Ціанокобаламін-Дарниця (витамин В12-Дарниця) 0,2 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИАНОКОБАЛАМИН-ДАРНИЦА (ВИТАМИН В12-ДАРНИЦА) (CYANOCOBALAMIN-DARNITSA) (VITAMIN В12-DARNITSA)

действующее вещество: cyanocobalamin ; 1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,2 мг или 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги). Цианокобаламин. Код АТХ В03В А01.

Витамин В12 (цианокобаламин) проявляет метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

При парентеральном введении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (Т Cmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 ч асов. Из печени выводится с желчью в кишечник и вновь всасывается в кровь. Период полувыведения (T 1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 − 10 % почками, около 50 % – с калом; при сниженной функции почек – 0 − 7 % почками, 70 − 100 % – с калом. Проникает через плацентарный барьер. Клинические характеристики.

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, алиментарных анемий, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистная инвазия, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии у детей, после перенесённых инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), при заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Эритремия, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию лекарственного средства, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на лекарственное средство. Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

В период терапии необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5 − 8 день от начала лечения определить содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов и гемоглобина, а также цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 − 2 раза в неделю, а далее – 2 − 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*10 12 /л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4 − 6 месяцев. При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или временно приостановить лечение. Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. В процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови у лиц с склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией. Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) мг натрия на дозу, то есть практически не содержит натрия.

С осторожностью, под наблюдением врача применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В 12 в высоких дозах) или кормления грудью, учитывая соотношение пользы/риска.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство применять подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом склерозе также интралюмбально. Взрослые. При В12-дефицитных анемиях лекарственное средство применять в дозах 100 − 200 мкг (0,1 − 0,2 мг) через день до достижения ремиссии. При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400 − 500 мкг (0,4 − 0,5 мг) и более. В течение первой недели вводить ежедневно, а затем с интервалами 5 − 7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15 − 30 мкг, при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8 − 10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг два раза в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200 − 400 мкг 2 − 4 раз в течение месяца. При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом лекарственное средство вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в день). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначать 200 − 400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40 − 45 дней. При гепатитах и циррозах печени назначать по 15 − 30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25 − 40 дней. При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60 − 100 мкг ежедневно в течение 20 − 30 дней. При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1 − 2 недель, поддерживающая доза – 1 − 2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения. Дети. Вводить только подкожно. При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30 − 100 мкг 2 − 3 раза в неделю. При апластической анемии у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При алиментарных анемиях в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15 − 30 мкг через день. При гепатитах и циррозах печени детям назначать по 15 − 30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25 − 40 дней.

Лекарственную форму в дозировке 0,5 мг/мл не применять детям в возрасте до 3 лет. Вводить только подкожно.

Симптомы: отёк лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Лечение: симптоматическое.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: разжижение стула. Со стороны обмена веществ, метаболизма: акне, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена, гипокалиемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение, сонливость, мышечный паралич, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, низкое артериальное давление, остановка сердца. Со стороны крови: гиперкоагуляция. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т. ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушения дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, лихорадка; в месте инъекции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. При применении в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой – разрушение цианокобаламина, с рибофлавином – накопление ионов кобальта.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

За рецептом

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.