Цетрилев ОДТ 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТРИЛЕВ ОДТ (CETRILEV ODT)

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: калия полакрилин; фармабурст В2 (манит (Е 421), полипласдон, сорбит (Е 420), силоид); лактоза, моногидрат; аспартам (Е 951); кремния диоксид коллоидный безводный; ароматизатор «Черная смородина»; магния стеарат.

Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: круглые, от белого до почти белого цвета, плоские, со скошенными краями таблетки, гладкие с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство левоцетиризина к Н1-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата (С max ) уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5 ̶ 1 час. С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение Отсутствует информация о распределении препарата в тканях организма человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Метаболизм Степень метаболизма левоцетиризина у людей составляет примерно 14 %. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит в первую очередь с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального применения дозы 5 мг . Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т 1/2 препарата короче у детей младшего возраста. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата. Экскреция препарата происходит преимущественно за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводящееся во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Для симптоматического лечения аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин (что требует лечения диализом). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействий (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с рацемическим соединением цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (- 11 %) при одновременном применении с цетиризином. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный приём пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тотальной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять левоцетиризин. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Беременность

Данные о применении левоцетиризина беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). Однако в отношении цетиризина, рацемата левоцетиризина, большой объём данных (более 1000 результатов беременности) о беременных женщинах не указывает на мальформативную или фето/неонатальную токсичность. Исследования на животных не демонстрируют прямого или непрямого вредного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина во время беременности.

Грудное вскармливание

Было показано, что цетиризин, рацемат левоцетиризина, выводится из организма человека. Поэтому существует вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакцию или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намереваются управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Рекомендуемые дозы Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Применяют перорально в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Интервалы дозирования должны подбираться индивидуально, в зависимости от функции почек пациента (рСКФ – расчетная скорость клубочковой фильтрации), см. таблицу 1 относительно коррекции дозы. Таблица 1 Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек Группа рСКФ, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 9 0 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60 – < 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – < 60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Резкое снижение функции почек 15 – < 30 (не нуждаются в диализе) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 (требуется лечение диализом) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушениями функции почек нет. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью режим дозирования следует корректировать в соответствии с информацией, изложенной в таблице 1. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза − 5 мг (1 таблетка, диспергируемая в полости рта). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно скорректировать дозу препарата в лекарственной форме таблетки, диспергируемой в полости рта. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Способ применения Таблетку, диспергируемую в полости рта, следует положить на язык и рассасывать, а не разжевывать до полного распада. Полученную суспензию необходимо проглотить вместе со слюной. Таблетку, диспергируемую в полости рта, можно принимать с водой или без нее, а также с пищей или без нее. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение как минимум 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Препарат не применяют детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Клинические исследования

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года 15,1 % пациентов в группе применения левоцетиризина в дозе 5 мг имели по меньшей мере одну побочную реакцию по сравнению с 11,3 % в группе применения плацебо. 91,6 % этих побочных реакций были от легкой до умеренной степени. В терапевтических исследованиях частота выбывания из-за нежелательных явлений составила 1,0 % (9/935) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг и 1,8 % (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, которые получали этот лекарственный препарат в рекомендованной дозе 5 мг в сутки. В этих исследованиях сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях, возникавших с частотой 1 % или более (часто: ≥ 1/100 до < 1/10) при применении левоцетиризина 5 мг или плацебо (см. таблицу 2).

Таблица 2

Побочные реакции Плацебо (n = 771) Левоцетиризин, 5 мг (n = 935) Головная боль 25 (3,2 %) 24 (2,6 %) Сонливость 11 (1,4 %) 49 (5,2 %) Сухость во рту 12 (1,6 %) 24 (2,6 %) Повышенная утомляемость 9 (1,2 %) 23 (2,5 %)

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Частота седативных побочных реакций, таких как сонливость, утомление и астения, в целом была выше (8,1 %) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг, чем при применении плацебо (3,1 %).

Педиатрическая популяция

В двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет 159 субъектов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в день в течение 2 недель и 1,25 мг два раза в день соответственно. При приеме левоцетиризина или плацебо частота возникновения нежелательных побочных реакций составила 1 % и выше (см. таблицу 3).

Таблица 3

Системы органов и побочные реакции Плацебо (n = 83) Левоцетиризин (n = 159) Со стороны пищеварительного тракта диарея 0 3 (1,9 %) рвота 1 (1,2 %) 1 (0,6 %) запор 0 2 (1,3 %) Со стороны нервной системы сонливость 2 (2,4 %) 3 (1,9 %) Со стороны психики нарушения сна 0 2 (1,3 %)

В участии детей в возрасте от 6 до 12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 ребенка получали 5 мг левоцетиризина в сутки в течение различных периодов: от менее чем 1 недели до 13 недель. Сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях, которые при применении левоцетиризина или плацебо возникали с частотой 1 % или более (см. таблицу 4).

Таблица 4

Побочные реакции Плацебо (n = 240) Левоцетиризин, 5 мг (n = 243) Головная боль 5 (2,1 %) 2 (0,8 %) Сонливость 1 (0,4 %) 7 (2,9 %)

Постмаркетинговый опыт

Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна: возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: диарея, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, стойкие лекарственные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: частота неизвестна: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Общие нарушения и состояние в месте введения: частота неизвестна: отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного препарата. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного препарата через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке; по 10 картонных коробок в картонной коробке №100 (10х1х10).

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Атена Драг Деливеры Солюшнз ПВТ. ЛТД.

Плот А1-А5, МИДС, Кемикал Зоун, Амбернат (Вест), Махараштра, 421 501, Индия.