Цетримак 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТРИМАК (CETRIMAC)

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с маркировкой «М» и «17», разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код АТХ R06A E09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1-гистаминовых рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Воздействует на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина. Абсорбция Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется при приёме пищи, но максимальная концентрация (С max ) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % больных, а через 0,5−1 часа — у 95 % больных. У взрослых С max в плазме крови достигается примерно через 50 минут после приёма таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приёма препарата. С max обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Распределение Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объём распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %. Метаболизм Степень метаболизма левоцетиризина у людей составляет примерно 14 %. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации принимают участие многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального применения дозы в 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т 1/2 препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % применённой дозы. Левоцетиризин выделяется как путём клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т 1/2 удлиняется (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. Количество левоцетиризина, выводимое during стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляет < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Необходимость гемодиализа. Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия (включая исследования с ферментами CYP3A4) не проводились. Исследования рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Отмечалось снижение (~16%) клиренса цетиризина, вызванное совместным применением с 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект. При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) при параллельном применении цетиризина. Степень всасывания левоцетиризина не уменьшается с пищей, хотя снижается скорость абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у восприимчивых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и работоспособности.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может повышать риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Поскольку препарат содержит лактозу, не рекомендуется применять пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Этот лекарственный препарат содержит 0,015 ммоль (или 0,35 мг) дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Левоцетиризин противопоказан к применению в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата во время грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает психическую бдительность, реактивность или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственный препарат.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Рекомендуемые дозы Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей (см. таблицу ниже). Для этого необходимо определить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу: КЛ кр = [140 – возраст (лет)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 50 – 79 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – 49 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 3 суток Терминальная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе < 10 Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушениями функции почек нет. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Способ применения Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее чем 4 дня в неделю или менее чем 4 недели в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более чем 4 дня в неделю или более чем 4 недели в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее чем 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую корректировку режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и нервное возбуждение и беспокойство у детей, которое сменяется сонливостью. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших в ходе клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1 % пациентов (часто (≥ 1/100, < 1/10)) в возрасте от 12 до 71 года: Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость; Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость. Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Сообщалось о побочных реакциях, возникавших в ходе клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1 % детей в возрасте 6 – 11 месяцев и у детей в возрасте от 1 до 6 лет: Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор; Со стороны нервной системы: сонливость; Со стороны психики: нарушения сна. Сообщалось о побочных реакциях, возникавших в ходе клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 до 12 лет: Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость. Ниже суммированы основные побочные реакции и их частота, установленные в ходе клинических исследований и/или на основании постмаркетингового опыта. Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10000 – < 1/1000), очень редко (<1/10 000 ), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Нарушения питания и обмена веществ: частота неизвестна – повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: частота неизвестна – сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: частота неизвестна – нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: частота неизвестна – сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушения зрения, нечеткость зрения, вращательные движения глаз. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота, диарея, рвота, запор, сухость во рту, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна – миалгия, артралгия. Общие нарушения и состояние в месте введения: частота неизвестна – отек. Результаты исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных реакциях.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, вставьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия.