Цинара 1 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИНАРА CINARA

активное вещество: цинитаприда гидротартрат ; 1 таблетка содержит 1,37 мг цинитаприда гидротартрата, что эквивалентно 1,00 мг цинитаприда ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Лекарственные средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Код АТХ A03F A08.

Механизм действия. Цинитаприд — ортопрамид с прокинетической активностью на уровне желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с выраженным прохолинергическим действием. Блокируя пресинаптические рецепторы серотонина, он увеличивает высвобождение серотонина, что приводит к повышению серотонинергической активности. Его антидопаминергическая активность, хотя и дискретна, способствует терапевтическому эффекту.

Фармакодинамические эффекты. Введение цинитаприда экспериментальным животным показало, что он оказывает прокинетическое действие от нижнего пищеводного сфинктера до толстой кишки. Цинитаприд способствует опорожнению желудка крысы, стимулирует моторику изолированной подвздошной кишки морской свинки, повышает интралюминальное давление в желудке, двенадцатиперстной кишке и подвздошной кишке собаки при сохранении сознания, а также повышает давление нижнего пищеводного сфинктера и механическую активность двенадцатиперстной и толстой кишки у анестезированной собаки. Ускоряет прохождение содержимого через кишечник у мышей.

Клиническая эффективность и безопасность. В клинических исследованиях с участием пациентов и здоровых добровольцев было показано, что цинитаприд антагонизирует L-допа-индуцированный гастропарез и рвоту. В плацебо-контролируемом исследовании цинитаприд значительно ускорял опорожнение желудка у пациентов с патологически замедленной эвакуацией содержимого желудка. Цинитаприд улучшает клиническую симптоматику у пациентов с диспепсией, связанной с замедленной эвакуацией содержимого желудка, и задержкой транзита пищи по ЖКТ. У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом цинитаприд уменьшает количество и продолжительность эпизодов рефлюкса, а также время, в течение которого pH пищевода ниже 4, значительно облегчая симптомы этого заболевания. Эффективность в последнем случае может быть обусловлена как повышением давления в нижнем пищеводном сфинктере, так и облегчением опорожнения желудка.

Распределение. Фармакокинетика цинитаприда у крыс после внутривенного введения наилучшим образом соответствовала двухкомпартментной модели с большим объёмом распределения (9,9 л/кг) и относительно низкой скоростью выведения (51–83 мин). При таком способе введения метаболиты в плазме крови не обнаруживались. При пероральном введении наблюдался существенный presystemic метаболизм. Тридцать процентов введённой дозы выводилось с желчью в течение 48 часов.

Метаболизм. Исследования in vitro на рекомбинантных микросомах показывают, что метаболизм цинитаприда происходит под действием CYP3A4 и в меньшей степени – CYP2C8.

Выведение. Фармакокинетические исследования с участием людей проводились после перорального и внутримышечного введения в дозах, превышающих терапевтическую дозу, в связи с отсутствием аналитического метода с достаточной чувствительностью для определения концентраций в плазме крови, достигаемых при введении рекомендуемой дозы. Эти исследования показали, что после перорального приёма цинитаприда максимальный уровень в плазме крови достигается в течение двух часов. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов в течение первых 8 часов с остаточным периодом полувыведения более 15 часов после этого, хотя и при крайне низком уровне в плазме крови. Такой фармакокинетический профиль предполагает в качестве наиболее подходящего режима дозирования приём три раза в сутки с разделением на фракции. После многократного введения цинитаприда накопления не наблюдалось.

Клинические характеристики.

• для лечения диспепсии дискинетического типа легкой или средней степени;
• как вспомогательное средство при лечении гастроэзофагеального рефлюкса у пациентов, у которых применение ингибиторов протонной помпы оказалось недостаточным.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Цинару не следует назначать пациентам, у которых стимуляция моторики желудка может быть вредной, в том числе из-за наличия кровотечения, непроходимости или перфорации, а также пациентам с доказанной поздней дискинезией, вызванной нейролептиками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Стимуляция опорожнения желудка под действием цинитаприда может изменить всасывание некоторых лекарственных средств. Пациенту необходимо проинформировать своего врача, если он принимает другие лекарственные средства. Цинитаприд усиливает действие фенотиазинов и других лекарственных средств с антидопаминергическим действием на центральную нервную систему. Цинитаприд может снижать действие дигоксина вследствие уменьшения его всасывания. Атропиновые антихолинергические лекарственные средства и опиоидные анальгетики могут снижать действие цинитаприда на пищеварительный тракт. Применение цинитаприда вместе с алкоголем, транквилизаторами, снотворными или наркотическими средствами усиливает седативный эффект. In vitro цинитаприд метаболизируется преимущественно через CYP3A4 (в меньшей степени – CYP2C8), поэтому одновременное пероральное или парентеральное применение лекарственных средств, которые значительно угнетают этот изофермент, может изменить его фармакокинетику. Примерами таких лекарственных средств являются: - Азольные противогрибковые средства, например кетоконазол, итраконазол, миконазол или флуконазол. В любом случае исследования с участием людей при применении повторных доз цинитаприда в отсутствие, а также при наличии кетоконазола показали, что фармакокинетическое взаимодействие незначительно, поскольку среднее значение площади под кривой цинитаприда увеличилось примерно в 2 раза (диапазон: 0,9–4,3; ДИ 95 %: 1,5–2,4). - Ингибиторы протеазы ВИЧ, преимущественно индинавир и ритонавир. - Макролидные антибиотики, например эритромицин, кларитромицин или тролеандомицин. - Антидепрессант нефазодон.

У пациентов пожилого возраста, получающих длительное лечение, могут возникать поздние дискинезии. Хотя исследования in vitro при концентрациях, которые значительно превышают концентрации в плазме крови, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предположить, что цинитаприд может удлинять сердечную реполяризацию, исследования in vivo как на животных, так и с участием людей не показали влияния на электрокардиограмму, особенно на интервал QT. Предупреждение о вспомогательных веществах. Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат. Лекарственный препарат Цинара содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность Данных о применении цинитаприда беременным женщинам нет. По результатам исследований, проведённых на животных, не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия лекарственного средства с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Цинара в период беременности. Если его применение необходимо, врач должен оценить соотношение риск/польза. Период грудного вскармливания Неизвестно, проникает ли цинитаприд в грудное молоко. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Цинара в период грудного вскармливания. Фертильность Отсутствуют данные о влиянии цинитаприда на фертильность человека.

Во время применения лекарственного средства Цинара следует избегать ситуаций, требующих особой скорости реакции, таких как управление транспортными средствами или работа с опасными механизмами.

Дозы

Взрослые (в возрасте от 20 лет): по 1 таблетке 3 раза в сутки за 15 минут перед каждым приёмом пищи. Увеличение рекомендуемой дозы не является ни более эффективным, ни более удобным.

Дети

Назначение цинитаприда детям не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт его применения в этой возрастной группе.

Способ применения

Предназначен для перорального применения.

Препарат не следует применять детям.

Передозировка может вызвать сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные эффекты, которые обычно исчезают после прекращения лечения. Если симптомы сохраняются, необходимо промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Экстрапирамидные реакции контролируются приёмом противопаркинсонических, антихолинергических или антигистаминных лекарственных средств, обладающих антихолинергическими свойствами.

Цинитаприд широко изучался у здоровых взрослых добровольцев и у пациентов с нарушениями моторики ЖКТ как в плацебо-контролируемых исследованиях, так и в других открытых, контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. Также доступен опыт применения в пострегистрационном периоде с первой регистрации цинитаприда в 1989 году. Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде, приведены в таблице ниже по следующим критериям: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Классы систем органов Нечасто Частота неизвестна Нарушения со стороны нервной системы сонливость экстрапирамидные эффекты* Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сыпь, зуд, ангионевротический отек Нарушения со стороны половых органов и молочной железы гинекомастия, галакторея * Могут возникать экстрапирамидные эффекты со спазмами мышц лица, шеи и языка, которые исчезают после прекращения лечения. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору ( https://aisf.dec.gov.ua ).

2 лет.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

САГ МАНУФЕКЧУРИНГ С.Л.

Carretera Nacional 1 Км 36, San Agustín del Guadalix, 28750, Испания.