Цетло 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТЛО ® (CETLO ® )

действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: от почти белого до белого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приёмом пищи, но скорость его абсорбции снижается, максимальная концентрация (С mах) достигается позже. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приёма препарата. С mах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг в сутки. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100 %. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Объём распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Ввиду низкой степени метаболизации и отсутствия способности к подавлению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата. Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводившегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата. Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин (требующие лечения диализом).

Исследования левоцетиризина на предмет взаимодействия с другими препаратами (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при параллельном применении с цетиризином. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции. Нет данных об усилении эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у восприимчивых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дней до её проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не присутствовал до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным, и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения. Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль /дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Данные о применении левоцетиризина беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). Однако в отношении цетиризина, рацемата левоцетиризина, большой объём данных (более 1000 результатов беременности) у беременных женщин не указывает на врождённую или фето/неонатальную токсичность. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина во время беременности.

Грудное вскармливание

Было показано, что цетиризин, рацемат левоцетиризина, выводится из организма человека. Поэтому существует вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у младенцев на грудном вскармливании. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили каких-либо доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает психическую бдительность, реактивность или способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, у некоторых пациентов при терапии левоцетиризином может наблюдаться сонливость, утомляемость и астения. Поэтому пациенты, намеревающиеся управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать механизмы, должны учитывать свою реакцию на лекарственный препарат.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Принимать независимо от приёма пищи; таблетку следует глотать, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжёлой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Интервалы дозирования должны подбираться индивидуально в зависимости от функции почек (рСКФ – расчётная скорость клубочковой фильтрации). Обратитесь к таблице и отрегулируйте дозу, как указано. Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек Группа рСКФ, мл/мин Доза и количество приёмов Нормальная функция почек ≥ 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение лёгкой степени 60 – < 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – < 60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Резкое снижение функции почек 15 – < 30 (не требуют диализа) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 (требуется лечение диализом) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении левоцетиризина детям с нарушениями функции почек нет. Пациентам с печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печёночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведённой выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 2 до 6 лет Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Продолжительность применения. Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует применять препарат в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую корректировку режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приёма препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не является эффективным.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших в ходе клинических исследований. Взрослые и подростки старше 12 лет. В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года 15,1% пациентов в группе левоцетиризина 5 мг имели по меньшей мере одну побочную реакцию по сравнению с 11,3% в группе плацебо. 91,6 % этих побочных реакций были от легкой до умеренной степени. В терапевтических исследованиях частота выбытия из-за нежелательных явлений составляла 1,0% (9/935) при применении левоцетиризина 5 мг и 1,8% (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, получавших этот лекарственный препарат в рекомендованной дозе 5 мг в сутки. Из этой совокупности сообщалось о следующей частоте побочных реакций с частотой 1% или более (часто: ≥1/100 до <1/10) при применении левоцетиризина 5 мг или плацебо: Побочная реакция Плацебо (n =771) Левоцетиризин 5 мг (n = 935) головная боль 25 (3.2%) 24 (2.6%) сонливость 11 (1.4%) 49 (5.2%) сухость во рту 12 (1.6%) 24 (2.6%) повышенная утомляемость 9 (1.2%) 23 (2.5%) Нечасто (≥ 1/ 1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Частота седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, в целом была чаще (8,1%) при применении левоцетиризина 5 мг, чем при применении плацебо (3,1%). Дети В двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет 159 субъектов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в день в течение 2 недель и 1,25 мг два раза в день соответственно. При приеме левоцетиризина или плацебо частота возникновения нежелательных побочных реакций составляла 1% и выше. Системы органов и побочные реакции Плацебо (n=83) Левоцетиризин (n=159) со стороны пищеварительного тракта диарея 0 3(1.9%) рвота 1(1.2%) 1(0.6%) запор 0 2(1.3%) со стороны нервной системы сонливость 2(2.4%) 3(1.9%) со стороны психики нарушения сна 0 2(1.3%) У детей в возрасте от 6 до 12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 ребенка получали 5 мг левоцетиризина в сутки в течение различных периодов от менее чем 1 недели до 13 недель. Сообщалось о следующей частоте побочных реакций при применении левоцетиризина или плацебо с частотой 1% или более. Побочные реакции Плацебо (n=240) Левоцетиризин 5mg (n=243) головная боль 5(2.1%) 2(0.8%) сонливость 1(0.4%) 7(2.9%) В пострегистрационном периоде также сообщали о развитии нижеуказанных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: частота неизвестна – нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – миалгия, артралгия. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Нарушения питания и обмена веществ: частота неизвестна – повышенный аппетит. Общие нарушения: частота неизвестна – отек. Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного препарата. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного препарата через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, который нужно перевести на русский язык. Вы написали только «Без рецепта», поэтому текста для перевода пока нет.

Если это инструкция к препарату, отпускаемому без рецепта, вставьте сам фрагмент, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Evertogen Life Sciences Limited.

Плот №: Ес-8, Ес-9, Ес-13/Пі та Ес-14/Пі Ті Ec Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (Ві), Єдчерла (Ем), Махабубнагар, Телангана, І H -509 301, Індія/ Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India .