Цитомоксан 0,5 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИТОМОКСАН ® (CYTOMOXAN)

активное вещество: моксифлоксацин; 1 мл капель содержат моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг (в пересчёте на 100 % безводное вещество), что эквивалентно моксифлоксацину 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, 1 М раствор кислоты хлористоводородной, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от жёлтого до жёлто-зелёного цвета.

Препараты, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ S01А E07.

Механизм действия Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и рекомбинации ДНК бактерий. Механизм резистентности Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в способе действия. Пограничные значения Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л): · виды Staphylococcus S ≤ 0,5, R > 1 · Streptococcus A, B, C, G S ≤ 0,5, R > 1 · Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R > 0,5 · Haemophilus influenzae S ≤ 0,5, R > 0,5 · Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R > 0,5 · Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R > 1 · видонезависимые S ≤ 0,5, R > 1 Пограничные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти пограничные значения могут быть неприменимы при местном применении препарата в глаз, поскольку при местном применении используются большие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Чувствительность Распространённость приобретённой резистентности может меняться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, вызывает сомнения. Чувствительные виды Условно резистентные виды Резистентные микроорганизмы Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Corynebacterium, включая: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens. Анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium acnes. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину), Staphylococcus, коагулазо-негативные виды (устойчивые к метициллину). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae. Другие микроорганизмы: отсутствуют. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa. Другие микроорганизмы: отсутствуют. Доклинические данные о безопасности В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении. Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать наличие порогового уровня генотоксичности, поскольку при значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия в доклинических исследованиях на крысах не наблюдалось. В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксичных и фотогенотоксичных свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

После местного применения моксифлоксацин в форме глазных капель всасывался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 исследуемых: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Среднее статистическое значение максимальной концентрации (С max ) и значение зависимости концентрация/время (AUC) в плазме крови составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения приблизительно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения C max и AUC соответственно, о которых сообщали после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, которые составляли 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови – 13 часов. Клинические характеристики.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий. Для получения информации о надлежащем применении антибактериальных средств смотрите официальные руководства.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

— Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Цитомоксан® капли глазные путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза. - У пациентов, которые проходили системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком, включая отек гортани, глотки и лица, обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом. - При возникновении аллергической реакции на препарат Цитомоксан® капли глазные применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию. - Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Цитомоксан® капли глазные может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию. - При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением препарата Цитомоксан® капли глазные следует прекратить. - Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза. - Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаз, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его действие не изучалось в этой категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение в случае поражения глаз, вызванного Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Репродуктивная функция

Исследования влияния препарата Цитомоксан®, капли глазные, на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводились. О каких-либо побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении глазных капель с моксифлоксацина гидрохлоридом не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось, лекарственный препарат Цитомоксан® не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных была выявлена низкая степень экскреции моксифлоксацина при приеме внутрь. Лекарственный препарат Цитомоксан® следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью.

Цитомоксан ® , глазные капли, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для офтальмологического применения. Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста: Закапывать по 1 капли в поражённый глаз (глаза) 3 раз в сутки. Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней улучшения при лечении не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания. Дети: Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени и почек: Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2–3 минут после применения капель. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Цитомоксан® путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

В ходе клинических исследований глазные капли с моксифлоксацина гидрохлоридом оказались безопасными при применении детям, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения – 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Во время клинических исследований наиболее частыми побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1 – 2 % пациентов. Ниже перечисленные побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований глазных капель с моксифлоксацина гидрохлоридом, классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Система органов Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1) Со стороны кровеносной и лимфатической системы Редко: снижение уровня гемоглобина. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Редко: парестезия. Со стороны органов зрения Часто: боль в глазу, раздражение глаза. Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаза, аномальная чувствительность глаз, отек век, ощущение дискомфорта в глазу. Редко: дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, окрашивание роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, боль в веках, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век. Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Редко: ощущение дискомфорта в носе, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле). Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия. Редко: рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы. В период пострегистрационного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Система органов Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1) Со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность. Со стороны нервной системы Головокружение. Со стороны органов зрения Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, фотофобия, выделения из глаз. Со стороны сердечной системы Учащенное сердцебиение. Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Диспноэ. Со стороны пищеварительной системы Тошнота. Со стороны кожи и подкожной ткани Эритема, зуд, сыпь, крапивница. У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда – после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»). Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Срок годности после вскрытия флакона 28 суток. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе. По 1 флакона в упаковке.

По рецепту

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.