Цетрилев 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТРИЛЕВ (CETRILEV)

действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-30, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, краситель хинолиновый желтый (Е 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и не зависят от дозы и времени, а также имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральная инверсия не наблюдается.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется с приёмом пищи, но максимальная концентрация (С max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приёма препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Объём распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается примерно 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неустановленные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями — за счёт клубочковой фильтрации и за счёт активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (T 1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (выводится в среднем 85,4 % введённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применяемой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии на конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводящееся во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10 %.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы. Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин (требующие лечения диализом).

Исследования по взаимодействию с левоцетиризином (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацемат) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира незначительно изменялось (-11 %) при параллельном применении цетиризина. Нет данных о усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у восприимчивых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не были выражены до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку при применении этой лекарственной формы нельзя проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Беременность

Данные о применении левоцетиризина беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). Однако в отношении цетиризина, рацемата левоцетиризина, большой объём данных (более 1000 результатов беременности) у беременных женщин не указывает на врождённую или фето/неонатальную токсичность. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина во время беременности.

Грудное вскармливание

Было показано, что цетиризин, рацемат левоцетиризина, выводится из организма человека. Поэтому существует вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у младенцев на грудном вскармливании. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает психическую бдительность, реактивность или способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Рекомендуемые дозы: Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел « Почечная недостаточность »). Пациенты с почечной недостаточностью Интервалы дозирования должны подбираться индивидуально в зависимости от функции почек (рСКФ – расчетная скорость клубочковой фильтрации). Обратитесь к таблице и отрегулируйте дозу, как указано. Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек Группа рСКФ, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60 – < 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – < 60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Резкое снижение функции почек 15 – < 30 (не требуют диализа) г 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 (требуется лечение диализом) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушениями функции почек нет. Пациенты с печеночной недостаточностью Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью коррекцию режима дозирования следует проводить в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии. Способ применения Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу в один прием. Продолжительность применения Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее чем 4 дней в неделю или менее чем 4 недели в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более чем 4 дней в неделю или более чем 4 недели в 1 год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую корректировку режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и нервное возбуждение и беспокойство у детей, сменяющееся сонливостью. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Клинические исследования

Взрослые и подростки старше 12 лет

В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года 15,1% пациентов в группе левоцетиризина 5 мг имели по меньшей мере одну побочную реакцию по сравнению с 11,3% в группе плацебо. 91,6% этих побочных реакций были от легкой до умеренной степени. В терапевтических исследованиях частота выбывания из-за нежелательных явлений составила 1,0% (9/935) при применении левоцетиризина 5 мг и 1,8% (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, получавших этот лекарственный препарат в рекомендованной дозе 5 мг в сутки. Из этой совокупности сообщалось о следующей частоте побочных реакций с частотой 1% или более (часто: ≥1/100 до <1/10) при применении левоцетиризина 5 мг или плацебо:

Побочная реакция | Плацебо (n = 771) | Левоцетиризин 5 мг (n = 935) головная боль | 25 (3.2%) | 24 (2.6%) сонливость | 11 (1.4%) | 49 (5.2%) сухость во рту | 12 (1.6%) | 24 (2.6%) повышенная утомляемость | 9 (1.2%) | 23 (2.5%)

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Частота седативных побочных реакций, таких как сонливость, утомление и астения, в целом была чаще (8,1%) при применении левоцетиризина 5 мг, чем при применении плацебо (3,1%).

Педиатрическая популяция

В двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет 159 субъектов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в день в течение 2 недель и 1,25 мг раз в день соответственно. При приеме левоцетиризина или плацебо частота возникновения нежелательных побочных реакций составила 1% и выше.

Системы органов и побочные реакции

Побочные реакции | Плацебо (n=83) | Левоцетиризин (n=159) Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея | 0 | 3 (1.9%) рвота | 1 (1.2%) | 1 (0.6%) запор | 0 | 2 (1.3%) Со стороны нервной системы: сонливость | 2 (2.4%) | 3 (1.9%) Со стороны психики: нарушения сна | 0 | 2 (1.3%)

У детей в возрасте от 6 до 12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 ребенка получали 5 мг левоцетиризина в сутки в течение различных периодов от менее чем 1 недели до 13 недель. Сообщалось о следующей частоте побочных реакций при применении левоцетиризина или плацебо с частотой 1% или более.

Побочные реакции | Плацебо (n=240) | Левоцетиризин 5 мг (n=243) головная боль | 5 (2.1%) | 2 (0.8%) сонливость | 1 (0.4%) | 7 (2.9%)

Постмаркетинговый опыт

Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: частота неизвестна: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Общие нарушения и состояние в месте введения: частота неизвестна: отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблетки в блистере; по 1, по 3 или по 10 блистеров в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке, по 10 картонных коробок в картонной коробке №100 (10х1х10). На блистере находится голографическая полоска с названием завода-производителя.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

ФДС Лимитед. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Л-121Б, Фейз III/А, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Индия.