Цетрин 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЦЕТРИН ® (CETRINE) Состав: действующее вещество: цетиризина гидрохлорид; 1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; гипромеллоза; полиэтиленгликоли; титана диоксид (Е 171); тальк; кислота сорбиновая; полисорбаты; диметикон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с делительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отёка ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме лёгкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не проявляет седативного эффекта. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа – у 95 % лиц. Действие длится как минимум 24 часа после однократного приёма. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, период достижения максимальной концентрации после приёма внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приёме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связывание с белками плазмы – 93 %. В незначительных количествах метаболизируется в печени путём О-дealкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). Не накапливается, 2/3 препарата выводится в неизменённом виде почками и примерно 10 % – с калом. Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, 2-6 лет – 5 часов. Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетика лекарственного средства при лёгких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была схожа с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы в незначительной степени. Пациентам с умеренными или тяжёлыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозировки. Клинические характеристики.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет: - для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; - для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к цетиризину, к любым вспомогательным веществам препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе. Терминальная стадия болезни почек с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования лекарственных взаимодействий не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). Уровень абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается. У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному ухудшению внимания и снижению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует действие алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Цетрин ® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. При приёме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения препарата с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. Препарат содержит лактозу, моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи. Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения). Прекращение приёма цетиризина может вызвать зуд и/или крапивницу, даже если этих симптомов не было перед началом лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и потребовать возобновления лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Беременность. Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому препарат беременным женщинам назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25 – 90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Нельзя исключить риск развития побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Имеются ограниченные данные о фертильности у людей, но никаких проблем безопасности не выявлено. Данные исследований на животных не указывают на риски нарушения репродуктивной функции у людей.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало никакого клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг. Однако пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздерживаться от управления транспортными средствами, выполнения потенциально опасных видов деятельности или работы с механизмами. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Применять внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан). Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) два раза в сутки. Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. Пациентам, страдающим нарушением функции почек, дозу необходимо корректировать индивидуально с учётом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с нарушениями функции почек Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, интервалы между приёмами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек. Дозирование взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлено в таблице 1. таблица 1 Коррекция дозирования для взрослых пациентов в зависимости от функции почек: Функция почек рСКФ, мл/мин Дозирование и частота Нормальная ≥ 90 10 мг 1 раз в сутки Легкая степень нарушения 60 – < 90 10 мг 1 раз в сутки Умеренная степень нарушения 30 – < 60 5 мг 1 раз в сутки Тяжелая степень нарушения 15 – < 30 (не требует диализа) 5 мг 1 раз в 2 суток Терминальная стадия болезни почек < 15 (требует лечения с помощью диализа) противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозирование корректируют индивидуально, в зависимости от значения почечного клиренса и массы тела. Пациентам с нарушениями функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени и почек дозу корректируют (см. таблицу 1). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Цетиризин в виде таблеток не назначают при лечении детей в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма делает невозможной необходимую коррекцию дозы.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, в основном связаны с воздействием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания. Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении гемодиализа.

Клинические исследования Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти лишён антихолинергической активности, отмечались отдельные случаи замедленного мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печёночных ферментов, сопровождавшихся увеличением концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приёма цетиризина. Имеются данные о безопасности применения цетиризина у более чем 3200 исследуемых, которые участвовали в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Обобщая эти данные, по результатам плацебоконтролируемых исследований сообщали о появлении побочных реакций при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0 % или более (таблица 2). таблица 2 Побочная реакция (терминология побочных реакций ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо (n = 3061) Организм в целом – общие нарушения Утомляемость 1,63 % 0,95 % Со стороны нервной системы Головокружение Головная боль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в желудке Сухость во рту Тошнота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Со стороны психики Сонливость 9,63 % 5,00 % Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения Фарингит 1,29 % 1,34 % Хотя статистически сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была лёгкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что приём рекомендованной суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых исследуемых. таблица 3 Побочные реакции с частотой возникновения 1 % и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при проведении плацебоконтролируемых клинических исследований: Побочная реакция (терминология побочных реакций ВОЗ) Цетиризин (n = 1656) Плацебо (n = 1294) Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 1,0 % 0,6 % Со стороны психики Сонливость 1,8 % 1,4 % Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения Ринит 1,4 % 1,1 % Организм в целом – общие нарушения Утомляемость 1,0 % 0,3 % Опыт пострегистрационного применения Помимо побочных реакций, которые были зафиксированы в ходе клинических исследований и которые приведены выше, в период пострегистрационного применения зафиксированы единичные случаи нижеуказанных нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) или неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок. Со стороны питания и обмена веществ Частота неизвестна – повышенный аппетит. Со стороны психики Нечасто: психомоторное возбуждение с тревожностью (агитация). Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы Нечасто: парестезии. Редко: судороги. Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушения памяти. Со стороны органов зрения Очень редко: нарушение аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный криз. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата Частота неизвестна: вертиго. Со стороны сердца Редко: тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы и билирубина). Частота неизвестна: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, высыпания. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отёк, фиксированная медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозный пустулёз. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани Частота неизвестна: артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи. Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание. Редко: отёки. Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований Редко: увеличение массы тела. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина. Сообщение о побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https:// aisf . dec . gov . ua

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири – 500090, штат Телангана, Индия. Сообщить о нежелательной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам: +380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронной почте: DrugSafetyUa@drreddys.com (круглосуточно).