Цезера 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕЗЕРА ® (CEZERA ® )

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Опадрай белый 33G28707 (содержит гипромеллозу, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые, белого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство левоцетиризина к Н1-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не выявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, приём пищи не влияет на степень усвоения, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после применения однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови (С max ) достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение Отсутствует информация о распределении препарата в тканях, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация В организме человека метаболизму подвергается примерно 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP3А4, в то время как в процессе оксидации задействован ряд изоформ цитохрома. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами (и наоборот) маловероятно. Выведение Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма в течение 96 часов. 85,4 % дозы препарата выводится в неизменённом виде с мочой, примерно 12,9 % – с фекалиями. Нарушение функции почек У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т 1/2 удлиняется (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

- Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата. - Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл мл/мин (нуждающиеся в диализе). - Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования по взаимодействию с левоцетиризином (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не выявляет клинически значимого неблагоприятного эффекта. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялось). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения данного лекарственного средства необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. При наличии у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо быть осторожными при назначении препарата, так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, так как его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому приём препарата необходимо прекратить за 3 дней до её проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Поскольку препарат содержит лактозу, его не рекомендуется применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, тяжёлая лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованных дозах нарушает концентрацию внимания, скорость реакции или способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и астению во время применения левоцетиризина. Поэтому пациенты, которые намерены управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжёлой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Пациентам с нарушениями функции почек расчёт дозы необходимо проводить с учётом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже. Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл/мин. КЛ кр (мл/мин) должен быть оценён по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: КЛкр = [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приёма Нормальная функция почек ≥ 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение лёгкой степени 60 - ˂90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 - ˂ 60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Нарушение тяжёлой степени 15 - < 30 (не требует диализа) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе < 15 (требует диализа) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении детям с нарушениями функции почек нет. Печёночная недостаточность Пациентам исключительно с печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печёночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведённой выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза − 5 мг (1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые плёночной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы Неизвестно: повышенная гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Нарушения питания и обмена веществ Неизвестно: повышенный аппетит. Со стороны психики Неизвестно: сонливость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы Неизвестно: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, синкопе, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия Неизвестно: вертиго. Со стороны органов зрения Неизвестно: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны сердца Неизвестно: пальпитация, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Неизвестно: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы Неизвестно: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей Неизвестно: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы Неизвестно: миалгия, артралгия. Общие нарушения и состояние в месте введения Неизвестно: отек. Результаты исследований Неизвестно: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных нежелательных реакций Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях Сообщение о нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых нежелательных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1, или 2, или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.