Цикотин ІС 1,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИКОТИН® ИС

действующее вещество: цитизин; одна 1 таблетка содержит 1,5 мг цитизина; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код АТХ N07B A04.

Применение лекарственного средства постепенно уменьшает никотиновую зависимость путём облегчения симптомов синдрома отмены. Действующим веществом лекарственного средства является растительный алкалоид цитизин (цитизинklin), который содержится, в частности, в семенах растения золотой дождь, рода Laburnum. По химической структуре цитизин похож на никотин. Он воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но выраженность действия цитизина меньше. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет с них никотин. Цитизин обладает частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4 β2. Цитизин в меньшей степени, чем никотин, проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Предполагается, что цитизин влияет на механизм никотиновой зависимости и на высвобождение нейромедиаторов в ЦНС. Цитизин предотвращает никотинзависимую полную активацию мезолимбической дофаминовой системы и умеренно повышает уровень дофамина в головном мозге, что облегчает центральные симптомы синдрома отмены никотина. В периферической нервной системе цитизин стимулирует ганглии вегетативной нервной системы, вызывает рефлекторную стимуляцию дыхания и секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников, повышает артериальное давление и предотвращает периферические симптомы синдрома отмены никотина.

Фармакокинетический профиль цитизина изучали в исследовании с участием 36 здоровых добровольцев, которые приняли цитизин перорально в разовой дозе 1,5 мг.

Абсорбция После перорального приёма цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 часа.

Метаболизм Цитизин частично подвергался биотрансформации.

Элиминация 64 % принятой дозы цитизина выводилось в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. Средний период полувыведения составлял примерно 4 часа. Среднее время удерживания – примерно 6 часов.

Данных о применении цитизина пациентам с нарушением функции почек и/или печени нет. Влияние пищи на экспозицию цитизина неизвестно.

Клинические характеристики.

Цикотин® ИС применяют для лечения никотиновой зависимости. Лекарственное средство показано к применению пациентам, которые имеют серьёзное намерение отказаться от табакокурения, для постепенного снижения никотиновой зависимости и отказа от курения без симптомов синдрома отмены. Конечной целью лечения препаратом является полный отказ от употребления никотинсодержащих продуктов.

Повышенная чувствительность к цитизину или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, нестабильная стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, клинически значимые аритмии, недавно перенесенный инсульт, период беременности и кормления грудью.

Не следует одновременно применять цитизин с противотуберкулёзными лекарственными средствами. Других данных о клинически значимых взаимодействиях цитизина с другими лекарственными средствами нет. Следует проинформировать пациентов, что одновременное применение цитизина и курения табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению нежелательных реакций, связанных с никотином. Гормональные контрацептивы На сегодняшний день неизвестно, может ли цитизин снижать эффективность системных гормональных контрацептивов, поэтому женщины, применяющие системные гормональные контрацептивы, должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Лекарственное средство необходимо применять только пациентам, которые имеют серьезное намерение отказаться от никотина. Одновременное применение лекарственного средства и курения табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению проявлений нежелательных реакций, связанных с никотином. Следует с осторожностью применять цитизин пациентам с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом, шизофренией. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с участием цитохрома CYP 1A2 (и, возможно, также CYP 1A1). Прекращение курения может привести к замедлению метаболизма этих лекарственных средств и, как следствие, к увеличению их концентрации в крови. Это имеет потенциальную клиническую значимость для лекарственных средств с узким терапевтическим окном, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Предполагается, что плазменные концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются с участием CYP 1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, могут увеличиваться после прекращения курения, хотя нет доказательств, подтверждающих эту гипотезу, и потенциальная клиническая значимость этих эффектов для вышеуказанных лекарственных средств неизвестна. Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекainида и пентазоцина может индуцироваться курением. Симптомом никотиновой абстиненции может быть депрессивное настроение, которое редко может сопровождаться суицидальными мыслями и попыткой самоубийства. Врачи должны учитывать возможность возникновения у пациентов, пытающихся отказаться от курения, серьезных нейропсихических симптомов, независимо от того, получают ли они лечение никотиновой зависимости. Психические расстройства в анамнезе Прекращение курения, с фармакотерапией или без нее, может быть связано с обострением основного психического заболевания (например, депрессии). Следует проинформировать пациентов, пытающихся отказаться от курения и имеющих психические заболевания в анамнезе, о необходимости соблюдать осторожность. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста во время лечения цитизином должны использовать высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Период беременности Клинические данные о применении цитизина беременным женщинам отсутствуют. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности цитизина. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания Применение лекарственного средства в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность Влияние цитизина на фертильность неизвестно.

Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста во время лечения цитизином должны использовать высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Женщины, применяющие гормональные контрацептивы системного действия, должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Цитизин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими механизмами.

Одной упаковки лекарственного средства (100 таблеток) достаточно для прохождения полного курса лечения. Продолжительность курса лечения – 25 дней. Лекарственное средство следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды. Лекарственное средство следует применять по следующей схеме: День лечения Рекомендуемая доза Максимальная суточная доза День 1‒3 1 таблетка каждые 2 часа 6 таблеток День 4‒12 1 таблетка каждые 2,5 часа 5 таблеток День 13‒16 1 таблетка каждые 3 часа 4 таблетки День 17‒20 1 таблетка каждые 5 часов 3 таблетки День 21‒25 1‒2 таблетки в сутки до 2 таблеток Следует отказаться от курения не позднее 5-го дня от начала лечения. Не следует продолжать курить во время лечения, так как это может усилить проявления нежелательных реакций (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Если результат терапии неудовлетворительный, применение лекарственного средства следует прекратить и возобновить через 2–3 месяца. Пациентам, которые отказались от курения, следует проявить волю и не позволять себе выкуривать ни одной сигареты. От этого зависит продолжительность достигнутого терапевтического эффекта. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек/печени Клинический опыт применения цитизина пациентам с нарушением функции почек или печени отсутствует, поэтому применение цитизина пациентам этой популяции не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста Ввиду ограниченного клинического опыта не рекомендуется применение цитизина пациентам старше 65 лет.

Лекарственное средство не применять детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения цитизина пациентам данной группы.

При передозировке цитизина наблюдаются симптомы, характерные для симптомов отравления никотином (никотиновой интоксикации). Симптомы передозировки: недомогание, тошнота, рвота, учащение сердцебиения, колебания артериального давления, расстройства дыхания, нарушения зрения, клонические судороги. Лечение. Во всех случаях передозировки следует применить стандартные мероприятия, которые проводятся при острых отравлениях; необходимо провести промывание желудка и контролировать диурез с применением инфузионных растворов и диуретиков. При необходимости можно применять противосудорожные, кардиотонические и аналептические средства. Следует контролировать дыхание, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Данные клинических исследований и накопленный опыт медицинского применения цитизинсодержащих лекарственных средств свидетельствуют о хорошей переносимости цитизина. Процент пациентов, прекративших лечение цитизином из-за нежелательных реакций, составлял 6,0‒15,5 % и в контролируемых исследованиях был сопоставим с процентом пациентов, прекративших лечение в группе плацебо. Обычно возникающие нежелательные реакции выражены слабо или умеренно и наиболее часто связаны с желудочно-кишечным трактом. Большинство нежелательных реакций развивается в начале лечения и исчезает в ходе лечения. Нежелательные реакции могут быть вызваны отказом от курения, а не лечением цитизином. Перечень нежелательных реакций, приведенный ниже, классифицирован по системам органов и частоте возникновения у пациентов в ходе клинических испытаний. По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, раздражительность, изменения настроения, чувство тревоги, нарушения сна (бессонница, сонливость, летargия, аномальные сновидения, ночные кошмары), головная боль; часто – снижение концентрации внимания; нечасто – чувство тяжести в голове, снижение либидо. Со стороны органа зрения: нечасто – слезотечение. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – сыпь; нечасто – повышенное потоотделение, снижение эластичности кожи. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто – миалгия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – тахикардия, повышение артериального давления; часто – брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, диарея, тошнота, изменение вкусовых ощущений, изжога, запор, рвота, боль в животе (главным образом в верхней части); часто – вздутие живота, жжение языка; нечасто – повышенное слюноотделение. Метаболические нарушения и нарушения питания: очень часто – изменение аппетита (преимущественно повышение), увеличение массы тела. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, увеличение количества мокроты. Общие нарушения: очень часто – чувство изнеможения; часто – недомогание; нечасто – повышенная утомляемость. Результаты исследований: нечасто – повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях. Просьба к медицинским и фармацевтическим работникам, а также к пациентам или их законным представителям сообщать обо всех случаях подозреваемых нежелательных реакций и отсутствия эффекта лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua для контроля соотношения польза/риск при применении лекарственного средства.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в упаковке.

Без рецепта

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.