Тизерцин 25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИЗЕРЦИН ® (TISERCIN Ò)

действующее вещество: левомепромазина малеат ; 1 таблетка содержит левомепромазин в виде малеата 33,80 мг, что соответствует левомепромазину 25,00 мг ; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, без запаха.

Антипсихотические средства. Левомепромазин. Код АТХ N05A A02.

Тизерцин ® – нейролептик фенотиазинового ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с более выраженным угнетающим действием на психомоторную активность. Блокируя дофаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин угнетает сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотное, антигистаминное, антиадренергическое и антихолинергическое действия. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его холиноблокирующее действие незначительно. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая активность сходна с морфином) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности потенцировать действие анальгетиков левомепромазин можно применять как адъювантное средство при интенсивной хронической и острой боли.

После перорального применения быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после внутреннего применения. Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1 %) выводится с мочой и калом в неизменённом состоянии. Период полувыведения – 15–30 часов. Клинические характеристики.

• острые приступы шизофрении;
• другие тяжелые психические состояния.

• хроническая шизофрения;
• хронические галлюцинаторные психозы.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, фенотиазинам или к любому другому компоненту лекарственного средства; • одновременное лечение другими антигипертензивными средствами; • одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); • одновременное применение с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства); • закрытоугольная глаукома; • задержка мочи; • болезнь Паркинсона; • рассеянный склероз; • астенический бульбарный паралич (myasthenia gravis), гемиплегия; • тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность); • тяжелая почечная или печеночная недостаточность; • клинически значимая гипотензия; • заболевания органов кроветворения; • порфирия; • беременность (I триместр) и кормление грудью; • детский возраст до 12 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Запрещается одновременное применение Тизерцина® и: гипотензивных препаратов – из-за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипотензии; ингибиторов МАО, поскольку могут удлиняться и усиливаться побочные эффекты Тизерцина®. Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина® с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н1-антигистаминные средства, некоторые антипаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные явления. Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики применяются с тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилин). При одновременном применении препарата с три/тетрациклическими антидепрессантами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома. При совместном применении Тизерцина с депрессантами центральной нервной системы (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики) усиливается действие на центральную нервную систему. Тизерцин® ослабляет действие стимуляторов центральной нервной системы (например, производных амфетамина) при их одновременном применении. Под влиянием Тизерцина® противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызванной нейролептиками блокадой дофаминергических рецепторов. При применении Тизерцина® с пероральными антидиабетическими средствами эффективность последних уменьшается и может развиться гипергликемия. Одновременное применение Тизерцина® с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов IA и III, макролидные антибиотики, некоторые азольные противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемическим действием), может вызвать аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий. При совместном применении Тизерцина® и дилевалола усиливаются эффекты обоих препаратов вследствие взаимного угнетения метаболизма. При одновременном назначении этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключено и при применении других бета-блокаторов. Фотосенсибилизация может усиливаться при одновременном применении с Тизерцином® препаратов с фотосенсибилизирующим действием. Не следует употреблять алкоголь и применять лекарственные средства, содержащие алкоголь, во время терапии Тизерцином®. Алкоголь может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему, что увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с приемом Тизерцина®.

При появлении аллергических реакций любого типа применение лекарственного средства следует немедленно прекратить. С особой осторожностью следует применять Тизерцин ® совместно с антихолинергическими средствами. Назначение препарата больным с печеночной и/или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска кумуляции препарата. Лица пожилого возраста (особенно пациенты с деменцией) более склонны к развитию постуральной гипотензии и более чувствительны к антихолинергическому и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, они также склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов. Поэтому важно начинать лечение таких пациентов с низких доз и постепенно повышать их. При применении Тизерцина ® пациентам с повышенным риском возникновения инсульта необходимо тщательно взвесить соотношение польза/риск. Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией По результатам двух крупных наблюдательных исследований, пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не дают возможности достоверно оценить степень риска и причины повышенной смертности. Тизерцин ® не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией. Чтобы избежать развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после приема первой дозы. Если головокружение возникает после приема препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после приема каждой дозы. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 40 мг лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Следует соблюдать осторожность, применяя лекарственное средство больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушением проводимости, аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала QT или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином ® , необходимо провести ЭКГ. Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин ® . Если позволяет клиническая ситуация, перед применением препарата нужно убедиться в отсутствии указанных ниже факторов риска аритмии: брадикардия или атриовентрикулярная блокада II – III степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодание или злоупотребление алкоголем, наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, желудочковой аритмии или torsades de pointes, наличие в семейном анамнезе удлинения интервала QT, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардию, нарушение баланса электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо до и во время лечения препаратом эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий. Как и при применении других нейролептиков, может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и летальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмии, усиленное потоотделение), кататонией и автономной дисфункцией. Результаты лабораторных исследований: повышенные уровни креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие НМС, поэтому лечение Тизерцином ® необходимо немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НМС, если во время лечения Тизерцином ® наблюдается гипертермия неустановленной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра. Сообщалось о толерантности к седативному действию фенотиазина и перекрестной толерантности среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, которые развиваются после внезапной отмены больших доз или после длительного применения: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, лекарственное средство всегда следует отменять постепенно. Многие нейролептические препараты, включая Тизерцин ® , могут снижать порог эпилептических судорог и вызывать изменения на ЭЭГ. Поэтому у пациентов с эпилепсией во время титрования дозы обязательно следует осуществлять контроль клинических параметров и показателей ЭЭГ. Холестатическая (подобная желтухе) гепатотоксическая реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при применении других фенотиазинов. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Реакция полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени. У некоторых пациентов, получавших фенотиазин, наблюдались гипергликемия, агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином ® рекомендуется регулярный контроль картины крови. Во время лечения Тизерцином ® , а также в течение 4–5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков. Перед началом лечения и в течение всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров: - артериальное давление (особенно у больных с нестабильным кровообращением и лиц, склонных к артериальной гипотензии); - функция печени (особенно у больных с заболеванием печени); - анализ крови (при лихорадке, фарингите или подозрении на лейкопению или агранулоцитоз); - ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста); - уровень кальция, магния и калия в крови.

Беременность В некоторых случаях у детей, матери которых во время беременности применяли фенотиазин, отмечались врождённые пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не была установлена. В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период III триместра беременности. Кормление грудью Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано. Фертильность Нет данных о фертильности у животных. У людей, вследствие взаимодействия с дофаминовыми рецепторами, левомепромазин может вызывать гиперпролактинемию, которая может быть связана с нарушением фертильности у женщин.

В течение лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взрослые. Лечение начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивать, в зависимости от переносимости. После заметного улучшения состояния дозу можно уменьшить до поддерживающей дозы, которую врач устанавливает индивидуально. Начальная доза препарата составляет 25 – 50 мг (по 1 таблетке 1 – 2 раза в сутки). В случае необходимости начальную дозу можно увеличивать до 150 – 250 мг (6 – 10 таблеток) за 2 – 3 приёма в сутки, максимальную часть суточной дозы принимать перед сном, затем, после улучшения состояния, дозу можно уменьшить до поддерживающей. Максимальная суточная доза составляет 250 мг. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачом и зависит от эффекта лечения. Дети (старше 12 лет). Дети чувствительны к гипотензивным и седативным эффектам левомепромазина, поэтому рекомендуемая суточная доза для них составляет 25 мг. Пациенты пожилого возраста. Препарат не рекомендуется для пациентов в возрасте от 65 лет, поскольку такие люди более чувствительны к фенотиазину.

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы: Изменение основных показателей состояния организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsades de pointes), атриовентрикулярная блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и нейролептический синдром, потеря сознания, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

Лечение: Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии – внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и/или норэпинефрин (должен быть в наличии реанимационный набор; при применении допамина и/или норэпинефрина необходим контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги повторяются, применением фенитоина или фенобарбитона. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Вызывать рвоту не рекомендуется, поскольку при временных эпилептических припадках вследствие спастических движений головы и шеи может произойти аспирация рвотных масс. Промывание желудка и контроль показателей жизненно важных функций можно осуществлять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку вследствие антихолинергического действия Тизерцина® замедляется опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата дополнительно рекомендуется прием активированного угля и слабительного средства. Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение дантролена натрия. Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: самым тяжёлым и наиболее часто встречающимся побочным действием лекарственного средства является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Также могут наблюдаться тахикардия, синдром Адамса – Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsade de pointes); злокачественный нейролептический синдром; сердечные приступы, которые могут приводить к внезапной смерти. Со стороны системы кроветворения: пancitopenia, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии лёгких и случаи тромбоза глубоких вен; гипергликемия, синдром отмены у новорождённых. Со стороны центральной нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятная речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: галакторея, нарушения менструального цикла, снижение массы тела. У некоторых пациентов, получавших фенотиазин, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для установления причинно-следственной связи с препаратом необходимы дальнейшие исследования. Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко – хаотичное сокращение матки; приапизм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, который может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражение печени (желтуха, холестаз); некротизирующий энтероколит, который может быть летальным. Со стороны кожи: фоточувствительность, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит. Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия. Реакции гиперчувствительности: отёк гортани, периферический отёк, анафилактоидные реакции, астма. Прочие: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в жарких и влажных помещениях.

5 лет. Не следует применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в стеклянном флаконе, в картонной коробке.

По рецепту

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 9900 г. Кермендь, ул. Матьяш кирай, 65, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.