Цетиризин-Астрафарм 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТИРИЗИН-АСТРАФАРМ (CETIRIZINE - ASTRAPHARM)

действующее вещество: цетиризин; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На изломе видны два слоя.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами и in vitro не наблюдалось сродства к другим рецепторам, отличным от H1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раз в сутки препарат ингибирует позднюю фазу привлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут – 1 часа. Действие длится не менее 24 часов после однократного приёма. Известно, что у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приёма, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней. У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной степени тяжести), приём цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию лёгких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени. Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT. При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время», является однородным у здоровых добровольцев. Объём абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приёме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объём биодоступности подобен при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объём распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови. Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2 / 3 дозы выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приёма 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращается до 3,1 часа. Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно имеется и нарушение функции почек. Клинические характеристики.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет: - для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, - для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина. Терминальная стадия заболевания почек с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином – фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приёме цетиризина. В ходе исследований применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий. В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ. В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40 %, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (–11 %) при одновременном приёме цетиризина. Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата.

При терапевтических дозах не было продемонстрировано ни одного клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, если одновременно употреблять алкоголь. Следует быть осторожными пациентам с факторами предрасположенности к задержке мочи (например, поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может повышать риск задержки мочи. Рекомендуется осторожность пациентам с эпилепсией и пациентам с риском судорог. Реакция на аллергические кожные пробы подавляется антигистаминными препаратами, поэтому перед их проведением нужен период вымывания (3 дней). Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, общей недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Зуд и/или крапивница могут возникнуть после прекращения приёма цетиризина, даже если эти симптомы не были выражены до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться возобновление лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25­-9 0 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг. Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендованную дозу, и нужно учитывать реакцию собственного организма на данное лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный приём препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.

Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг * (половина таблетки) два раза в сутки. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки). Пациенты пожилого возраста: дозу препарата пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек уменьшать не нужно. Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжёлой степени: данных о соотношении «эффективность/безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между приёмом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с приведённой ниже таблицей. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Клиренс креатинина может быть рассчитан с помощью определённого уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле: КК = [140 – возраст (в годах)]×масса тела (кг) (×0,85 для женщин) 72×креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек Функция почек СКФ, мл/мин Дозирование и частота Нормальная ≥ 90 10 мг 1 раз в сутки Лёгкая степень нарушения 60 – < 90 10 мг 1 раз в сутки Умеренная степень нарушения 30 – < 60 5 мг * 1 раз в сутки Тяжёлая степень нарушения 15 – < 30 (не требует диализа) 5 мг * 1 раз каждые 2 дня Terminальная стадия болезни почек < 15 (требует лечения с помощью диализа) Противопоказано Детям с нарушениями функций почек дозу нужно подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела. Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов, имеющих только нарушение функции печени, корректировать дозу не нужно. Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжёлой степени»). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания. * применять препараты цетиризина в соответствующей дозировке.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его воздействием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект. К нежелательным явлениям, наблюдавшимся после приёма дозы, которая как минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. Лечение. Специфического антидота для цетиризина не известно. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приёма препарата необходимо как можно скорее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа является неэффективным.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованной дозировке имеет незначительные нежелательные эффекты на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов и относительно свободен от антихолинергической активности, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. В основном это исчезает после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом. Двойные слепые контролируемые клинические исследования, в которых сравнивали цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозировке (10 мг в сутки для цетиризина), по которым доступны количественные данные по безопасности, включали более 3200 субъектов, подвергшихся воздействию цетиризина. В плацебо-контролируемых исследованиях сообщалось о следующих побочных реакциях на цетиризин в дозе 10 мг с частотой 1,0 % или выше: Побочные реакции Цетиризин 10 мг (n= 3260) Плацебо (n = 3061) Общие нарушения и реакции в месте введения Утомляемость 1, 63 % 0, 95 % Со стороны нервной системы Головокружение Головная боль 1, 10 % 7, 42 % 0, 98 % 8, 07 % Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота 0, 98 % 2, 09 % 1, 07 % 1, 08 % 0, 82 % 1, 14 % Со стороны психики Сонливость 9, 63 % 5, 00 % Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Фарингит 1, 29 % 1, 34 % Хотя статистически сонливость встречалась чаще, чем при применении плацебо, в большинстве случаев она была от легкой до умеренной. Объективные тесты, как показали другие исследования, продемонстрировали, что обычная повседневная активность не меняется при рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев. Педиатрическая популяция Побочные реакции с частотой 1 % или выше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебо-контролируемые клинические исследования: Побочные реакции Цетиризин (n=1656) Плацебо (n = 1294) Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1, 0 % 0, 6 % Со стороны психики Сонливость 1, 8 % 1, 4 % Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Ринит 1, 4 % 1, 1 % Общие нарушения и реакции в месте введения Утомляемость 1, 0 % 0, 3 % Постмаркетинговый опыт Помимо побочных реакций, о которых сообщалось во время клинических исследований и перечисленных выше, в постмаркетинговом опыте сообщалось о следующих нежелательных эффектах. Нежелательные эффекты описаны в соответствии с классом органов системы MedDRA и по приблизительной частоте на основе постмаркетингового опыта. Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ от 1/100 до <1/10); нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения • Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность Очень редко: анафилактический шок • Нарушения обмена веществ и питания Частота неизвестна: повышенный аппетит • Психические расстройства Нечасто: возбуждение Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница Очень редко: тики Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары • Со стороны нервной системы Нечасто: парестезия Редко: судороги Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия Частота неизвестна: амнезия, нарушения памяти • Со стороны органов зрения Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз • Со стороны уха и лабиринта Частота неизвестна: головокружение • Со стороны сердца Редко: тахикардия • Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея • Со стороны гепатобилиарной системы Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина) Частота неизвестна: гепатит • Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, сыпь Редко: крапивница Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная сыпь Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Частота неизвестна: артралгия, миалгия • Со стороны почек и мочевыводящей системы Очень редко: дизурия, энурез Частота неизвестна: задержка мочи • Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: астения, недомогание Редко: отеки • Исследования Редко: масса тела повышена. Описание отдельных побочных реакций После отмены цетиризина сообщалось о зуде (интенсивном зуде) и/или крапивнице. Отчетность о побочных реакциях Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в коробке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.