Циклосерин 125 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINE)

Действующее вещество: циклосерин; 1 капсула содержит циклосерина 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк; состав капсулы для дозировки 125 мг: титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172); состав капсулы для дозировки 250 мг: титана диоксид (Е 171), желатин, индигокармин (Е 132).

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: дозировка 125 мг: твёрдые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой коричневого цвета, заполненные порошком от белого до светло-жёлтого цвета; дозировка 250 мг: твёрдые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета, заполненные порошком от белого до светло-жёлтого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики. Циклосерин. Код АТХ J04A В01.

Циклосерин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

После приёма внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определяемой концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата, достигаемая в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулёзом циклосерин определяется в мокроте, препарат также проникает в плевральную и асцитическую жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани лёгких и лимфоидную ткань. Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приёма. Приблизительно 66 % циклосерина выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата. Приблизительно 35 % циклосерина метаболизируется, однако метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения препарата составляет 8 – 12 часов. Клинические характеристики.

Активная форма лёгочного и внелёгочного туберкулёза: препарат применяют в составе комбинированной терапии при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, тяжёлая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно при приёме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов). Больным, принимающим циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического действия на центральную нервную систему (головокружение, сонливость), также может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу при возникновении аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судорог, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексии, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии. Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, которые принимают суточную дозу циклосерина более 500 мг и у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови необходимо контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина. Больным, принимающим более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки. Может наблюдаться отравление, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Во время применения препарата необходимо контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени. Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам. Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раз в сутки), пиридоксин, глутаминовую кислоту 1 г 3 раз в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. При возникновении анемии во время приема противотуберкулезных средств необходимо провести соответствующее лечение. Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Во время применения лекарственного средства необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат применяют внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приёма пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта его лучше принимать во время еды. Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приёмов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раз в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г . Таблица 1. Диапазон массы тела для пациентов в возрасте от 14 лет Ежедневная доза в зависимости от массы тела Стандартный верхний предел суточной дозы Масса тела 30–35 кг 36–45 кг 46–55 кг 56–70 кг > 70 кг 10 – 15 мг/кг 1 г Капсулы по 250 мг (количество капсул) 2 2 3 3 3

Обычная доза составляет от 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза не должна превышать 1000 мг. Если возможно, может быть полезен терапевтический лекарственный мониторинг. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови составляет 15-40 мкг/мл. Таблица 2. Диапазон массы тела для пациентов в возрасте до 14 лет. Ежедневная доза в зависимости от массы тела. Стандартный верхний предел суточной дозы. Масса тела 5–6 кг 7–9 кг 10–15 кг 16–23 кг 24–30 кг 31–34 кг > 34 кг 15–20 мг/кг 1 г Капсулы по 125 мг* (количество капсул) 1 1 2 3 4 См. Таблицу 1 См. Таблицу 1 Капсулы по 250 мг* (количество капсул) 4 – 5 мл* 5 – 6 мл* 7 – 10 мл* 2 2 2 См. Таблицу 1 *Рекомендуется избегать применения твердых лекарственных форм для пациентов в низких весовых диапазонах. Вместо этого содержимое одной капсулы по 250 мг растворять в 10 мл воды (принимать указанное в таблице количество мл полученного раствора). Такой способ применения может облегчить прием, однако биодоступность четко не определена. Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте от 60 лет, а также пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм в сутки поступает более 500 мг препарата. В случае необходимости применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия, психоз. При приёме высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов. У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьёзной побочной реакции препарата – сердечной аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко). Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, который может представлять угрозу для жизни. Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 – 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

С стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, парез, гиperreflexия, тремор, периферические неврИты, атаксия, большие и малые клонические припадки, судороги, кома, эпилептиформные припадки (в случае приёма доз более 500 мг в сутки). Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражимость, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, ощущение страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания. Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, петехиально-папулёзные высыпания, фоточувствительность. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миалгия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергические реакции. Прочие: мегалобластная анемия, фолиево- и В 12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии. Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Для дозировки 125 мг: по 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной пачке. Для дозировки 250 мг: по 10 капсул в блистере; по 3 блистеров в картонной пачке. По 60 капсул в контейнере. По 1 контейнера в картонной пачке.

По рецепту

ПАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.