Тугіна 100 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ТУГИНА (TUGYNA)

действующее вещество: tranexamic acid ; 1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в больших концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов при воспалительных и аллергических реакциях.

После внутривенного введения дозы 1г кривая «концентрация – время» показывает трехэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часа в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет приблизительно 9– 12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы (110–116 мл/мин). Более 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – приблизительно 1/10 от плазменной. Клинические характеристики.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения восприятия цветов. Субарахноидальные кровоизлияния, тяжёлая почечная недостаточность (существует риск накопления препарата), гематурия, судороги в анамнезе у пациента. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций, не введение, интрацеребральное введение (риск отёка мозга с последующим развитием судорог). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ввиду ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор). При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины. Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровотока. Средство не совместимо с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом. С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию. При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Внутривенные инъекции делать медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно. При быстром внутривенном введении возможны головокружение и гипотензия, для предотвращения артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1мг в минуту. При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре. Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применявших препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены; у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов. Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов. Пациенты с ДВСК-синдромом, которым необходимо лечение препаратом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний. У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием крови (ДВС-синдром) лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжёлых кровотечениях. У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты совместно с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина. Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов. При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции. Нет достаточных клинических данных о применении препарата в период беременности, поэтому лекарственное средство можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни беременной. В течение первого триместра беременности в качестве меры предосторожности назначение транексамовой кислоты не рекомендуется. Имеются только ограниченные клинические данные о применении транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, по которым невозможно выявить вредное воздействие на плод. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Следует иметь в виду, что во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии. Поэтому следует быть осторожными при управлении автотранспортными средствами или при работе с другими сложными механизмами.

Вводить внутривенно (капельно, струйно). Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов, скорость введения – 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на приём таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии. Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства. Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать приём внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты. В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250–500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года составляет 10 мг/кг, вводить 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела. Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

В отдельных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

С стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике. Со стороны нервной системы: судороги, головокружение. Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга. Со стороны почек и мочевыводящих путей: острый некроз коркового слоя почек. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, хроматопсия. Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Фармацевтически несовместим с препаратами крови; растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрин в гидрохлориде); тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом. Несовместим с урокиназой, за исключением случаев применения последней в качестве антидота при передозировке.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в лотке из ПВХ; каждый лоток в упаковке из картона.

по рецепту

Стерил-Джен Лайф Сайенсиз (П) Лтд/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

№ 45, Мангаламская главная дорога, Вилланур Коммюн, Пудучерри, 605110, Индия / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India

Заявитель. Тулип Лаб Прайвит Лимитед, Индия / Tulip Lab Private Limited, India

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности. 4024, А-Винг, Оберой Гарден Истейт, Чандивали, Андheri (Ист), Мумбаи 400 072, Индия / 4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India