средства для неотложной помощи должны быть в наличии для срочного применения. Пациенту следует рекомендовать соблюдать осторожность, чтобы избежать случайной травмы губ, языка, слизистой оболочки щеки или мягкого неба, пока эти участки находятся под действием анестезии. Поэтому пациент должен воздерживаться от приема пищи, пока действие анестетика не прекратится. При обработке полости зуба или обработке зуба под коронку необходимо учитывать, что из-за содержания в препарате адреналина в пульпарных тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1,7 мл, то есть препарат фактически не содержит натрия. Убистезин Форте следует с особенной осторожностью применять пациентам, принимающим фенотиазины или кардиоселективные β-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Меры предосторожности Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты/меры терапии: - противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепин или барбитураты), глюкокортикоиды, миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления), раствор электролитов или адреналин на случай острых аллергических или анафилактических реакций; - реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости; - тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсического воздействия на ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Клинических данных о применении препарата беременным женщинам и в период грудного вскармливания нет. Безопасность применения местных анестетиков в период беременности в отношении влияния на развитие плода не установлена. Исследования на животных по применению артикаина не свидетельствуют о прямом или непрямом негативном влиянии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие плода, роды или постнатальное развитие. Исследования на животных с адреналином выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Убистезин Форте следует применять в период беременности только в том случае, если польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Небольшое количество артикаина проникает в грудное молоко. Однако доклинические данные по безопасности предполагают, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимого уровня. Поэтому женщинам, кормящим грудью, следует сцеживать первое молоко после проведения анестезии с артикаином. В исследованиях на животных не наблюдалось негативного влияния Убистезина Форте на фертильность.

Хотя исследования с участием пациентов не показали ухудшения нормальных реакций при управлении, у чувствительных пациентов инъекция препарата Убистезин Форте может привести к временному ухудшению реакции, например при управлении транспортным средством, поэтому врач должен решать в каждом отдельном случае, способен ли пациент управлять транспортными средствами и другими механизмами. После инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение не менее 30 минут.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ. Реанимационное оборудование должно быть в наличии для немедленного применения. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет. Рекомендации по дозированию Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора. Взрослые Для удаления верхних зубов обычно достаточно 1,7 мл Убистезина Форте на один зуб и нет необходимости делать болезненные нёбные инъекции. При последовательном удалении соседних зубов возможно уменьшение дозы инъекции. Если необходимо сделать нёбный разрез или наложить швы, следует провести нёбную анестезию примерно 0,1 мл на одну инъекцию. При неосложнённом удалении нижних премоляров под инфильтрационной анестезией обычно достаточно 1,7 мл Убистезина Форте на один зуб. В отдельных случаях может потребоваться последующая инъекция от 1 до 1,7 мл в щёчную область. Редко можно назначать инъекцию в нижнечелюстное отверстие. Вестибулярные инъекции от 0,5 до 1,7 мл Убистезина Форте на один зуб позволяют обрабатывать культи нижних премолярных зубов под реставрации и ортопедические конструкции в неосложнённых случаях. Проводниковую анестезию можно применять для лечения нижних премоляров. Для хирургических вмешательств дозировку Убистезина Форте следует рассчитывать индивидуально, в зависимости от продолжительности вмешательства и общего состояния пациента. Дети Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребёнка и объёма операции. В целом детям с массой тела 20–30 кг достаточна доза 0,25–1 мл; детям с массой тела 30–50 кг – от 0,5 до 2 мл, детям с массой тела ≥ 50 кг применяют дозу для взрослых. Учитывая, что артикаин быстро распределяется в тканях и его концентрация в костной ткани у детей ниже, чем у взрослых, детям и подросткам можно применять проводниковую анестезию вместо инфильтрационной. Убистезин Форте нельзя применять детям в возрасте до 4 лет. Особые группы пациентов У пациентов пожилого возраста возможен повышенный уровень Убистезина Форте в плазме крови из-за ослабленного процесса метаболизма и малого объёма распределения. Риск накопления Убистезина Форте повышается особенно после повторных инъекций (например, дополнительная инъекция). Схожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при нарушении функций сердца, печени и почек. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу (минимальное количество для достаточного обезболивания). Дозировку для пациентов с некоторыми заболеваниями (стенокардия, атеросклероз) необходимо снижать так же. Максимальная рекомендуемая доза Взрослые Максимальная доза для здоровых взрослых составляет 7 мг артикаина/кг массы тела (500 мг для пациента с массой тела 70 кг), что соответствует 12,5 мл Убистезина Форте. Максимальная доза составляет 0,175 мл раствора/кг массы тела. Дети в возрасте от 4 лет Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребёнка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг массы тела (0,175 мл Убистезина Форте/кг массы тела). Масса тела (кг) Максимальная рекомендуемая доза (эквивалент 7 мг/кг массы тела) Артикаин (мг) Убистезин Форте (мл) 20–˂ 30 140 3,5 30–˂ 40 210 5,25 40–˂ 45 280 7,0 45–˂ 50 315 7,9 50–˂ 60 350 8,7 60–˂ 70 420 10,5 70–˂ 80 490 12,2 Также доступен препарат Убистезин, применение которого целесообразнее при стандартных процедурах и/или лечебных мероприятиях, когда контроль кровотечения в операционном поле не имеет важного значения. Способ введения Для инъекций в слизистую оболочку ротовой полости. ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на наличие отдельных частиц, обесцвечивание и повреждение контейнера. Картридж не следует использовать при появлении таких признаков и дефектов. Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многократного использования. Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатую алюминиевым колпачком, которая прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом. Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в какие-либо растворы. Раствор для инъекций нельзя смешивать с каким-либо другим препаратом в одном шприце. Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы – 180°), хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции. Большинства системных реакций в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать благодаря правильной технике инъекции: после аспирации выполняется медленная инъекция 0,1–0,2 мл и медленное введение остатка не ранее чем через 20–30 секунд. Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж за 1 минуту. Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Убистезин Форте можно применять только детям в возрасте от 4 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата детям младшего возраста не установлены.

Острые неотложные состояния вследствие применения местных анестетиков в основном связаны с высокими уровнями в плазме крови при терапевтическом применении или с непреднамеренным и быстрым внутрисосудистым введением местных анестетиков. Симптомы передозировки могут наблюдаться либо немедленно, в случае случайной внутрисосудистой инъекции или патологически изменённых условий абсорбции, например, в воспалённой ткани или в ткани с высоким уровнем васкуляризации, либо спустя некоторое время, собственно в случае передозировки после инъекции чрезмерного количества анестетиков, и проявляться как симптомы поражения центральной нервной и/или сосудистой системы. В ходе пострегистрационного наблюдения не было зарегистрировано ни одного случая передозировки. Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, возбуждение, ощущение сердцебиения, стенокардия, генерализованная вазоконстрикция, нарушения проводимости, аритмия, брадикардия, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нервозность, беспокойство, двигательное беспокойство, ступор, кома, спутанность сознания, головокружение, дисгевзия, шум в ушах, нарушения вкуса, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, тахипноэ, беспокойство, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, остановка дыхания. Наиболее опасными являются следующие симптомы: артериальная гипотензия, остановка сердца, нарушения проводимости, тонико-клонические эпилептические судороги, паралич дыхания и сонливость/кома. Симптомы, которые могут быть вызваны эпинефрином (адреналином). Циркуляторные нарушения: повышение систолического артериального давления, повышение диастолического артериального давления, повышение венозного давления, повышение давления в легочной артерии, артериальная гипотензия. Сердечные нарушения: брадикардия, тахикардия, аритмия (например, предсердная тахикардия, АВ-блокада, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Эти симптомы, а также отёк лёгких, остановка сердца, почечная недостаточность и метаболический ацидоз могут привести к опасным для жизни последствиям. Лечение. Если при введении препарата развиваются первые признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется начать внутривенную инфузию симптоматических средств, даже в случае, если симптомы не кажутся тяжёлыми, для обеспечения надёжного внутривенного доступа. При нарушении дыхания назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией лёгких. Аналептики центрального действия противопоказаны. Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги мышц требуют внутривенной инъекции барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Следует предотвращать возникновение сопутствующих травм у пациентов; при необходимости применяют бензодиазепины (например, диазепам внутривенно). Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от наблюдаемого действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью, чтобы избежать нарушений кровообращения и угнетения дыхания. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионным введением жидкости через ранее установленную канюлю. Противодействие тахикардии и снижению артериального давления нередко возможно простым переводом пациента в горизонтальное положение, в частности с приподнятыми нижними конечностями. При артериальной гипотензии следует перевести пациента в горизонтальное положение, при необходимости выполнить внутрисосудистую инфузию физиологического раствора электролитов, применить вазопрессоры. При брадикардии можно применять атропин внутривенно. При тяжёлых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента с приподнятыми нижними конечностями, а также проходимость дыхательных путей, инсуфляцию кислорода. Кроме того, следует наладить внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора: внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250–1000 мг метилпреднизолона), заместительная терапия жидкостью (при необходимости также плазмозаменители и человеческий альбумин). В случаях угрожающего циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии – немедленная внутривенная инъекция эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл и ввести сначала медленно 0,25–1 мл этого раствора (0,025–0,1 мг адреналина). Следует контролировать частоту пульса и артериальное давление. Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) за 1 раз. Если эта доза недостаточна, следует добавить адреналин в инфузионный раствор (скорость инфузии устанавливать в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением). Тяжёлые формы тахикардии или тахиаритмии можно также устранить применением антиаритмических препаратов (но не неселективных β-адреноблокаторов). Применение кислорода и контроль параметров кровообращения в этих случаях обязательны. При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией следует применять периферические вазодилататоры. Следует приподнять верхнюю часть тела пациента в положении лёжа, при необходимости применить нифедипин сублингвально. При остановке сердца требуется немедленная сердечно-лёгочная реанимация.

В целом применение Убистезина Форте рассматривается как очень безопасное. При появлении побочных реакций трудно оценить причинно-следственную связь (точная дифференциация не является возможной), поскольку причины побочных реакций могут быть связаны с основным заболеванием зубов, стоматологическим вмешательством или использованием местной анестезии. Чаще всего в клинических исследованиях наблюдаются следующие побочные реакции: боль или боль вследствие проведения вмешательства (4 %), а также чувствительность, головная боль и отек (1–1,3 %). Появление нервных нарушений как побочных реакций в клинических исследованиях наблюдалось нечасто или редко. Данные постмаркетинговых исследований подтвердили профиль побочных реакций, отмечавшихся в опубликованных клинических исследованиях, но указывали на их более низкую общую частоту. На основании постмаркетинговых исследований общий риск сенсорных нарушений (например гипестезия, парестезия, нарушение вкуса) следует рассматривать как низкий. В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется применять соответствующий аллергологический тест. Натрия сульфит (E 221) может редко вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. В зависимости от частоты возникновения побочные реакции, приведенные ниже, распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным). Все побочные явления, частота которых обозначена как «неизвестно», наблюдались в ходе пострегистрационного наблюдения. Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или шеи, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Со стороны психики: неизвестно – беспокойство, обеспокоенность. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезия, гипо- и дизестезия, головокружение; редко – нарушение вкуса, периферические нейропатии, сонливость, нарушение сознания; неизвестно – металлический привкус во рту, шум в ушах, зевота, обморок, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, дезориентация, помутнение сознания, потеря сознания, потеря вкуса, нистагм, логорея, гипергевзия, гипестезия лица, снижение мышечного тонуса, паралич 6-го черепного нерва, паралич лицевого нерва, пресинкопе, подергивание мышц, тонико-клонические судороги, кома, паралич дыхания, сенсорные нарушения. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – заложенность носа; неизвестно – дисфония, одышка, отек гортани, отек глотки, отек легких, бронхоспазм, ринит, тахипноэ, брадипноэ, которое может закончиться апноэ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, тахикардия, кровотечение, бледность; неизвестно – снижение артериального давления, повышение артериального давления, брадикардия, сердечно-сосудистая депрессия с артериальной гипотензией, которая может привести к коллапсу, сердечная аритмия (желудочковые экстрасистолы и фибрилляция желудочков), нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада). Эти проявления могут вызвать остановку сердца. Со стороны органов зрения: редко – блефароспазм; неизвестно – мидриаз, птоз, миоз, эндофтальм, помутнение в глазах, расплывчатость зрения, преходящая слепота, снижение остроты зрения, диплопия, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – вертиго, боль в ушах; неизвестно – звон в ушах. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, гипергидроз, высыпания; неизвестно – покраснение кожи, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – боль в спине, напряженность мышц, тризм; неизвестно – остеонекроз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – гингивит, тошнота, рвота; редко – диарея, боль в животе, хейлит, запор, сухость во рту, диспепсия, язвы ротовой полости, тошнота/рвота, потеря зуба, гиперсаливация, повышенная чувствительность зубов, стоматит; неизвестно – гипестезия ротовой полости, отек ротовой полости, парестезии ротовой полости. Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто – боль, слабость, отек; нечасто – отек лица, отек в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции; редко – астения, озноб, повышенная утомляемость, недомогание, жажда; неизвестно – боль при надавливании, некроз в месте введения, воспаление слизистой оболочки, отек слизистой оболочки, повышение температуры, при нарушении техники инъекции – повреждение нерва (вплоть до развития паралича). Крайне редко – случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, которые иногда прогрессируют до тканевого некроза. Исследования: нечасто – снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; редко – признаки ишемии миокарда (на ЭКГ), нарушения жизненно важных функций, положительный аллергологический тест; неизвестно – невозможность измерить артериальное давление, снижение частоты сердечных сокращений. Травмы, отравления и осложнения процедуры: часто – боль от вмешательства; редко – травмы в ротовой полости, неправильно выбранный путь введения, повреждение нерва; неизвестно – травмы десен, осложнения ран, повреждение 5-й пары нервов. Наблюдения свидетельствуют о том, что риск побочных реакций вследствие проведения стоматологической местной анестезии препаратом Убистезин Форте является очень низким. Описание отдельных побочных реакций Два типа побочных реакций имеют особое клиническое значение, но они не являются наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями. Описание основано главным образом на данных пострегистрационного наблюдения. Нарушения функции нервов Нарушения функции нервов в стоматологии могут возникать по различным причинам. Они могут быть вызваны основным стоматологическим заболеванием, лечением зубов, а также прямыми побочными реакциями, связанными с применением местных анестетиков. Учитывая частоту этих двух побочных реакций, риск таких нарушений является низким. Обсуждение данных сосредоточено на серьезных побочных реакциях, поскольку их клиническая значимость заключается в риске необратимого повреждения. Большинство этих побочных эффектов обратимы. Реакции гиперчувствительности Реакции гиперчувствительности лишь редко наблюдались в постмаркетинговых исследованиях. Большинство реакций в действительности не были серьезными, но полностью исключить опасные для жизни реакции невозможно. В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется проведение соответствующего аллергологического теста, который также включает тест на отдельные компоненты препарата. Натрия сульфит (Е 221) может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Дети Постмаркетинговые наблюдения не выявили никаких различий профиля безопасности у детей по сравнению со взрослыми. У детей чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей. Отчетность о побочных реакциях Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности. Несовместимость. Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

По 1,7 мл раствора в картриджах; по 50 картриджей в металлической банке.

По рецепту

Солвентум Джермани ГмбХ.

ЭСПЕ Платц, 82229 Зифельд, Германия.