Цетиризин-Тева 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Цетиризин-Тева (Cetirizine-Teva)

действующее вещество: цетиризин; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка (Opadry Y-1-7000): титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией для разлома с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина человека, мощный селективный антагонист периферических H 1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами и in vitro не наблюдалось измеримого сродства к другим рецепторам, отличным от H 1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H 1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки он ингибирует позднюю фазу привлечения эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопией, которым вводили антиген.

Абсорбция. Максимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (C max) и площадь под кривой (AUC), унимодальное. Степень всасывания цетиризина не уменьшается во время приема пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности подобна при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Распределение. Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками. Биотрансформация. Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Элиминация. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, не наблюдается накопления цетиризина после ежедневного приема 10 мг в течение 10 дней. Около 2/3 принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Линейность/нелинейность. Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Нарушение функции почек. Фармакокинетика препарата была подобной у пациентов с легким нарушением (клиренс креатинина (КК) выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек период полувыведения увеличивался в 3 раза, а клиренс снижался на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), при однократном пероральном применении 10 мг цетиризина наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению с нормой. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Коррекция дозы необходима для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме 10 или 20 мг цетиризина наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % вместе со снижением клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только пациентам с нарушением функции печени при наличии сопутствующего нарушения функции почек. Пациенты пожилого возраста. После перорального приема однократной дозы 10 мг период полувыведения увеличивался примерно на 50 %, а клиренс уменьшался на 40 % у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, было связано со сниженной функцией почек. Педиатрическая популяция. Период полувыведения цетиризина составлял приблизительно 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У младенцев и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев он сокращается до 3,1 часа. Клинические характеристики.

Цетиризин показан взрослым и детям старше 6 лет: - для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, - для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к цетиризину или к другим компонентам препарата, а также к гидроксизину и к любым производным пиперазина. Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с рСКФ (расчетная скорость клубочковой фильтрации) ниже 15 мл/мин.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и профиля толерантности цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается. У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (уровень в крови 0,5 г/л).

В терапевтических дозах не было отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью применять этот лекарственный препарат при одновременном употреблении алкоголя. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с склонностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском развития судорог. Прием антигистаминных лекарственных средств может влиять на результаты аллергических кожных тестов, поэтому перед их проведением необходимо выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток). Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения. Педиатрическая популяция. Применение таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта форма не позволяет провести соответствующую коррекцию дозы. Рекомендуется использовать педиатрическую форму цетиризина. Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, покрытую пленочной оболочкой, то есть фактически свободен от натрия.

Беременность. Проспективные данные для цетиризина относительно исходов беременности не свидетельствуют о потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Грудное вскармливание. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Цетиризин проникает в грудное молоко человека в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, кормящим грудью, цетиризин следует применять с осторожностью. Фертильность. Доступны ограниченные данные о фертильности человека, но никаких предостережений относительно безопасности выявлено не было. Данные на животных не указывают на опасность для репродуктивной функции человека.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало никакого клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг. Однако пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздерживаться от управления автомобилем, занятия потенциально опасными видами деятельности и работы с механизмами. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Применять внутрь, запивая 1 стаканом жидкости. Таблетку можно делить на две равные дозы. Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки. Пациенты пожилого возраста. Данные не свидетельствуют о необходимости снижения дозы у пациентов пожилого возраста при условии нормальной функции почек. Пациенты с нарушением функции почек. Нет данных, подтверждающих соотношение эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случаях, когда альтернативное лечение не может быть использовано, интервалы между дозами следует подбирать индивидуально в соответствии с функцией почек. Для коррекции дозы следует обратиться к таблице 1. Таблица 1 Коррекция дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек Группа Расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) (мл/мин) Дозирование и частота Нормальная функция ≥ 90 10 мг 1 раз в сутки Легкая стадия 60–< 90 10 мг 1 раз в сутки Умеренная стадия 30–< 60 5 мг 1 раз в сутки Тяжелая стадия 15–< 30 (не требуют диализа) 5 мг 1 раз в 2 дня Терминальная стадия болезни почек < 1 5 (требуют диализа) Противопоказано Детям с нарушением функции почек дозирование корректируется индивидуально, в зависимости от значения почечного клиренса, возраста и массы тела пациента. Пациенты с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при изолированном нарушении функции печени. Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Рекомендуется корректировать дозу (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся при передозировке цетиризина, главным образом связаны с воздействием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания. Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении гемодиализа.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня ферментов печени, сопровождавшимся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида. Существуют данные о безопасности применения цетиризина у более чем 3200 исследуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Суммируя эти данные, по результатам плацебоконтролируемых исследований сообщалось о появлении побочных действий при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0 % или более (таблица 2). Таблица 2 Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо (n = 3061) Организм в целом – общие нарушения Утомляемость 1,63 % 0,95 % Со стороны нервной системы Головокружение Головная боль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в желудке Сухость во рту Тошнота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Со стороны психики Сонливость 9,63 % 5,00 % Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения Фарингит 1,29 % 1,34 % Хотя статистически сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность здоровых испытуемых. Таблица 3 Побочные реакции с частотой возникновения 1 % и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при проведении плацебоконтролируемых клинических исследований Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ) Цетиризин (n = 1656) Плацебо (n = 1294) Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1,0 % 0,6 % Со стороны психики Сонливость 1,8 % 1,4 % Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения Ринит 1,4 % 1,1 % Организм в целом – общие нарушения Утомляемость 1,0 % 0,3 % Наблюдения в пострегистрационный период. Помимо побочных реакций, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и которые приведены выше, в пострегистрационный период сообщали о следующих побочных реакциях. Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоте возникновения. Данные о частоте возникновения определены следующим образом: нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе имеющихся данных). Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы. Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок. Со стороны метаболизма и питания. Частота неизвестна: повышенный аппетит. Со стороны психики. Нечасто: возбуждение. Редко: агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы. Нечасто: парестезия. Редко: судороги. Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти. Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха. Частота неизвестна: головокружение (вертиго). Со стороны сердца. Редко: тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: диарея. Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина). Частота неизвестна: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, высыпания. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Частота неизвестна: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания. Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата. Нечасто: астения, недомогание. Редко: отек. Лабораторные исследования. Редко: увеличение массы тела. Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

3 лет.

Специальные условия хранения не предусмотрены. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке; по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2, или по 3, или по 5 блистеров в коробке.

Без рецепта.

Меркле ГмбХ.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.