Цетиризин 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINE)

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, пропиленгликоль (1,2 пропандиол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской для разделения с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов. При связывании с рецепторами и in vitro не наблюдалось сродства к другим рецепторам, отличным от H 1 -рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H 1 -рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после однократного приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут — 1 часа. Действие длится как минимум 24 часов после однократного приема. У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавлению возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней. У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (легкой или средней тяжести), прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени. Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимого пролонгирования интервала QT. При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Пиковая плазменная концентрация в состоянии равновесия составляет приблизительно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 ч. После приёма цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев. Степень абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток является сходной. Предполагаемый объём распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно ⅔ вещества выводится с мочой в неизменённом виде. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной. Особые популяции пациентов Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приёма препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился приблизительно на 50 %, а клиренс уменьшился на 40 % у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано со снижением у них функции почек. Дети, грудные дети и дети раннего дошкольного возраста: период полувыведения цетиризина составлял приблизительно 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет, а у детей в возрасте от 2 до 6 лет — 5 часов. У грудных детей и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часа. Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были сходными у пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трёхкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), после однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трёхкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек требуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми пациентами. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени требуется, только если имеется сопутствующее нарушение функции почек. Клинические характеристики.

Лекарственное средство показано для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 6 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства, к гидроксизину или к любому производному пиперазина. Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Учитывая фармакокинетику, фармакодинамику и профиль переносимости цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует действие алкоголя (уровень в крови 0,5 г/л).

Алкоголь. При применении в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять данный лекарственный препарат при одновременном употреблении алкоголя. Повышенный риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата пациентам с склонностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку цетиризин увеличивает риск задержки мочи. Кожные реакции. Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если этих симптомов не было до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения. Пациенты с риском возникновения судорог. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим эпилепсией и у которых могут возникать судороги. Кожные аллергические пробы. Приём антигистаминных лекарственных препаратов может влиять на результаты аллергических кожных тестов, поэтому перед их проведением нужно выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток). Приём пищи. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Вспомогательные вещества. Лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Проспективные данные о влиянии цетиризина в период беременности не свидетельствуют о потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у младенцев на грудном вскармливании. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, кормящим грудью, цетиризин следует применять с осторожностью. Фертильность. Доступные данные о фертильности у человека ограничены, однако проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было. Данные, полученные в исследованиях на животных, демонстрируют отсутствие рисков для репродуктивной функции человека.

Объективная оценка способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показала никакого клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендованной дозе 10 мг. Однако пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздерживаться от управления автомобилем, работы с механизмами и от других потенциально опасных видов деятельности. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки). Таблетки необходимо глотать, запивая стаканом воды. Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек дозу лекарственного средства снижать не нужно. Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных о соотношении «эффективность/безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между приемами доз следует устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с приведенной ниже таблицей. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Его можно рассчитать по формуле, зная уровень креатинина в сыворотке крови в мг/дл: КК = [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл) (× 0,85 для женщин) Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота приема Функция почек в норме ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек легкой степени 50–79 10 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек средней степени тяжести 30–49 5 мг 1 раз в сутки Нарушение функции почек тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 2 дня Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым проводят гемодиализ < 10 Противопоказано Детям с нарушениями функций почек дозу необходимо подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела. Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов, имеющих только нарушение функции печени, коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать нужную дозу.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с его воздействием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект. К нежелательным явлениям, возникавшим после приёма дозы, которая по меньшей мере в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. Лечение. Специфического антидота для цетиризина не известно. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Необходимо как можно скорее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может вызывать незначительные нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, среди которых сонливость, повышенная утомляемость, головокружение и головная боль. В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, возникали единичные случаи затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущения сухости во рту. Известны случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом. В двойных слепых контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в сутки), в которых доступны количественные данные по безопасности, приняли участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин. В плацебоконтролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг у не менее чем 1,0 % пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты: Нежелательное явление (согласно терминологии ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо (n = 3061) Организм в целом — общие расстройства Повышенная утомляемость 1,63 % 0,95 % Расстройства со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение Головная боль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Расстройства психики Сонливость 9,63 % 5,00 % Расстройства со стороны дыхательной системы Фарингит 1,29 % 1,34 % Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась. Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебоконтролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались следующие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1 % или выше: Нежелательные реакции (согласно терминологии ВОЗ) Цетиризин (n = 1656) Плацебо (n = 1294) Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1 % 0,6 % Расстройства психики Сонливость 1,8 % 1,4 % Расстройства со стороны дыхательной системы Ринит 1,4 % 1,1 % Организм в целом — общие расстройства Повышенная утомляемость 1 % 0,3 % Наблюдения в процессе применения препарата Помимо побочных действий, о которых сообщалось в рамках клинических исследований, после начала применения препарата сообщалось о побочных действиях, приведенных ниже. Побочные действия указаны в соответствии с классификацией по системам органов (согласно MedDRA — Медицинский словарь для регуляторной деятельности) и частоте возникновения. Частоту возникновения определили следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе имеющихся данных). Побочное действие и частота (система MedDRA) Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна Общие нарушения Астения Недомогание Отек Со стороны нервной системы Парестезия Судороги Дисгевзия Дискинезия Дистония Обморок Тремор Амнезия Нарушение памяти Со стороны психики Психическое возбуждение Агрессивность Спутанность сознания Депрессия Галлюцинации Бессонница Тик Суицидальные мысли Кошмарные сновидения Со стороны пищеварительного тракта Диарея Со стороны гепатобилиарной системы Нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина) Гепатиты Со стороны сердца Тахикардия Со стороны системы крови Тромбоцитопения Со стороны органов зрения Нарушение аккомодации Нечеткость зрения Непроизвольные движения глазного яблока Со стороны органов слуха Головокружение Со стороны мочевыделительной системы Дизурия Энурез Задержка мочи Со стороны кожи Зуд Сыпь Крапивница Ангионевротический отек Фиксированная медикаментозная сыпь Острый генерализованный экзантематозный пустулез Со стороны опорно-двигательной системы Артралгия Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Анафилактический шок Со стороны метаболизма Повышенный аппетит Лабораторные показатели Увеличение массы тела Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблетки в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке.

Вы не передали текст для перевода. В сообщении есть только фраза «Без рецепта», а сам фрагмент инструкции на украинском языке отсутствует.

Пожалуйста, отправьте текст секции инструкции, который нужно перевести на русский язык, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

АО «Лубнифарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.