Цетло плюс, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТЛО ® ПЛЮС (CETLO ® PLUS)

действующие вещества: декстрометорфан, левоцетиризин; 1 таблетка содержит: декстрометорфана гидробромида 7,5 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (E171).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A.

Комбинированный лекарственный препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Декстрометорфан – это неопиоидный противокашлевой препарат. Действует на центр кашля в продолговатом мозге путём снижения чувствительности рецепторов к раздражителям из дыхательных путей, но не угнетает дыхательный центр в продолговатом мозге. Противокашлевое действие декстрометорфана эквивалентно действию кодеина. Он не оказывает анальгетического или наркотического действия в обычных дозировках. Проявляет слабое седативное действие. В терапевтических дозах декстрометорфан не угнетает цилиарную активность (активность реснитчатого эпителия). Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоотёчное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Декстрометорфан. Декстрометорфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Начало действия наблюдается через 15 − 30 минут после перорального приема. Продолжительность его действия составляет примерно 3 − 6 часов. Метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой в виде исходного соединения и деметилированных метаболитов, включая декстрорфан, который обладает противокашлевой активностью. Левоцетиризин. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется при приеме пищи, но максимальная концентрация (С max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0,5−1 часа. С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и conjugation с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часов. Период полувыведения препарата короче у детей младшего возраста. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применяемой дозы препарата. Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Кратковременное симптоматическое лечение заболеваний органов дыхания и заложенности носа, сопровождающихся сухим кашлем и связанных с аллергией.

Повышенная чувствительность к декстрометорфану, левоцетиризину или другим производным пиперазина, а также к другим компонентам лекарственного средства; терминальная стадия почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин (что требует лечения диализом); тяжелые нарушения функций печени; одновременное применение лекарственного средства вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина, другими антидепрессантами, препаратами для лечения болезни Паркинсона или применение ранее чем через 14 дней после окончания приема указанных препаратов; дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, пневмония, эмфизема, угнетение дыхания, хронический персистирующий продуктивный кашель.

Декстрометорфан. При одновременном применении декстрометорфана, входящего в состав препарата, с другими лекарственными средствами возможны нижеуказанные взаимодействия. С амиодароном, хинидином — увеличение плазменных концентраций декстрометорфана. С ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами — усиление эффекта последних; одновременное применение препарата с указанными лекарственными средствами противопоказано. Следует избегать одновременного применения препарата с антидепрессантами — ингибиторами МАО фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, линезолидом из-за повышения риска возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), развития артериальной гипертензии и гипертермии, серотонинового синдрома. Средства, угнетающие ЦНС, включая психотропные, антигистаминные и противопаркинсонические препараты, а также алкоголь при совместном применении усиливают седативный эффект лекарственного средства. С ингибиторами ферментов CYP 2D6. Поскольку декстрометорфан метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP 2D6 и имеет выраженный пресистемный метаболизм, одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP 2D6 может увеличить концентрацию декстрометорфана в организме до уровня, значительно превышающего терапевтические концентрации. Это повышает риск токсического воздействия декстрометорфана на пациента и может вызвать возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонницу, диарею и дыхательную недостаточность, а также увеличивает риск серотонинового синдрома. Мощными ингибиторами ферментов CYP 2D6 являются флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном применении с хинидином концентрация декстрометорфана повышается в плазме крови в 20 раз. Амиодарон, флекаинид, пропафенон, сертралин, бупropион, метадон, цинакальцет, галоперидол, перфеназин и тиоридазин также оказывают подобное влияние на метаболизм декстрометорфана. В случае необходимости одновременного применения ингибиторов CYP 2D6 и декстрометорфана следует тщательно следить за состоянием пациента и своевременно корректировать дозу, если это необходимо. С нестероидными противовоспалительными средствами группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Коксибы, а именно целекоксиб, парекоксиб и вальдекоксиб, могут повышать концентрации декстрометорфана в крови через ингибирование его печеночного метаболизма. Не следует применять данное лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за подавления ферментов CYP 2D6 и CYP 3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови. Левоцетиризин. Исследований взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами (в т. ч. с индукторами CYP 3А4) не проводилось. Исследования рацемического соединения цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). Во время исследования многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько уменьшалось (-11 %) при параллельном применении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении препарата в терапевтических дозах. Тем не менее, следует избегать применения этих лекарственных средств. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Не превышать рекомендованную дозу препарата. Препарат применять с осторожностью детям с атопическим дерматитом (из-за высвобождения гистамина), пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). При наличии у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), следует учитывать, что левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Применение декстрометорфана одновременно с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может усилить их угнетающее действие на ЦНС и повысить токсичность. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Есть сообщения о случаях злоупотребления и зависимости при применении декстрометорфана. И хотя доза декстрометорфана в составе данного лекарственного средства низкая, это необходимо учитывать при назначении препарата детям (см. раздел «Дети»), а также пациентам с отягощенным анамнезом в отношении употребления наркотических и психотропных веществ. Декстрометорфан метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6, активность которого обусловлена генетически. У примерно 10 % населения планеты активность этого фермента низкая («медленные метаболизаторы»). У таких лиц, а также у пациентов, применяющих лекарственные средства, блокирующие CYP 2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), могут возникать признаки передозировки и/или длительного воздействия декстрометорфана. Серотониновый синдром. Сообщалось о серотонинергических эффектах декстрометорфана, включая развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома, при одновременном применении серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, препаратов, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы моноаминоксидазы и ингибиторы CYP 2D6). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и/или желудочно-кишечные симптомы. При подозрении на серотониновый синдром лечение следует прекратить.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или грудного вскармливания. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

В связи с возможными побочными реакциями следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять транспортными средствами, работать с механизмами или заниматься другой потенциально опасной деятельностью, должны учитывать свою реакцию на лекарственный препарат.

Препарат применять перорально взрослым и детям в возрасте от 12 лет в дозе 1 таблетка 1 раз в сутки. Таблетку глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи. Продолжительность лечения определяет врач. Пациенты пожилого возраста. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется. Пациенты с печёночной недостаточностью. Пациентам с нормальной функцией почек и печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжёлой степени (см. подраздел «Пациенты с нарушением функций почек» ниже). Пациенты с нарушением функций почек. Пациентам с нарушением функций почек расчёт интервала применения дозы необходимо проводить индивидуально с учётом клиренса креатинина (рСКФ) в соответствии с таблицей. Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушением функций почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приёмов Нормальная функция почек ≥ 90 1 таб. 1 раз в сутки Нарушение лёгкой степени 60 < 90 1 таб. 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 < 60 1 таб. 1 раз в 2 суток Резкое снижение функции почек 15 < 30 (нет необходимости в диализе) 1 таб. 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 (требуется диализ) Противопоказано Детям с нарушением функций почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет. У детей при передозировке могут наблюдаться серьёзные побочные эффекты, включая неврологические расстройства. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Симптомы. Передозировка левоцетиризина может вызвать у взрослых сонливость, а у детей — первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью. Передозировка декстрометорфана может вызвать тошноту, рвоту, дистонию, угнетение центральной нервной системы, головокружение, дизартрию, миоклонус, нистагм, сонливость, ступор, тремор, возбуждение, спутанность сознания, токсический психоз со зрительными галлюцинациями, угнетение дыхания, кардиотоксичность (тахикардия, аномальная ЭКГ, включая удлинение QTc), атаксию, токсический психоз с зрительными галлюцинациями, повышенную возбудимость. При чрезмерной передозировке могут наблюдаться следующие симптомы: кома, угнетение дыхания, судороги.

Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Вскоре после передозировки может быть эффективным промывание желудка и применение сорбентов. Специфического антидота к левоцетиризину нет. Бессимптомным пациентам, у которых передозировка декстрометорфаном произошла в течение последнего часа, можно дать активированный уголь. Пациентам, у которых приём декстрометорфана вызвал угнетение сознания или кому, можно назначать налоксон в обычных дозах, как при лечении передозировки опиоидов. При развитии судорог следует применять бензодиазепины, при гипертермии, обусловленной серотониновым синдромом, — бензодиазепины и наружные меры охлаждения. В качестве антидота к декстрометорфану детям можно применять налоксон, а также инфузионную терапию.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия. Со стороны метаболизма и питания: повышенный аппетит. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, спутанность сознания, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия. Общие нарушения и изменения в месте введения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

В блистере по 10 таблеток; по 1 блистер в картонной коробке. В блистере по 10 таблеток; по 2 блистера в картонной коробке. В блистере по 10 таблеток; по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

Евертоджен Лайф Сайенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Плот №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/П и Эс-14/П Ти Ес Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (В), Еджерла (Эм), Махабубнагар, Телангана, ИН-509 301, Индия / Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.