Ціанокобаламін-Дарниця (витамин В12-Дарниця) 0,5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИАНОКОБАЛАМИН-ДАРНИЦА (ВИТАМИН В12-ДАРНИЦА) (CYANOCOBALAMIN-DARNITSA) (VITAMIN В12-DARNITSA)

действующее вещество: cyanocobalamin ; 1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,2 мг или 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги). Цианокобаламин. Код АТХ В03В А01.

Витамин B12 (цианокобаламин) проявляет метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свёртывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

При парентеральном введении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (Т Cmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часов. Из печени выводится с желчью в кишечник и вновь всасывается в кровь. Период полувыведения (T 1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 − 10 % почками, около 50 % – с калом; при сниженной функции почек – 0 − 7 % почками, 70 − 100 % – с калом. Проникает через плацентарный барьер. Клинические характеристики.

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, алиментарных анемий, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистная инвазия, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические неврит��, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии у детей, после перенесённых инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), при заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Эритремия, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию лекарственного средства, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на лекарственное средство. Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

В период терапии необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5 − 8 день от начала лечения определить содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов и гемоглобина, а также цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 − 2 раза в неделю, а далее – 2 − 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*10 12 /л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4 − 6 месяцев. При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или временно приостановить лечение. Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. В процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови у лиц с склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией. Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) /дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

С осторожностью, под наблюдением врача применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В 12 в высоких дозах) или кормления грудью, учитывая соотношение пользы/риска.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство применять подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при боковом funiculus-миелозе и боковом амиотрофическом склерозе также интралюмбально. Взрослые. При В12-дефицитных анемиях лекарственное средство применять в дозах 100 − 200 мкг (0,1 − 0,2 мг) через день до достижения ремиссии. При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400 − 500 мкг (0,4 − 0,5 мг) и более. В течение первой недели вводить ежедневно, а затем с интервалами 5 − 7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15 − 30 мкг, при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8 − 10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг два раза в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200 − 400 мкг 2 − 4 раз в течение месяца. При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом лекарственное средство вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в день). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначать 200 − 400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40 − 45 дней. При гепатитах и циррозах печени назначать по 15 − 30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25 − 40 дней. При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60 − 100 мкг ежедневно в течение 20 − 30 дней. При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1 − 2 недель, поддерживающая доза – 1 − 2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения. Дети. Вводить только подкожно. При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30 − 100 мкг 2 − 3 раза в неделю. При апластической анемии у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При алиментарных анемиях в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15 − 30 мкг через день. При гепатитах и циррозах печени детям назначать по 15 − 30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25 − 40 дней.

Лекарственную форму в дозировке 0,5 мг/мл не применять детям в возрасте до 3 лет. Вводить только подкожно.

Симптомы: отёк лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Лечение: симптоматическое.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкий стул. Со стороны обмена веществ, метаболизма: угри, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена, гипокалиемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение, сонливость, мышечный паралич, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, низкое артериальное давление, остановка сердца. Со стороны крови: гиперкоагуляция. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т. ч. гиперемию, крапивницу, высыпания, зуд, дерматит, отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушения дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, лихорадка; в месте инъекции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. При применении в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой – разрушение цианокобаламина, с рибофлавином – накопление ионов кобальта.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.